Загружается, подождите...

Цинаризин (Cinnarizin)


міжнародна та хімічна назви: cinnarizine;транс-1-Цинаміл-4-дифенілметил-піперазин або N-бензгідрил-N´-транс-цинанаміл-піперазин;

основні фізико-хімічні властивості: кругла, двоопукла таблетка, колір – білийдо майже білого;

склад: 1 таблетка містить:цинаризину 25 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, повідон,кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при вестибулярнихпорушеннях (запамороченні).Код АТС – N07С А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Цинаризин є селективним антагоністом Н1-рецепторівкальцію та гістаміну. Інгібує перенесення іонів кальцію через клітинну мембранута гальмує їх перехід в клітини гладкої мускулатури судин. Пригнічує діюмедіаторів, які звужують судини, – катехоламінів, ангіотензину та брадикардину.В незначній мірі розширює мозкові, коронарні та периферичні судини. Зменшуєзбудливість лабіринту. Шляхом метаболізму підвищує вміст вуглекислого газу вкровотоці мозку, що частково пояснює його вазодилатуючий ефект. Підвищуєстійкість клітин до гіпоксії. Не впливає на артеріальний тиск та частотусерцевих скорочень.Фармакокінетика.Цинаризин добре резорбується з травного каналу. Пікові плазмові концентраціїдосягаються через годину після перорального застосування. Повністюметаболізується. Максимальні концентрації у крові, печінці, нирках, серці,легенях, селезінці та мозку настають через 1 – 4 години після прийому. На 91%зв’язується з білками плазми. Метаболізація починається через 30 хвилин післявживання і складається з N- деалкілування. Через 32 години тканинні рівніпрепарату значною мірою зменшені. Біологічний період напівжиття становить 3 – 6годин. На 60% виводиться з екскрементами, а залишкова кількість – з сечеюпротягом майже 5 годин. З екскрементами препарат екскретується переважно унезмінному стані, а з сечею – у формі метаболітів.

Показання для застосування. Цинаризин застосовують для:профілактики і лікування станів після інфаркту мозку при наявності абобез когнітивного дефіциту;симптоматичного лікування лабіринтних порушень – запаморочення, станівнапівнепритомності, шуму у вухах, ністагму, нудоти;профілактики кінетозів – морська хвороба, хвороба руху;порушення мозкового та периферичного кровообігу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі: для профілактики і лікуваннястанів після інфаркту мозку та при вестибулярних порушеннях і кінетозахпризначають по 2 таблетки (50 мг) 1 – 2 рази на день.При хворобах руху (морській хворобі) – по 1 таблетці (25 мг) за 30 – 60хвилин до початку поїздки, потім по 1 таблетці (25 мг) через 6 годин.При порушеннях периферичного кровообігу – 3 рази на добу по 2 таблетки(50 мг).При порушеннях мозкового кровообігу середня терапевтична доза – 3 разина добу по 1 – 2 таблетки (25 – 50 мг). Необхідне тривале лікування.Підтримуюча терапія – 2 – 3 рази на добу по 1 таблетці (25 мг).Максимальна добова доза – 225 мг (9 таблеток).Препарат можна застосовувати тривалий час. Термін лікування визначаєлікар, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. Інтервали між курсамилікування або його відміна залежать від результатів.Діти: від 5 до 7 років – 6,25 мг (1/4 таблетки) 3рази на добу; від 8 до 12 років – 12,5 мг (½ таблетки) 3 рази на добу.

Побічна дія. Більшість хворих добре переносять лікуванняЦинаризином.Іноді з боку центральної нервової системи спостерігаються втрата сил,швидка стомлюваність, втрата координації, головний біль, сонливість (аж доглибокого сну). У літніх хворих можлива поява депресії, порушення мови,сплутаність свідомості, іноді – надмірне потіння. З боку травного каналу можливі скороминучі шлунково-кишкові порушення,сухість у роті.В окремих випадках можливі прояви алергічних реакцій – шкірного висипу,світлочутливості; дуже рідко – еритематозний вовчак та червоний плескатийлишай.При тривалому курсі лікування в поодиноких випадках може спостерігатисьзбільшення маси тіла.Тривала терапія осіб похилого віку може спричинити проявиекстрапірамідних явищ.

Протипоказання. Цинаризин не призначається дітям віком до 5 років,вагітним та жінкам, що годують груддю, пацієнтам з хворобою Паркінсона. Препарат протипоказаний при надчутливості до Цинаризину та/абобудь-якої допоміжної речовини, яка входить до його складу.

Передозування. Симптоми передозування у літніх хворих – блювання,сонливість, артеріальна гіпотонія, тремор, кома. Проявляється дихальнанедостатність та серцево-судинний колапс.При передозуванні у дітей переважають симптоми збудження центральноїнервової системи – безсоння, занепокоєння, ейфорія, дратівливість, тремор,рідко – тяжкі галюцинації, судоми. Ці явища з боку центральної нервової системи можуть бути обумовленівизначеною антимускариновою активністю. Інколи за ними настає глибока депресія,кома та кардіореспіраторний колапс.Лікування передозування симптоматичне. Воно складається з промиванняшлунка та викликання блювання (еметики не завжди ефективні, оскільки Цинаризинмає протиблювотну дію). Вводиться активоване вугілля та сольові проноснізасоби. На судоми може вплинути діазепам, підвищення температури знімаєтьсяхолодними компресами та іншими засобами охолодження; при порушенні диханняпідключають кисень. При серцево-судинних порушеннях не рекомендується введенняадреналіну, тому що він може поглибити вторинне падіння кров’яного тиску.Гемодіаліз та форсування діурезу неефективні.

Особливості застосування. Необхідно уникати вживання алкоголю під часлікування Цинаризином.З обережністю необхідно застосовувати препарат при наявності у хворогонадчутливості до препарату, сонливості та вираженої гіпотонії, приеритематозному вовчаку та червоному плескатому лишаї. При проявах гіпотоніїпротягом лікування застосовують аналептичні засоби.Препарат може стати причиною появи позитивної реакції при контролюваннізасобів допінгу у спортсменів.Можливі неправильні результати досліджень на радіоактивний йод табарвники капсул, що містять йод.Препарат обережно призначають хворим при наявності в анамнезі такихсупутніх захворювань та стані, як закритокутова глаукома, затримка сечі, тяжканедостатність печінки та нирок.Препарат не призначають вагітним та жінкам, що годують груддю.Зважаючи на уповільнення реакції, особливо на початку лікування,Цинаризин рекомендується з обережністю застосовувати хворим, робота якихпотребує швидкого реагування і концентрації уваги (водіям та оператораммеханізмів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Цинаризиномможе посилюватися седативна дія депресантів ЦНС, трициклічних антидепресантівта алкоголю. Цинаризин посилює дію антигіпертензивних та ноотропних засобів. Судинорозширювальні препарати посилюють дію Цинаризину. Цинаризин зменшує дію гіпертензивних медикаментів.При одночасному застосуванні з атропіном та іншими протихолінергічнимизасобами спостерігається адитивний ефект.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці при температурі не вище 25oС. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z