Загружается, подождите...

Ципробід (Ciprobid)


міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновоїкислоти, гідрохлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

Ципробід 250 мг – від білого до кремово-жовтого кольору, гладкі,круглі, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, з лінією розламування наодному боці та рівні з іншого боку;

Ципробід 500 мг – від білого до кремово-жовтого кольору, гладкі,капсульної форми, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, рівні з обох боків;

склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентно 250 мг або500 мг ципрофлоксацину; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний,полівінілпіролідон, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, целюлозамікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид,поліетиленгліколь 6000, тальк очищений.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин - бактерицидний засіб. Його швидкийбактерицидний ефект відносять на рахунок притаманному йому способу дії. Вінвзаємодіє з обома А і В підгрупами ДНК-гірази і порушує функцію ДНК, призводячидо загибелі бактерій. Стійкість бактерій до ципрофлоксацину дуже низька,оскільки він пошкоджує мембрану бактеріальної клітини, що призводить довидалення з неї плазміду, який зумовлює стійкість бактерій до діїантибактеріальних препаратів.Протимікробна дія. Ципрофлоксацин діє проти широкого спектрагрампозитивних і грамнегативних патогенів, включаючи штами, стійкі допеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Ципрофлоксацин ефективнийяк проти реплікаційних штамів, так і проти внутрішньоклітинних бактерій. Вінмає істотну постантибіотичну дію і у такий спосіб запобігає повторному ростубактерій.Спектрдії ципрофлоксацину включає такі мікроорганізми:Грамнегативні бактерії: Enterobacteriaceae: Esherichia coli,Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Edwardsiellatarda, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Providencia spp., Vibrio spp., Klebsiella oxytoca,Yersinia spp., Morganella morganii. Pseudomonadaceae: Ps. аeruginosa, Ps.cepacia, Ps. shigelloides.Miscellaneous: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючиштами, які продукують β-лактамази), Haemophillus influenzae, Acinetobacteranitratus, Branhamella catarrhalis, Pasteurella spp., Moraxella spp. таGardnerella vaginalis.Інші грамнегативні мікроорганізми:Enteropathogenic E. Coli, Aeromonas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Arizonaspp., Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Flavobacterium spp., Vibriocholerae та Vibrio parahaemolyticus, Mycobacterium kansasii, Mycobacteriumavium-intracellulare, Listeria monocytogenes.Грампозитивні бактерії

: Staphylococcus аureus, включаючи штами,які продукують пеніциліназу, β-лактамази та метицилінстійкі штами, S.epidermidis, S. haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus, β-гемолітичністрептококи групи А, стрептококи групи В, включаючи Streptococcus pyogenes,Strep. agalacticae, Strep. viridans, більшість стрептококів, стійких дометициліну, також стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcuspneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.Спектр дії ципрофлоксацину поширюється також на внутрішньоклітиннізбудники: Chlamidia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella spp., Brucellaspp. та інші мікроорганізми, включаючи анаеробні бактерії та деякі штамибактероїдів, мікроорганізми, резистентні до інших антибіотиків(аміноглікозидів, пеніцилінів, тетрацикліну, налідиксової кислоти).До препарату резистентні: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis,Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium dificile, Nocardiaasteroides. Дія препарату відносно Treponema pallidum вивчена недостатньо.Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко абсорбується після пероральногозастосування. Всмоктується переважно в дванадцятипалій кишці та верхньомувідділі тонкого кишечнику. Проникає у більшість тканин організму, в якихрозвивається інфекція. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 60 – 90 хв. Після прийому разової дози 250 мг або 500 мг максимальнаконцентрація становить відповідно 0,8 – 2,0 мг/л та 1,5 – 2,9 мг/л. Абсолютнабіодоступність препарату – майже 70 – 80%. Максимальна концентрація препарату вплазмі крові підвищується пропорційно в залежності від дозування. Періоднапіввиведення у сироватці знаходиться в межах від 3,0 до 3,4 год післяперорального прийому і об’єм розподілу становить понад 100 л. Препарат частково(приблизно 12%) метаболізується у печінці. Концентрація препарату в рідинах татканинах організму може у декілька разів перевищувати концентрацію в плазмі.Препарат виводиться переважно з сечею (50% прийнятої дози у незміненому стані і15%

у вигляді метаболітів); інша частина препарату виводиться з калом.Нирковий кліренс: 3

5 мл/хв/кг; загальний кліренс: 8

10 мл/хв/кг.У зв’язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, збільшення періодунапіввиведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок(можливе збільшення цього показника до 12 год).

Показаннядля застосування. Інфекції ЛОР-органів: середній отит,синусит, мастоїдит, тонзиліт.Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт,абсцес легенів, інфіковані бронхоектази, загострення хронічних обструктивнихзахворювань дихальних шляхів, емпіема плеври, інфекційне загострення кістозноїгіпоплазії легенів, пневмонія.Інфекції сечовидільних шляхів: гострий іхронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хронічні ускладнені аборецидивуючі інфекції сечовидільних шляхів, спричинені мікроорганізмами,стійкими до багатьох препаратів.Інфекції шкіри та м’яких тканин: хірургічніі післяопераційні рани, інфіковані грамнегативними організмами, такими якEnterobacteriaceae та Pseudomonas aeruginosa. Інфекції, спричинені стійкими доінших препаратів стафілококами: інфікована виразка, інфіковані опіки. Інфекції кісток і суглобів: гострий іхронічний остеомієліт і артрит.Гінекологічні інфекції: тяжкі інфекціїмалого таза, спричинені чутливими до препарату бактеріями: сальпінгіт,ендометрит.Шлунково-кишкові інфекції: інфекційнадіарея.Тяжкі системні інфекції: септицемія,інфекційна бактеріємія у пацієнтів з ослабленою імунною системою.Інфекції при хірургічних втручаннях:перитоніт, абсцес внутрішньочеревної порожнини, запалення жовчних протоків,запалення жовчного міхура, емпіема жовчного міхура.Захворювання, що передаються статевимшляхом: гонорея, включаючи спричинену мікроорганізмами, які продукуютьбета-лактамазу, шанкроїд (венерична виразка), спричинений H.ducreyi.

Спосіб застосування та дози. Дози ципрофлоксацину визначаються на основі ступенятяжкості інфекції, типу інфікуючого мікроорганізму та віку, маси тіла і стануниркової функції пацієнта.Для ципрофлоксацину, який приймаютьвнутрішньо, рекомендовано таку схему дозування.Інфекції ЛОР-органів: 500 мг–750 мг кожні 12 год.Інфекціїдихальних шляхів: легкі – 250 мг кожні 12 год; від помірних до серйозних – 500мг кожні 12 год. У разі інфекцій, спричинених стійкими грамнегативнимибактеріями, краще застосовувати дозу 750 мг кожні 12 год.Інфекціїсечовидільних шляхів:неускладнені інфекції сечовидільних шляхів: 250 мг кожні 12 год.простатити та ускладнені інфекціїсечовидільних шляхів у пацієнтів з серйозними структурними аномаліями: 500 мг кожні 12год.Інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів: від слабкихдо помірних – 500 мг кожні 12 год; тяжкі – 750 мг кожні 12 год.Гінекологічні інфекції та діарея бактеріального походження: 500 мгкожні 12 год.Септицемія, бактеріємія: від легких до помірних – 500 мг кожні 12 год; тяжкі – 750 мг кожні 12 год.При інфекціях черевної порожнини дозування Ципробіду становить 500– 750мг два рази на добу протягом 10 – 14 днів.При інших інфекціях у більшості випадків слід приймати: 500 –750 мг дварази на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 20мл/хв, рівень креатиніну в плазмі крові більш ніж 360 ммоль/л) загальну добовудозу слід зменшити вдвічі.Для пацієнтів літнього віку дозувстановлюють з урахуванням показників кліренсу креатиніну та тяжкостізахворювання.Звичайна тривалість терапії при гострихінфекціях

від 5 до 7 днів. Взагалі терапія повинна тривати протягом неменше 3-х днів після зникнення симптомів і ознак інфекції. При деяких інфекціяхможе застосовуватися тривала терапія.

Побічна дія. Ципрофлоксацин, в основному, добре переноситься.Під час клінічних досліджень великої кількості пацієнтів, несприятливі реакції,пов’язані з препаратом, виникали не часто. Головним чином це були: нудота(5,2%), діарея (2,3%), блювання (2,0 %), біль, відчуття дискомфорту у животі(1,7%), головний біль (1,2%), відчуття занепокоєння (1,1%), висипи (1,1%). Доінших побічних явищ, частота виникнення яких не перевищувала 1%, належать такі:метеоризм, порушення функції печінки, артралгія, запаморочення, судоми, тремор,реакції гіперчутливості (свербіж, пропасниця), безсоння, головний біль. Дужерідко: тремор, припливи жару, тахікардія, набряки, міалгія, носові кровотечі. Упацієнтів з порушенням функції печінки можливе транзиторне підвищенняактивності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, концентрації білірубіну вплазмі крові, гепатит, інтерстиціальний нефрит. Може спостерігатися зміна показниківпериферичної крові (еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія,анемія, тромбоцитопенія).

Протипоказання. Вагітність, лактація. Підвищена чутливість доципрофлоксацину або інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів. Нерекомендовано приймати дітям та підліткам.

Передозування. Симптоми передозування: діарея, блювання, біль уживоті, артралгія, судоми, порушення функції нирок, висипи, відчуттязанепокоєння, а також алергічні реакції. У разі передозування рекомендованопромивання шлунка, гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Специфічний антидотневідомий. Рекомендовані звичайні заходи невідкладної допомоги, слідзабезпечити достатнє надходження рідини в організм, утворення кислої реакціїсечі.

Особливості застосування. Оскільки ципрофлоксацин може подразнюватицентральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам зрозладами центральної нервової системи, такими як епілепсія. Треба припинити лікування ципрофлоксацином при виникненні болю всухожиллях та уникати фізичних перенавантажень.Необхідно приймати Ципробід з достатньою кількістю рідини длязапобігання кристалурії.У разі виникнення тяжкої тривалої діареї слід припинити лікуванняципрофлоксацином і перевірити хворого на наявність псевдомембранозного коліту,що потребує відповідного лікування. Слід уникати надлишкової лужності сечі. Пацієнтам з нирковоюнедостатністю дозу слід зменшити. Слід уникати ультрафіолетового опромінювання.Ципрофлоксацин не слід застосовувати вагітним жінкам і матерям, якігодують груддю.Ципрофлоксацин в терапевтичних дозах може знижувати швидкість реакціїта здатність до керування транспортними засобами та до роботи з потенційнонебезпечними механізмами, особливо при одночасному застосуванні з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципробіду іпрепаратів заліза, сукралфату або антацидних засобів, які містять магній,алюміній, кальцій, знижується інтенсивність абсорбції ципрофлоксацину. Томуйого необхідно призначати за 1 – 2 год до або не раніше, як через 4 год післяприйому вказаних препаратів. Ципрофлоксацин може підвищувати концентраціютеофіліну в плазмі крові і подовжувати період напіввиведення при одночасномузастосуванні. Враховуючи це, необхідно контролювати концентрацію теофіліну вплазмі крові і адекватно знижувати його дозу.При одночасному застосуванніЦипробіду і антикоагулянтів подовжується час кровотечі.При одночасному застосуванні Ципробіду і циклоспорину посилюєтьсянефротоксична дія останнього. Одночасний прийом антацидів, які містять гідроксид магнію і/абогідроксид алюмінію, молочних продуктів з високим вмістом кальцію (молоко,йогурт) може знижувати абсорбцію ципрофлоксацину, призводячи до зниження йогоконцентрації у сироватці і в сечі; слід уникати одночасного застосуванняантацидів і ципрофлоксацину.При одночасному застосуванні Ципробіду і варфарину можливе посиленнядії варфарину.

Умови та термін зберігання. При температурі до 30°С, у недоступному для дітеймісці. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z