Загружается, подождите...

Целанід (Celanidum)


мiжнародна та хімічна назви: lanatozidе C;[3b-{(О-b-D-глюкопіранозил-(1®4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)окси}-12b, 14-дигідрокси-5b,14b-кард-20(22)-енолід];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить ланатозиду С у розрахунку на 100% вміст основноїречовини 0,25 мг;допоміжні речовини: лактозимоногідрат, крохмаль картопляний, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Серцеві глікозиди. Код АТС С01А А06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Целанід єглікозидом наперстянки шерстистої. Біологічна активність Целаніду становить 14000 - 16 000 ЛОД або 3 200 - 3 800 КОД в 1 г. Основними фармакодинамічнимиефектами Целаніду є позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропнийефекти. Целанід здійснює кардіотонічну дію (посилює систолу, подовжуєдіастолу), уповільнює ритм серця, уповільнює серцеву провідність, підвищуєзбудливість міокарда. В основі механізму дії глікозиду лежить його вплив накалієво-натрієвий насос міокардіоцитів, обмін іонів кальцію і стан циклічногоаденозинмонофосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченніскорочувального процесу клітин міокарда. У хворих на хронічну серцевунедостатність спричиняє опосередкований вазодилатаційний ефект, знижує венознийтиск, підвищує діурез; зменшує набряки, задишку.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується втравному тракті. Біодоступність препарату становить 15 - 45% і варіює в широкихмежах залежно від кислотності шлункового соку, моторики кишечнику і йогокровопостачання, лікарської взаємодії (активоване вугілля, антацидні препарати,в’яжучі засоби зменшують всмоктуваність ланатозиду С у травному тракті,метоклопрамід і прозерин посилюють перистальтику кишечнику, різко знижуючи біодоступністьланатозиду С). При надходженні в системний кровообіг на 20 - 25% препаратзв’язується з білками плазми крові. Початковий ефект препарату виявляєтьсячерез 1,5 - 3 год, максимальна дія – через 4 - 6 год. Період напіввиведеннястановить 28 - 36 год. Препарат біотрансформується в печінці і виводиться зорганізму у вигляді неактивних метаболітів з сечею і фекаліями.

Показання для застосування. Хронічна серцеванедостатність, хронічне легеневе серце, тахісистолічна форма миготливоїаритмії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дози і термін лікування встановлюютьіндивідуально залежно від клінічної картини захворювання, чутливості пацієнтадо препарату і динаміки клінічного ефекту.З метоюдосягнення швидкого ефекту призначають по 0,25 -0,5 мг (1 - 2 таблетки) 3 - 4рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3 - 5-йдень) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза – 0,25 мг, потім – по0,25 - 0,5 мг 1 - 2 рази на добу. Вищі дози длядорослих при застосуванні внутрішньо: разова – 0,5 мг, максимальна добова доза– 1 мг.

Побічна дія. При підвищеній індивідуальній чутливості допрепарату можливий розвиток політопної екстрасистолії, бігемінії аботригемінії, вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, уповільненняпередсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються зменшення діурезу,зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, сонливість, сплутаність свідомості,порушення кольорового зору. Рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія, шкірнівисипання.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату; глікозидна інтоксикація; атріовентрикулярна блокада різного ступеня,виражена брадикардія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, синдромАдамса-Стокса-Морганьї, ізольований мітральний стеноз, нестабільна стенокардія,гострий інфаркт міокард, тампонада серця, екстрасистолія; вагітність ілактація.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, брадикардія, екстрасистолія, порушенняруху.Лікування: необхідно знизити дозу або припинити приймання препарату.Для зменшення проявів побічних явищ, що виникли, промивають шлунок суспензієюактивованого вугілля, застосовують сольові проносні, унітіол, препаратикальцію; оксигенотерапію; при порушенні ритму – протиаритмічні засоби (дифенін,лідокаїн).

Особливості застосування. Під час лікування Целанідом хворий повиненперебувати під контролем лікаря. Можливість інтоксикації підвищується пригіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі,вираженій дилетації порожнин шлуночка, легеневому серці, міокардиті. Як один зметодів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні ланатозидузастосовують моніторування його плазмової концентрації.Слід з обережністю застосовувати препарат під часкерування автомобілем та роботи з технікою, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.У поєднанні з калію перманганатом, нашатирно-анісовими краплями, перекисом водню,срібла нітратом, сиропом малиновим, солями алкалоїдів, сульфаніламідами,таніном глікозид утворює осад, з кислотами і лугами – неактивні продукти.При поєднанні з барбітуратами(особливо фенобарбіталом) внаслідок індукції ферментів печінки і прискоренняметаболізму ефективність Целаніду зменшується. Синергізм з Целанідом проявляютьпрепарати кальцію; внутрішньовенне введення Целаніду з кальцію хлоридом,пантотенатом, глюконатом може призвести до збільшення токсичності і зупинкисерця. Поєднання Целаніду з аміназином сприяє підвищенню згортання крові. Присумісному прийманні Целаніду з гепарином можливе послаблення ефекту гепарину узв’язку з підвищенням зсідання крові під впливом Целаніду. При одночасномузастосуванні Целаніду з лінкоміцином розвивається псевдомембранозний коліт. Гіпертензивні засоби знижуютьекскрецію Целаніду, посилюють його токсичність. Такі ж явища спостерігаютьсяпри поєднанні його з діуретиками (крім калійзберігаючих), інсуліном,амфотерицином, при тривалому застосуванні глюкози, кортикостероїдів,антибіотиків, внаслідок гіпокаліємії і гіпомагнезіємії.При одночасному застосуванні зпрепаратами кальцію, катехоламінами і діуретиками підвищується ризик виникненняглікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з хінідином, верапамілом,ніфедипіном, спіронолактоном (меншою мірою) підвищується концентрація Целанідув плазмі крові. Антациди знижують абсорбцію препарату з шлунково-кишковоготракту, тому доза Целаніду повинна бути збільшена, після припинення прийманняантациду слід призначити початкову меншу дозу препарату.Одночасно рекомендуєтьсязастосовувати Целанід з деякими лікарськими препаратами. При прийманні Целанідуразом з анаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксином,кислотами фолієвою, оротовою, метилурацилом, метіоніном, унітіолом, фосфаденом,інозином посилюється його інотропний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z