Загружается, подождите...

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)


міжнародна і хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазініл)-3-хінолінкарбоновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблеткидовгастої форми з двоопуклоюповерхнею з рискою, вкриті оболонкою від білого до жовто-білого кольору;

склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду в перерахуванні наципрофлоксацин 0,5 г;допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, аеросил, кросповідон,крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, Opadry ІІабо Sepifilm 752 Blanс.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТСJ01M A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антибактеріальний препаратширокого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Механізм діїобумовлений інгібіруванням ДНК-гірази бактерій, що приводить до порушенняреплікації ДНК і синтезу клітинних білків бактерій. Антибактеріальна активністьобумовлена також впливом на РНК бактерій і на стабільність мембран.Високоактивнийстосовно грамнегативних бактерій, менш активний стосовно грампозитивнихбактерій, слабо активний стосовно анаеробів. Проявляє дію на Enterococcusfaecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus,Citrobacter frendii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,Providensia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratiamarcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus,Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucellamelitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes,Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus,Vibriovulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacteriumtuberculosis. У кислому середовищі активність знижується. Резистентністьрозвивається повільно і поступово. Фармакокінетика.Швидко і достатньо повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, абсорбціявідбувається переважно у дванадцятипалій і тонкій кишках. Абсолютнабіодоступність – 60–80%. Максимальна концентрація досягається через 1–1,5 годиниі при дозах 250, 500 і 750 мг становить 0,1, 0,2 і 0,4 мкг/мл, відповідно.Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію ібіодоступність. Збілками плазми зв’язується 20–40%. Проникає в тканини, рідини і клітини, складаючивисокі концентрації у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовійбронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах(полінуклеарах, макрофагах), сечі, мокротинні, жовчі, рідинах шкірного пухиря;виявляється в передміхуровій залозі, спиномозковій рідині (менш 10% рівня вплазмі, при менінгіті – до 45% і більше), слині, шкірі, жировій тканині,м'язах, кістках, хрящах, проникає крізь плаценту. Час напіввиведення приприйомі всередину – 3,5–5 годин. Нирковий кліренс – 3–5 мл/хв. Біотрансформуєтьсяв печінці (15–30%) з утворенням малоактивних метаболітів (деетилципрофлоксацин,сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Виводиться восновному нирками (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції) у незмінномувигляді (при прийомі всередину – 40–50%) і у вигляді метаболітів (15%), іншачастина – через шлунково-кишковий тракт (з жовчю і фекаліями); невеликакількість екскретується лактуючими молочними залозами. Концентрація в сечізначно перебільшує мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудниківінфекцій сечовивідних шляхів. Не виявлено кумуляції після прийому всередину вдозі 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. При хронічному цирозі печінкифармакокінетика не змінюється, у пацієнтів з нирковою недостатністюзбільшується час напіввиведення.Показання длязастосування. Інфекційно-запальні захворювання,спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:–інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт);–інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт гострий і загострення хронічного,пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз);–інфекції органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит,сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, тазовий перитоніт);–інфекції шкіри і м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, інфекціїзовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти);–інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);–венеричні інфекції (гонорея, м'який шанкр, хламідіоз);інфекціїорганів черевної порожнини (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів,внутрішньочеревні абсцеси, перитоніт); інфекції шлунково-кишкового тракту(сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, йєрсиніоз, шигельоз, холера);–бактеріємія, септиціємія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії;профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Спосібзастосування і дози. Усередину (не розжовуючи ізапиваючи достатньою кількістю рідини) натще. Дорослим при неускладненихінфекціях призначають по 250 мг (0,5 таблетки), при ускладнених інфекціях –500–750 мг (1–1,5 таблетки) 2 рази на добу.Курслікування становить у середньому 5–15 днів. Лікування слід проводити дозникнення ознак захворювання та в наступні 2–3 дні.Пацієнтампохилого віку препарат призначають з обережністю.Пацієнтамз порушенням функції нирок спочатку призначають препарат у середніхтерапевтичних дозах, потім їх зменшують з урахуванням значень кліренсакреатиніну (КК): КК понад 50 мл/хв – звичайний режим дозування, 30–50 мл/хв250–500 мг 1 раз на 12 год, 5–29 мл/хв 250–500 мг 1 раз на 18 год.Побічна дія. Препарат, як правило, добре переноситься хворими. З боку системитравлення: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор,псевдомембранозний коліт, епігастральні болі, дискомфорт у животі, гикавка,сухість і болючість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм; кровотеча ушлунково-кишковому тракті, панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатит, некрозклітин печінки.Збоку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, збудливість,відчуття неспокою, безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, фобії, відчуттявтоми, порушення зору (хроматопсія, диплопія, ністагм, біль в очах), шум увухах, транзиторне порушення слуху, зміна настрою, порушення ходи, підвищеннявнутрішньочерепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми,токсичний психоз, галюцинації.Збоку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, анемія, тромбоцитопенія; дужерідко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, гранулоцитопенія.Збоку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму,артеріальна гіпотензія.Збоку сечовивідної системи: кристалурія, гломерулонефрит, інтерстиціальнийнефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне підвищенняконцентрації креатиніну, сечовини в сироватці, затримка сечі, уретральнікровотечі.Алергічніреакції: у окремих випадках – шкірний свербіж, висип, ангіоневротичний набряк,кропивниця, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії, лихоманка, петехії, токсичнийепідермальний некроліз (синдром Лайелла).Інші:дизбактеріоз, кандидоз; рідко – порушення смакових відчуттів і нюху,фотосенсибілізація, тендовагініт; збільшення активності печінкових трансаміназ,лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.Протипоказання. Гіперчутливість до ципрофлоксацину, інгредієнтів препарату та до іншихфторхінолонів. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Дитячий вік і підлітковийвік до 18 років, вагітність, годування груддю.Передозування. Симптоми: специфічних симптомів немає. Лікування: промивання шлунка,застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини. Додатково– гемодіаліз і перитонеальний діаліз (виводиться менше 10% препарату). Усізаходи проводять на фоні підтримання життєво необхідних функцій. Особливості застосування. Зобережністю призначають препарат пацієнтам з вираженими порушеннями функціїнирок і печінки; атеросклерозом судин головного мозку, при порушеннях мозковогокровообігу, судомному синдромі неясної етіології. Хворим на епілепсію, знападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнямимозку препарат можна призначати тільки за життєвими показаннями.Призастосуванні препарату хворі повинні отримувати достатню кількість рідини. Увипадку розвитку тяжкої діареї слід припинити прийом препарату і виключитидіагноз псевдомембранозного коліту.Уперіод лікування слід уникати сонячного і ультрафіолетового опромінення,інтенсивних фізичних навантажень.Пацієнтам,які приймають ципрофлоксацин, слід додержуватись обережності при керуванніавтомобілем й інших видах діяльності, що потребують підвищеної уваги ішвидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному прийомі алкоголю). Упроцесі лікування препаратом необхідний контроль концентрації в крові сечовини,креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ, цукру.Підліткам до 18 років препарат призначають тільки у випадкурезистентності збудника до інших хіміотерапевтичних засобів.Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Активність ципрофлоксацинузростає при поєднанні з β-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами,ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом. Сукральфат,препарати вісмуту, антациди, що містять іони алюмінію, магнію або кальцію,циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк,діданозин, послаблюючі засоби знижують всмоктування (рекомендуєтьсязастосовувати за 2 години до або через 4 години після цих препаратів).Пробенецид, азлоцилін – збільшують концентрацію в крові. Зменшуєкліренс і підвищує рівень у плазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростаєймовірність розвитку побічних ефектів). Посилює ефект варфарину та іншихпероральних антикоагулянтів (збільшує час кровотечі). Збільшує нефротоксичністьциклоспорину, ризик підвищення збудливості центральної нервової системи ісудомних реакцій на фоні нестероїдних протизапальних засобів. Препарати,які підлужують сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази),знижують розчинність ципрофлоксацину (зростає ймовірність кристалурії).

Умови і термін зберігання. У сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z