Загружается, подождите...

Церазон (Cerazon)


міжнародна та хімічна назви: cefoperazone; (6R,7R)-7-[[(2R)-2-[[(4-етил-2,3-піперазин-1-іл)карбоніл]аміно]-2-(4-гідроксифеніл)ацетил]аміно]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилатунатрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або трохи жовтуватогокольору, гігроскопічний. Якщо кристалічний, проявляє поліморфізм;

склад: 1 флакон містить порошку цефоперазону натрієвої солі стерильноїбезводної у перерахувані на цефоперазон – 1 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини і споріднені речовини. Цефоперазон. Код АТС J01DA32.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління дляпарентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінкимікроорганізму. Має широкий спектр дії. Актівен відносно грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus aureus (штами, що продукують і не продукуютьпеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (ранішеDiplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний штам групиA), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний штам групи B), Enterococcusfaecalis; багато інших штамів бета-гемолітичних Streptococcus spp.;грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacterspp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, що продукують і непродукують бета-лактамази), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii (раніше Proteus morganii), Providencia rettgeri, (раніше Proteusrettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (у тому числі Serratia marcescens),Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa і деякіх іншіх штамовPseudomonas spp., деякіх штамов Acinetobacter calcoaceticus spp., Neisseriagonorrhoeae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази), Neisseriameningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаеробнихмікроорганізмов: грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи Peptococcus,Peptostreptococcus та Veillonella spp.), грампозитивні палички (включаючи Clostridiumspp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.), грамнегативні палички (включаючиFusobacterium spp., багато штамів Bacteroides fragilis spp., та іншіпредставники штамів Bacteroides spp.). Стабільний по відношенню до плазміднихбета-лактамаз широкого спектра (TEM-1,2, SHV-1). Однак порушується під дієюферментів розширеного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5).Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax)після внутрішньом’язового введення – 1 година, при цьому максимальнаконцентрація Cmax = 65 мкг/мл. Після одноразового внутрішньовенноговведення 1 г цефоперазону – одразу після введення Cmax = 153 мкг/мл.З білками плазми зв’язується 85-90 %. Досягає терапевтичних рівнів у всіхтканинах і рідинах організму: перитонеальній, асцитичній і спинномозковій,сечі, жовчі, стінках жовчного міхура, легенях, мокротинні, мигдаликах іслизовій оболонці синусів, передсердях, нирках, сечовивідних шляхах,передміхуровій залозі, яєчках, матці, фалопієвих трубах, кістках, кровіпуповини та амніотичній рідині. Виділяється з жовчю – 70-80 %, нирками – 20-30%. Період напіввиведення (Т1/2) – 2 години незалежно від способувведення. Період напіввиведення зменшується у хворих з печінковоюнедостатністю. При тяжких ураженнях печінки досягається терапевтична концентраціяпрепарату, при цьому період напіввиведення подовжується у 2-4 рази. Принирково-печінковій недостатності може накопичуватись у сироватці крові.

Показання для застосування. Інфекції, викликані чуттєвими до Церазонузбудниками, у тому числі, бактеріальні інфекції ЛОР-органів, дихальних шляхів,сечовивідних шляхів; перитоніт, холецистит та інші абдомінальні інфекції;септицемія, менінгіт; інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток ісуглобів; інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, гонорея та іншіінфекції, що передаються статевим шляхом. Профілактика інфекційних ускладненьпісля абдомінальних, гінекологічних, кардіоваскулярних та ортопедичнихоперацій.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньовенно тавнутрішньом’язово. Дорослим у середній добовій дозі 2-4 г 2 рази на добу. Притяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 8 г на добу. При неускладненому гонококовому уретриті – одноразово внутрішньом’язово500 мг.Для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень –внутрішньовенно, по 1 г або 2 г за 30-90 хвилин до початку операції і далікожні 12 годин (у більшості випадків протягом не більше 24 годин).При операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції вколоректальній ділянці) або якщо інфікування може завдати особливо великоїшкоди (при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів)профілактичне застосування може продовжуватись протягом 72 годин післязавершення операції.У хворим, у яких швидкість клубочкової фільтрації нижча 18 мл/хв,добова доза не повинна перевищувати 4 г, поділених на 2 введення.У дітей добові дози від 50 до 200 мг/кг у 2 прийоми (кожні 12 годин), уразі необхідності і більші. Новонародженим (віком до 8 днів) – кожні 12 годин.Добові дози до 300 мг/кг застосовують без ускладнень для лікування дітейраннього віку та дітей з тяжкими інфекціями, включаючи бактеріальний менінгіт.Приготування розчинів. Стерильний порошок спочатку розводять задопомогою будь-якого сумісного розчинника (5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 10% розчин глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 0,2 %розчин натрію хлориду для ін’єкцій, стерильна вода для ін’єкцій), додаючи йогов кількості 2,8 мл на 1 г Церазону. Для покращання розчинності рекомендують застосовувати5 мл розчинника на 1 г препарату. Потім вся кількість одержаного розчинуповинна бути розчинена одним з наступних розчинників для внутрішньовенноговведення: 5 % глюкоза для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, 5 % глюкоза ілактатний розчин Рінгера для ін’єкцій, лактатний розчин Рінгера, 5 % глюкоза і0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій.Для переривчастого внутрішньовенного вливання вміст флакона (1 г)розчиняють у 20-100 мл відповідного стерильного розчину для внутрішньовеннихін’єкцій і вводять протягом 15-60 хв. Якщо в якості розчинника використовуютьстерильну воду для ін’єкцій, то до флакона з препаратом її додають не більше 20мл.Для проведення безперервного внутрішньовенного вливання 1 г препаратурозчиняють або в 5 мл стерильної води для ін’єкцій, або в 5 млбактеріостатичної води для ін’єкцій; одержаний розчин додається до відповідногорозчинника для внутрішньовенного введення.Для безпосередньої внутрішньовенної ін’єкції максимальна разова дозаЦеразон для дорослого хворого становить 2 г, для дітей – 50 мг/кг маси тіла.Препарат розчиняють у відповідному розчиннику до одержання кінцевоїконцентрації 100 мг/мл і вводять протягом 3-5 хв.Для приготування розчинів для внутрішньом’язового введення може бутивикористана вода для ін’єкцій або бактеріостатична вода для ін’єкцій. Навипадок введення препарату в концентрації, що перевершує 250 мг/мл,рекомендується для приготування розчину використовувати розчин лідокаїну.Розчин готують із використанням стерильної води для ін’єкцій у сполуці з 2 %розчином лідокаїну, що наближається до 0,5 % розчину лідокаїну гідрохлориду.Рекомендується такий спосіб розведення: для досягнення концентрації Церазону250 мг/мл у флаконе, що містить 1 г препарату, додають 2,6 мл води дляін’єкцій, збовтують до повного розчинення, а потім додають 0,9 мл 2 % розчинулідокаїну. Для досягнення концентрації Церазону 333 мг/мл у флакон, що містить 1 гпрепарату, додають 1,8 мл води для ін’єкцій, збовтують до повного розчинення, апотім додають 0,6 мл 2 % розчину лідокаїну. Внутрішньом’язове введення проводять глибоко, у великий сідничний м’язабо в передню поверхню стегна.

Побічна дія. Алергічні реакції (кропив’янка, макулопапульознийвисип, пропасниця, еозинофілія); анемія, нейтропенія; гіпопротромбінемія;нудота, блювання, діарея; підвищення активності “печінкових” трансаміназ ілужної фосфатази, гіперкреатинемія; при внутрішньовенному введенні – флебіт,при внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення; дефіцит вітамінуК (при неповноцінній дієті або порушенні всмоктування їжі, наприклад, у хворихна муковісцидоз, а також у пацієнтів, що тривалий час перебувають напарентеральному харчуванні); у таких хворих повинен здійснюватись контрольпротромбінового часу.

Протипоказання. Гіперчутливість, печінкова недостатність,вагітність, період лактації, тяжка ниркова недостатність.

Передозування. Епілептичні напади.Лікування.Седативна терапія із протисудомних засобів при епілептичних нападах.

Особливості застосування. Хворим з підвищеною чутливістю до пеніцилінів ванамнезі препарат призначають з великою обережністю. У випадках тяжкогозахворювання печінки або супутнього захворювання нирок може з’явитисьнеобхідність у зміні дозування.Тривале застосування може призвести до посиленого росту стійкихмікроорганізмів. Під час застосування препарату може мати місце псевдопозитивнареакція на глюкозу в сечі з розчином Бенедикта або Флемінга. Під час лікуванняслід утримуватись від прийому алкоголю.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Може застосовуватись при комбінованому лікуванні з іншими антибіотиками, якщотаке лікування показане.Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. При необхідностіпроведення комбінованої терапії Церазон і аміноглікозиди призначають у виглядіпослідовного дробового внутрішньовенного введення препаратів з використаннямдвох окремих внутрішньовенних катетерів за умови адекватного промивання їхвідповідними розчинниками між введеннями послідовних доз препаратів. Аміноглікозиди підвищують ризик розвитку нефротоксичності, при одночасномупризначенні з цефатимом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі від 2 оС до 15 оС.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z