Загружается, подождите...

Кларимакс (Clarimax)


міжнародна та хімічна назви: clarithromycin;6-О-метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 250 мг: жовтогокольору (можливі варіації жовтого до кольору слонової кістки), овальні,двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком “250” на одному боці, іншийбік гладкий або з відбитком логотипа “Р";таблетки 500 мг: жовтого кольору (можливі варіаціїжовтого до кольору слонової кістки), овальні, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою, з відбитком “500” на одному боці, інший бік гладкий або з відбиткомлоготипа “Р";

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину250 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,повідон, крохмаль прежелатинізований, кроскармелози натрієва сіль, тальк,магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник жовтий;1 таблетка містить кларитроміцину 500 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,повідон, крохмаль прежелатинізований, кроскармелози натрієва сіль, тальк,магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобидля системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни.Макроліди. Кларитроміцин.

Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кларитроміцин виявляє протибактеріальну дію за рахунок зв’язування з50S-рибосомальною субодиницею чутливих до цього антибіотика бактерій, щоприводить до пригнічення в них білкового синтезу.Кларитроміцин виявляє активність щодо різнихаеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, а такожбільшості мікроорганізмів комплексу Mycobacterium avium.Крім самого препарату його метаболіт14-гідроксипохідне кларитроміцину також має протибактеріальну активність, щовносить вклад у сумарну активність при прийомі кларитроміцину. При цьому14-гідроксипохідне кларитроміцину є вдвічі високоактивнішим відносно Haemophilusinfluenzae у порівнянні з вихідним препаратом. Однак активність метаболітувідносно мікроорганізмів комплексу Mycobacterium avium у 4-7 разів нижче, ніж укларитроміцину. Кларитроміцин виявляє бактерицидну активністьвідносно Helicobacter pylori. Ця активність вище при нейтральному значенні рН.Існують дані про перехресну резистентність доазитроміцину. Необхідно мати на увазі можливість перехресної резистентності міжкларитроміцином і іншими макролідними антибіотиками, а також лінкоміцином ікліндаміцином.Кларитроміцин не справляє інгібуючого ефекту на видиEnterobacteriaceae, Pseudomonas і на інші грамнегативні бацили, які неферментують лактозу.Кларитроміцин виявляє антибактеріальну активністьвідносно нижченаведеного спектра мікроорганізмів.Грампозитивні бактерії: Streptococcus agalactiae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae,Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus. Грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides,Legionella pneumophilla, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori,Campylobacter jejuni, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetellapertussis. Інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae (TWAR),Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii, комплексMycobacterium avium (MAC), що складається з Mycobacterium avium, Mycobacteriumintracellular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacterium kansasii. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens,Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus. Мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum.Фармакокінетика. Абсолютна біодоступністькларитроміцину в таблетках по 250 і 500 мг становить близько 50 %. Уприсутності їжі всмоктування кларитроміцину в кишечнику трохи затримується, що,однак, не впливає на показники біодоступності цього препарату. Таким чином,таблетки кларитроміцину можна застосовувати незалежно від прийому їжі. При прийомі дози кларитроміцину здоровими особаминатще пік препарату в сироватці крові досягається протягом двох годин.Рівноважна концентрація кларитроміцину в сироватці крові, яка досягається через2-3 дні від початку прийому препарату, становить приблизно 1 мг/л при прийомікларитроміцину в дозі 250 мг два рази на день і 2-3 мг/л – при прийомікларитроміцину в дозі 500 мг два рази на день. Час напіввиведення длякларитроміцину становить близько 3-4 годин при дозі 250 мг два рази на день і5-7 годин – при дозі 500 мг два рази на день. Відхилення від лінійності фармакокінетикикларитроміцину при прийомі препарату в рекомендованих дозах 250 мг два рази надень і 500 мг два рази на день незначні. При дозі 250 мг два рази на день пікстаціонарної концентрації основного метаболіту кларитроміцину, його14-ОН-похідного – близько 0,6 мг/л при періоді напіввиведення 5-6 годин. Придозі 500 мг два рази на день пік стаціонарної концентрації цього метаболітукларитроміцину – до 1 мг/л при періоді напіввиведення 7 годин. При обох дозахкларитроміцину стаціонарна концентрація цього метаболіту, як правило,досягається за 2-3 години.У дорослих ВІЛ-інфікованих хворих при добовій дозікларитроміцину 2 000 мг, розділеній на два прийоми, максимальна концентраціяпрепарату в сироватці крові становить 5-10 мг/л, а при підвищенні дози ще в дварази (4 000 мг на день у два прийоми) у цієї ж категорії хворих реєструвалимаксимальний вміст препарату в крові близько 27 мг/л.При прийомі кларитроміцину у дозі 500 мг три рази надень середня рівноважна величина максимальної концентрації була на 31% вище(3,8 мкг/мл), а мінімальної концентрації – на 119% вище (1,8 мкг/мл), ніж приприйомі кларитроміцину в дозі 500 мг два рази в день, а розбіжності періодунапіввиведення при порівнянні цих двох схем прийому кларитроміцину невідмічалося.При прийомі препарату у дозі 250 мг два рази на деньприблизно 20% від прийнятої дози в незмінному виді виводиться із сечею. Придозуванні 500 мг два рази на день ця величина досягає 30%. Кліренскларитроміцину нирками відносно незалежний від дози. Основним метаболітомкларитроміцину, що виявляється в сечі, є 14-гідроксикларитроміцин, на часткуякого припадає 10-15 % кількості препарату, що надійшло, при дозі 250 або 500мг два рази на день.Залишок препарату, що надійшов в організм,переходить у жовч і виводиться з фекаліями, де виявляється 5-10% прийнятоїдози, здебільшого у вигляді продуктів N-диметилювання і 14-гідроксилюваннякларитроміцину. Рівноважні концентрації кларитроміцину в осіб зпорушеною функцією печінки практично не відрізняються від таких у здоровихосіб. Разом з тим, концентрація 14-гідроксикларитроміцину в осіб з порушеноюфункцією печінки трохи нижче. При цьому таке зменшення утворення14-гідроксикларитроміцину частково компенсується підвищенням кліренсукларитроміцину нирками.Кларитроміцин добре розподіляється в тканинах ірідинах організму, в результаті чого його концентрації там можуть перевищуватиконцентрації в сироватці крові.

Показання для застосування. Кларимакс показаний длялікування інфекцій верхніх дихальних шляхів: фарингіт і тонзиліт, спричиненібета-гемолітичними стрептококами групи А, гострий синусит, середній отит;інфекцій нижніх дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіт (спричиненімікроорганізмами, включаючи штами, які продукують бета-лактамазу), пневмонія;інфекцій шкіри; інфекцій, спричинених нетуберкульозними мікобактеріями: длязапобігання розповсюдження мікобактеріальних інфекцій у хворих із прогресуючоюВІЛ-інфекцією, а також для лікування локалізованих або розповсюдженихмікобактеріальних інфекцій.Кларимакс застосовують в комплексній терапії дляліквідації Helicobacter pylori у хворих з пептичною виразкою шлунка тадванадцятипалої кишки.Кларимакс застосовують для лікування інфекцій,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (мікоплазмоз, токсоплазмоз,уреаплазмоз, хламідіоз, лепра).

Спосіб застосування та дози. Кларимакс приймаютьперорально, з їжею чи незалежно від прийому їжі. Інфекції дихальних шляхів і шкіри Дорослим і дітям старше 12 років з інфекціямидихальних шляхів або шкіри кларитроміцин призначають, як правило, у дозі від250 до 500 мг два рази на день протягом 7-14 днів. У випадку інфекцій з більштяжким перебігом або інфекцій, спричинених менш чутливими мікроорганізмами,препарат дозують на рівні верхньої межі.Для лікування інфекцій, спричиненихбета-гемолітичним стрептококом групи А, препарат слід приймати 10 днів.Дітям до 12 років дозування кларитроміцину – 7,5мг/кг кожні 12 годин, протягом 5-10 діб.У випадку порушення функції нирок, якщо кліренскреатиніну становить менше 30 мл/хв, дозу кларитроміцину слід зменшити навпіл,тобто до 250 мг один раз на день, чи, відповідно, 250 мг два рази на день увипадку інфекцій з більш тяжким перебігом. У таких хворих курс лікуваннякларитроміцином не повинен перевищувати 14 днів.При сполученні порушення функції нирок і печінки, атакож у тяжких випадках ниркової недостатності необхідне подальше зниження дозикларитроміцину чи збільшення інтервалу між прийомом препарату. Якщо порушенняфункції печінки не супроводжується нирковою недостатністю, дозуваннякларитроміцину можна не змінювати.Ерадикація Helicobacter pyloriДля ерадикації Helicobacter pylori застосовуютьтрикомпонентну схему терапії з омепразолом і амоксициліном і кларитроміцин удозі 500 мг два рази на добу. У хворих з підвищеною чутливістю до препаратівпеніцилінового ряду для ерадикації Helicobacter pylori використовуютьдвокомпонентну схему терапії, при цьому дозу кларитроміцину збільшують до 500мг три рази на добу. Мікобактеріальні інфекціїДорослим хворим із прогресуючою ВІЛ-інфекцієюКларимакс призначають для профілактики дисемінації мікобактерій у дозі 500 мгдва рази на добу. Курс профілактичного лікування встановлюється лікареміндивідуально.Хворим на СНІД дорослим, для лікування дисемінованоїмікобактеріальної інфекції, Кларимакс призначають у комплексі з іншимипрепаратами, ефективними відносно мікобактерій, включаючи етамбутол і рифампін.Рекомендована доза становить 500 мг два рази на добу. Лікування необхіднопроводити довічно, навіть якщо клінічно відмічається поліпшення стану іполіпшуються результати бактеріологічного дослідження.

Побічна дія. Велика частина побічнихявищ має слабовиражений і минущий характер.Побічні явища загального характеру: головний біль,астенія, біль у спині, у грудях.Явища з боку серцево-судинної системи: як і призастосуванні інших антибіотиків групи макролідів, при лікуванні кларитроміциномзрідка відмічають подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію, мерехтіння ітріпотіння шлуночків.Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота,діарея, болі в животі, диспепсія, блювання, запор, метеоризм, сухість у роті,глосит, стоматит, анорексія, знебарвлення язика, гепатомегалія. У ряді випадківвідмічається також зміна кольору зубів, що носить оборотний характер ізнімається при застосуванні відповідних зубних паст. Як і при застосуванні інших антибіотиків групимакролідів, при застосуванні кларитроміцину в ряді випадків відмічаютьпорушення функції печінки, включаючи підвищення активності ферментів печінки,гепатоцелюлярний і/чи холестатичний гепатит з жовтухою або без неї. Відміченітакож кілька випадків панкреатиту.Порушення з боку нервової системи: запаморочення,шум у вухах, відчуття тривоги, безсоння, нервозність, нічні кошмари,сонливість, депресія, сплутаність свідомості, порушення орієнтації,галюцинації. Відмічені поодинокі випадки судом.Порушення з боку органів дихання: риніт, кашель,задишка, астма.Шкірні симптоми: свербіж, висипання, алергійніреакції. При виявленні алергійної реакції на кларитроміцин прийом препаратутреба припинити. Порушення метаболізму: відмічені нечасті випадкигіпоглікемії, хоча деякі з таких хворих у процесі терапії із застосуваннямкларитроміцину приймали також гіпоглікемічні препарати чи інсулін.Порушення з боку органів чуття: порушення смаковихвідчуттів, розлад слуху, порушення зору, кон’юнктивіт. У ряді випадківвідмічена минуща втрата слуху, слух, як правило, повертався після відмінипрепарату. Відмічені випадки порушення нюху, звичайно в сполученні зпорушеннями смакових відчуттів.Порушення з боку сечовидільної системи: гематурія,вагінальний моніліаз, вагініт, дисменорея.Порушення з боку кровотворної і лімфатичної систем:еозинофілія, анемія, лейкопенія, тромбоцитемія. Відмічені нечасті випадкитромбоцитопенії.Зміни лабораторних показників Ферменти печінки: підвищення активностіаспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази,лактатдегідрогенази, підвищення вмісту сумарного білірубіну (на частку кожної звідмічених змін припадає менше 1% загальної кількості хворих).Гематологічні показники: зменшення кількостілейкоцитів (менше, ніж в 1% випадків), збільшення протромбінового часу (1%).Показники функціонування нирок: підвищення вмістуазоту сечовини в крові (4%), підвищення рівня креатиніну в сироватці крові(менше, ніж в 1% випадків).

Протипоказання. Кларимакс протипоказанийхворим з підвищеною чутливістю до кларитроміцину, еритроміцину чи іншихмакролідних антибіотиків. Не слід застосовувати кларитроміцин одночасно зтакими препаратами, як астемізол, терфенадин, цизаприд або пімозид.Кларитроміцин протипоказаний при тяжких захворюваннях печінки, порфірії, вперіод вагітності і годування груддю. Кларимакс не слід призначати дітям до 12 років,оскільки таблетки в дозах, що випускаються, не придатні для поділу на потрібнідитині дози. Кларимакс можна застосовувати для лікування дітей лише в томувипадку, якщо рекомендовані дози, які виходять із індивідуальних розрахованихдоз, будуть кратні дозам таблеток препарату, що випускаються. При цьому ці дозине повинні перевищувати доз, розрахованих на масу тіла хворих дітей.

Передозування. Симптоми передозування:порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), головнийбіль, відчуття тривоги. Призначається промивання шлунка і симптоматичнатерапія. Прийом великої дози кларитроміцину може спричинитиалергійні реакції.Кларитроміцин зв’язується з білками на 70%. Дані, щосвідчили б про елімінацію кларитроміцину при гемодіалізі чи перитонеальномудіалізі, відсутні.

Особливості застосування. Для того щоб ерадикація Helicobacterpylori була успішною, а ризик появи резистентних штамів – мінімальним,лікування кларитроміцином слід проводити, суворо дотримуючись запропонованоїсхеми. У таких випадках не слід застосовувати амоксицилін у сполученні зкларитроміцином у хворих з нирковою недостатністю, оскільки питання продозування цих препаратів у таких хворих поки залишається відкритим.Розвиток резистентності при застосуваннікларитроміцину для ерадикації Helicobacter pylori слід розцінювати як можливийризик лікування з використанням кларитроміцину, особливо при використанніпорівняно менш ефективних схем застосування препаратів.Застосування особами похилого віку. Якщо препаратзастосовується особами похилого віку з порушеннями функції нирок, необхідновідкоригувати дозу кларитроміцину. При вивченні стаціонарних концентраційкларитроміцину і його метаболіту в осіб похилого віку, що приймали препарат удозі 500 мг два рази на день, було зареєстровано підвищення максимальноговмісту в крові як кларитроміцину, так і його 14-гідроксипохідного. Застосування в період вагітності та лактації.Спеціальних досліджень препарату в суворо контрольованих умовах у вагітнихжінок не проводилося. Призначення кларитроміцину вагітним, особливо протягомперших трьох місяців вагітності, припустимо лише в тих випадках, колипотенційна користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду,пов’язаний із застосуванням цього препарату. Якщо вагітність настала в процесіприйому препарату, пацієнта треба поінформувати про потенційну небезпеку продовженняприйому препарату для плоду. Безпека кларитроміцину для немовлят при йогозастосуванні жінками, які годують груддю, не встановлена. Проте відомо, щопрепарат переходить у грудне молоко, а це є потенційним ризиком для організмунемовлят.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Кларитроміцинє інгібітором цитохрому Р450 3А4. Внаслідок цього може підвищуватисяконцентрація в сироватці крові чи сповільнюватися виведення інших препаратівпри їх сполучному застосуванні з кларитроміцином. У таких випадках у процесілікування може знадобитися контроль і коригування концентрації застосовуванихпрепаратів у сироватці крові.Макроліди можуть впливати на метаболізм терфенадинута цизаприду, що призводить до підвищення вмісту цих препаратів в сироватці. Цеможе призводити до аритмій, що супроводжуються збільшенням тривалості інтервалуQT, шлуночкової тахікардії, мерехтіння і тріпотіння шлуночків.Вміст карбамазепіну, дигоксину, теофіліну всироватці крові може підвищуватись при одночасному застосуванні з кларитроміцином.Вміст у сироватці крові циклоспорину, такролімусуможе підвищуватись при застосуванні їх з кларитроміцином, що може зумовитивиявлення токсичних ефектів. Іноді сполучне застосування кларитроміцину ідизопіраміду спричинює підвищення вмісту останнього в сироватці крові, щопризводить до фібриляції шлуночків і збільшення тривалості інтервалу QT.При сполучному застосуванні кларитроміцину зпрепаратами, що містять ерготамін, можуть відмічатися ішемічні реакції. Удеяких випадках при такому сполучному застосуванні виявляються ознакитоксичності, зумовленої алкалоїдами, що призводить до вираженого периферичногоспазму судин і дизестезії.При сполучному застосуванні кларитроміцину злансопразолом відмічається незначна зміна вмісту в сироватці крові яклансопразолу, так і 14-гідроксипохідного кларитроміцину, що, однак, не вимагаєкоригування доз препаратів. Вплив омепразолу на підвищення сироваткового вмістукларитроміцину виражений меншою мірою. При цьому застосування омепразолупризводить до деякого підвищення вмісту кларитроміцину в тканинах і слизовихсекретах організму.Зрідка при сполучному застосуванні кларитроміцину зінгібіторами HMG-Co-редуктази, ловастатином і симвастатином, як ускладненнявідмічаються дистрофічні виміри поперечносмугастої м’язової тканини.Кларитроміцин зменшує величину кліренсу мідазоламу ітріазоламу, що може призвести до посилення фармакологічних ефектів цихпрепаратів.При сполучному застосуванні кларитроміцину зрифабутином або рифампіном відмічається зниження вмісту кларитроміцину всироватці крові. У свою чергу, може підвищуватися концентрація рифабутину, як усироватці, так і в тканинах організму, що може збільшувати ризик появитоксичних явищ.При сполучному застосуванні ритонавіру в дозі 200 мгтри рази на день і кларитроміцину в дозі 500 мг два рази на день відбуваєтьсявиражене зниження показників метаболізації кларитроміцину. У випадку сполучного застосування кларитроміцину зіндинавіром була встановлена наявність метаболічних взаємодій між зазначенимипрепаратами. Спостерігається посилення антикоагулянтних ефектівпри сполучному застосуванні кларитроміцину і пероральних антикоагулянтів.Сполучне застосування кларитроміцину і зидовудину уВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призводити до зниження рівноважнихконцентрацій зидовудину. У цьому випадку кларитроміцин, очевидно, сповільнюєвсмоктування зидовудину в кишечнику. Щоб уникнути такої взаємодії,рекомендується приймати кларитроміцин і зидовудин в різний час.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці при температурі 15-25°С, в герметичній упаковці, в захищеномувід світла місці. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z