Загружается, подождите...

Цитровенот (Citrovenot)


міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки зрискою, вкриті оболонкою, мають двоопуклу поверхню та овальні краї;

склад:1 таблетка містить ципрофлоксацинугідрохлориду моногідрату 874,5 мг у перерахуванні на ципрофлоксацин 750,0 мг;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна,кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магніюстеарат, гіпромелоза, макрогол 4 000, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Фторхінолони. Ципрофлоксацин.Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Синтетичний протимікробний засіб групи фторхінолонів.Ципрофлоксацин інгібує фермент ДНК–гіразу, який відіграє важливу роль у процесісегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноженнябактерій. Діє бактерицидно. Препарат діє на мікроорганізми, що знаходяться як уфазі розмноження, так і у фазі спокою. Активний відносно всіх грамнегативних ігрампозитивих збудників. До препарату високочутливі: Escherichia coli, Shigellaspp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Seratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (індолпозитивні таіндолнегативні штами), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibriospp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp.,Caprylobacter spp., Pseudomonas spp., у т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Leoginellaspp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Acinetobacter spp.,Chlamydia spp., а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість мають:Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae,Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tubercilosis,Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus помірночутливі до препарату, а Bacteroides spp. – стійкі. Препарат ефективний відноснобактерій, продукуючих b-лактамази. Резистентні до препарату Streptococcusfaecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, а також Treponemapallidum. Резистентність до Цитровеноту виробляється повільно й поступово. Фармакокінетика. Всмоктування:після перорального застосуванняЦитровенот швидко абсорбується із дванадцятипалої кишки і верхнього відділутонкого кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через60–90 хвилин. Розподіл: біодоступність препарату становить близько70–80 %. Об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги становить 2–3 л/кг. Оскількизв’язування ципрофлоксацину з білками незначне і становить 20–30%, речовиназнаходиться в плазмі в неіонізованій формі, майже вся кількість препарату можевільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв’язку з цим концентраціяципрофлоксацину в деяких рідинах і тканинах організму може перевищувативідповідний рівень у сироватці. Відмічається висока концентрація ципрофлоксацинув жовчі.Виведення: препарат виводиться переважно із сечею(50 % прийнятої дози у незміненому вигляді та 15% – у вигляді метаболітів),інша частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення становить 3–5годин. У хворих із порушенням функції нирок період напіввиведення можезбільшуватися до 12 годин.

Показання для застосування.Лікування неускладнених і ускладнених інфекцій,спричинених збудниками, чутливими до препарату, таких як:інфекції дихальних шляхів (пневмонія, спричиненаграмнегативними бактеріями, хронічний бронхіт у стадії загострення, інфікованібронхоектази, інфекційний плеврит, емпіема, абсцес легенів, легеневі інфекції ухворих на муковісцидоз);інфекції нирок і сечовивідних шляхів, у т.ч.ускладнені (хронічний та гострий пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт);інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа,глотки та гортані;інфекції очей;гонорея;шанкроїд; інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз,бактеріальні діареї); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів;інфекції шкіри та м’яких тканин (інфіковані виразкита опіки, ранові інфекції, абсцес, целюліт);інфекції органів малого таза, в т.ч. аднексит,простатит;інфекції кісток і суглобів (гострий і хронічнийостеомієліт, септичний артрит);хірургічні інфекції (перитоніт, внутрішньочеревніабсцеси, холецистит, емпіема жовчного міхура);септицемія;бактеріємія.Профілактика та лікування інфекцій у хворих іззниженим імунітетом, у т.ч. на фоні лікування імунодепресантами, і принейтропенії.

Спосіб застосування та дози.Режим дозування встановлюють індивідуально, залежновід локалізації та тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.При інфекціях сечовивідних шляхів у тяжких випадках,а також при інфекціях дихальних шляхів Цитровенот призначають у дозі 750 мг 2рази на добу. При інших інфекціях препарат призначають у дозі 750 мг 1 раз надобу. Тривалість лікування становить 7–14 днів;при тяжких інфекціях: рецидивні інфекції у хворих намуковісцидоз, інфекції черевної порожнини, інфекції кісток і суглобів,спричинених Pseudomonas або стафілококами, а також при гострій пневмонії,спричиненої Streptococcus pneumoniae, добову дозу збільшують до 1,5 г.Кратність застосування становить 2 рази на добу. Тривалість лікування становитьне менше 10 днів, а при остеомієліті – до 2 місяців;при гострому неускладненому циститі у жінок ігострій неускладненій гонореї препарат призначають у дозі 750 мг 1 раз на добу.Тривалість лікування становить 1 день.Для запобігання інфекцій при хірургічних втручанняхпризначають у дозі 750 мг за 30 хвилин або 1 годину до операції. При тривалостіоперації більше 4 годин дозу повторюють.Тривалість лікування залежить від тяжкостізахворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень.Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після нормалізаціїтемператури або зникненні клінічних симптомів. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запиваютьрідиною. Препарат вживають незалежно від прийому їжі. Вживання Цитровенотунатщесерце прискорює засвоєння активної речовини.У разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну 20мл/хв і менше) призначають Цитровенот у дозі не більше 750 мг 1 раз на добу.Такий режим дозування призначають хворим під час і після гемодіалізу, а такожпри супутньому порушенні функції печінки. Пацієнтам похилого віку призначають препарат,враховуючи тяжкість перебігу захворювання та значення кліренсу креатиніну.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можливі –тахікардія, у поодиноких випадках – відчуття “припливів”, мігрень, порушеннясвідомості. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея,біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту, холестатична жовтуха, гепатит,некроз клітин печінки, панкреатит, сухість слизових оболонок рота,кишково-шлункові кровотечі, гикавка.З боку системи кровотворення: еозинофілія,лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, у поодиноких випадках - лейкоцитоз,тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: запаморочення,головний біль, втомленість, збудження, тремор, рідко – розлади сну, периферичніпорушення чутливості, пітливість, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску,відчуття страху, розгубленості, депресії, галюцинації, нічні кошмари, атаксія. (Ці реакції потребують відміни препарату.) З боку системи органів чуття: у поодиноких випадках- порушення смаку і нюху, розлади зору (диплопія, хроматопсія), шум у вухах,тимчасова приглухуватість, особливо щодо високих звуків. Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірнівисипання, свербіж, медикаментозна пропасниця, рідко - бронхоспазм, артралгія,анафілактичний шок, петехії, міалгія, папули з утворенням кірки як ознакаваскуліту, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла. Інші: у поодиноких випадках - загальна слабкість,тендовагініт, фотосенсибілізація, порушення функції нирок аж до розвиткутранзиторної ниркової недостатності.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або іншиххіміотерапевтичних засобів групи хінолонів;вагітність;годування груддю;дитячий та підлітковий вік до 16 років.

Передозування. Симптоми передозування: посилення побічних ефектівпрепарату. За необхідності рекомендують звичайні заходи невідкладної допомоги,забезпечення достатньої кількості рідини в організм, утворення кислої реакціїсечі (для запобігання кристалургії). Проводять додатково гемодіаліз іперитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. У період лікування необхідно уникати сонячногота ультрафіолетового опромінення, фізичних навантажень, контролювати питнийрежим. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анемнезі, із судиннимзахворюваннями, органічними ураженнями мозку у зв’язку з розвитком побічних дійз боку центральної нервової системи Цитровенот призначають лише за життєвимипоказаннями. При появі під час або після лікування Цитровенотом тяжкої ітривалої діареї потрібно виключити діагноз псевдомембранозного коліту, якийпотребує негайного припинення застосування препарату та призначеннявідповідного лікування. Під час лікування Цитровенотом можлива зміна деякихлабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентраціїсечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові,рідко - гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.У хворих із порушеннями функції нирок або/і печінки рекомендують контролюватиконцентрацію ципрофлоксацину в плазмі крові.Керування автомобілем/робота з механізмами: хворим,які приймають Цитровенот, слід дотримуватися обережності при керуванніавтомобілем або роботі з механізмами, які потребують швидкої концентрації увагиі високої реакційної здатності.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Одночасне застосування Цитровеноту та препаратівзаліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній,кальцій, понижує інтенсивність всмоктування препарату. Тому призначаютьЦитровенот за 1-2 години до або не менше, ніж за 4 години після вживаннязазначених препаратів. При одночасному застосуванні препарату з НПЗЗ підвищуєтьсяризик судомних реакцій. При вживанні Цитровеноту та теофіліну може підвищитиськонцентрація теофіліну в плазмі крові та розвинутись токсичні реакції. З оглядуна це, потрібно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватнопонижувати дозу. При одночасному застосуванні Цитровеноту та циклоспоринупідвищується нефротоксичність останнього, в окремих випадках підвищуєтьсяконцентрація сироваткового креатиніну, тому необхідно контролювати (2 рази натиждень) цей показник. При одночасному застосуванні Цитровеноту та варфаринуможливо посилення дії варфарину. Цитровенот може успішно застосовуватись укомбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas;з мезлоциліном, азлоциліном і іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками- при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином - пристафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробнихінфекціях. Інгібітори карбоангідрази, натрію гідрокарбонат, цитрат понижуютьрозчинність препарату, що призводить до виникнення кристалургії інефротоксичної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 0С)у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z