Загружается, подождите...

Цефуроксим-нортон (Cefuroxime-norton)


міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime

;натрій(6R,7R)-3-[(карбамоїлокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно)ацетил)]-аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, злегка гігроскопічний,кристалічний;

склад: цефуроксим (у вигляді цефуроксиму натрієвої солі)0,75 г, або 1,5 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.фармакодинаміка. Цефуроксим – цефалоспорин IIпокоління для парентерального застосування, що має бактерицидну дію. Протимікробниймеханізм пов’язаний з пригніченням активності мікробного ферментутранспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікану клітинноїстінки мікроорганізмів. Препарат має широкий спектр дії, стійкий у присутностібільшості β-лактамаз, діє на штами, які стійкі до ампіциліну таамоксициліну. Активний відносно таких мікроорганізмів:грамнегативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiellaspp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilusinfluenzae (в т.ч. ампіцилінорезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (вт.ч. ампіцилінорезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, які синтезують пеніциліназу), Neisseriameningitidis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonellatyphimurium);грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штами, які утворюють пеніциліназу, завинятком метицилінорезистентних штамів), Streptococcus pyogenes, (а також іншіβ-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans),Bordetella pertussis;анаеробів: Peptococcus та Peptostreptococcusspecies, грампозитивні бактерії (в т.ч. Clostridium spp.) та грамнегативні бактерії(в т.ч. Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;до препарату частково стійкі: Proteus morganii,Proteus vulgaris;мікроорганізми, які не чутливі до Цефуроксиму:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobactercalcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, деякі штами Serratiaspp.фармакокінетика. Цефуроксим використовується тількипарентерально, тому що швидко руйнується шлунковим соком. Привнутрішньом’язовому введенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентраціяутворюється через 45 – 60 хвилин і становить приблизно 27 – 30 мкг/мл. Привнутрішньовенному введенні в дозі 0,75 г і 1,5 г терапевтична концентрація уплазмі крові спостерігається вже через 15 хвилин і становить 50 мкг/мл і 100мкг/мл відповідно. Ступінь зв’язування з білками плазми крові становитьприблизно 50 %. Препарат утворює терапевтичні концентрації у плевральній ісиновіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій та м’яких тканинах,міокарді, шкірі. При запаленні мозкових оболонок Цефуроксим добре проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр. Препарат проходить через плацентарний бар’єрта може виділятись з жіночим молоком. Період напіввиведення (Т1/2)препарату при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні становитьприблизно 1,5 години (у новонароджених та немовлят Т1/2 збільшений іможе коливатись від 4 до 6,5 години). Більше 80 % введеного препаратуелімінується нирками у незмінному стані: приблизно 50 % клубочковою фільтрацієюі приблизно 50 % – канальцієвою секрецією протягом 8 годин, утворюючи ефективнуконцентрацію в сечі та сечовивідних шляхах. Через 24 годин препарат вже невизначяється в організмі.

Показання для застосування. Лікування інфекційних захворювань,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (як монотерапія, так і вкомплекті з іншими антибактеріальними препаратами):інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти,фарингіти, середній отит;інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічнібронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів,післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;інфекції шкіри: фурункульоз, піодермія, імпетиго;інфекції м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції;інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичнийартрит;інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічнийпієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;інфекції, які передаються статевим шляхом: гонорея(гострий, неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит), особливо у тихвипадках, коли протипоказаний пеніцилін;акушерство та гінекологія: запальні захворюваннятазових органів;інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;профілактика післяопераційних інфекцій: припідвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на груднійта черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних таортопедичних операціях.

Спосіб застосування та дози. Цефуроксим-Нортон вводять лишевнутрішньом’язово або внутрішньовенно. Для приготування розчину длявнутрішньом’язового введення до 0,75 г препарату – 3 мл води для ін’єкцій або 3– 7,5 мл ізотонічного (0,9 %) розчину натрію хлориду; до 1,5 г препаратудодають 6 мл води для ін’єкцій або 6 – 15 мл ізотонічного (0,9%) розчину натріюхлориду, струшують до виникнення суспензії або розчину. Залежно від об’ємурозчинника препарат може утворювати непрозору молочну суспензію або жовтуватийрозчин. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення0,75 г препарату – не менше, ніж у 9 мл води для ін’єкцій; 1,5 г препарату – неменше, ніж у 15 мл води для ін’єкцій. Приготований розчин може забарвлюватись укольори - від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивністьзабарвлення не впливає на терапевтичну ефективність та безпеку препарату.Вводять повільно – протягом 3 – 5 хвилин.Для приготування розчину для інфузій до кожної дози0,75 г або 1,5 г додають 50 мл або 100 мл розчинника, який може бутиізотонічним (0,9 %) розчином натрію хлориду, водою для ін’єкцій або 5 %розчином глюкози.Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, якіспричинені грампозитивними мікроорганізмами) і по 1,5 г (при інфекціях, якіспричинені грамнегативними мікроорганізмами) 3 рази на добу внутрішньом’язовоабо внутрішньовенно. Інтервал між введеннями дорівнює 6 – 8 год. Добова дозаЦефуроксиму-Нортон становить в середньому 3,0 – 6,0 г.При гонореї препарат вводять у дозі 1,5 г одноразовоабо розподілену на дві ін’єкції в обидва сідничні м’язи.Дітям віком до 14 років і немовлятам віком від 2місяців призначають препарат внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 30 –100 мг/кг маси тіла на добу, яка розподілена на 3 – 4 введення. Середня дозастановить 60 мг/кг. Новонародженим і немовлятам до 2 місяців призначають у дозі30-100 мг/кг/добу, розподіленій на 2 – 3 ін’єкції, але при цьому необхідно матина увазі, що Т1/2 цефуроксиму у перші тижні життя дитини може бути в3 – 5 разів триваліший, ніж у дорослих.Препарат можна використовувати як засіб монотерапіїпри менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3,0г внутрішньовенно кожні 8 годин; немовлятам віком від 2 місяців та дітям вікомдо 14 років призначають 200 – 240 мг/кг/добу внутрішньовенно, розподілені на 3– 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 100мг/кг маси на добу. Для новонароджених і немовлят віком до 2 місяців добовадоза не повинна перебільшувати 100 мг/кг/добу внутрішньовенно, яку необхіднорозподілити на 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозузнижують до 50 мг/кг маси на добу внутрішньовенно.Для профілактики післяопераційних ускладнень дозастановить 1,5 г внутрішньовенно на стадії індукції в наркоз при проведенніабдомінальних, тазових та ортопедичних операцій. Можливо введення додатковоїін’єкції в дозі 0,75 г внутрішньом’язово через 8 та 16 годин.При операціях на серці, легенях, стравоході тасудинах одноразова доза становить 1,5 г внутрішньовенно, яка вводиться настадії індукції в наркоз; потім вводять 0,75 г Цефуроксиму-Нортонвнутрішньом’язово 3 рази на добу впродовж наступних 24 – 48 годин.Хворим з порушеною функцією нирок (кліренскреатиніну 10 – 20 мл/хв.) рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази надобу; в більш важких випадках (при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.) – 0,75г 1 раз на добу.Тривалість лікування Цефуроксимом-Нортон залежитьвід характеру та міри прояву патологічного процесу і визначається, окрім цього,даними бактеріологічного тестування. Звичайна тривалість лікування коливаєтьсяв межах від 5 до 10 днів. При більшості інфекційних хвороб лікування триває якмінімум ще 24 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердженняефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія. при застосуванні препарату побічна дія виникаєвідносно рідко, помірно виражена та носить оборотний характер. Прийом препаратуможе спричинювати такі побічні реакції:з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота,блювання, кандидоз ротової порожнини, рідко – псевдомембранозний коліт,стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ крові,білірубіну, холестаз, дисбіоз кишечнику;з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія,лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемоліз еритроцитів,гіпопротромбінемія;алергічні реакції: висипи, свербіж, кропив’янка,пропасниця, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;місцеві реакції: біль або інфільтрат в місцівведення; після внутрішньовенного введення в деяких випадках – флебіт;інші: інколи спостерігається транзиторне підвищеннярівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але данихпро прямий шкідливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає.Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринівта пеніцилінів, хвороби, які супроводжуються кровотечею зі ШКТ; захворюваннятравного каналу в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт абоентерит; I триместр вагітності, годування груддю.

Передозування. необґрунтовано великі дози препарату можутьспричинювати збудження ЦНС, що проявляється у вигляді судом. Специфічногоантидоту немає. Рівень Цефуроксиму-Нортон у плазмі крові може бути зниженийзастосуванням гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості застосування. У більшості випадків ефективна монотерапіяЦефуроксимом-Нортон. За необхідності препарат можна використовувати укомбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально,в супозиторіях чи у вигляді ін’єкцій), переважно для профілактикипісляопераційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.внутрішньом’язові ін’єкції у верхній зовнішнійквадрант великого сідничного м’яза повинні бути глибокими. Перед введеннямрозчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться позасудинами.Для попередження появи флебіту розчинЦефуроксиму-Нортон необхідно вводити внутрішньовенно повільно протягом 2 – 4хвилин. При печінковій і нирковій недостатності дозу препарату зменшують. Дляхворих з нирковою патологією (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) добова дозаантибіотика не повинна перевищувати 0,75 г. У випадку хворих з нирковою тапечінковою недостатністю, а також коли лікування проводиться з гемодіалізом,необхідно проводити корекцію дози Цефуроксиму-Нортон та моніторинг йогоконцентрації в плазмі крові. При тривалому застосуванні препарату необхіднопроводити бактеріологічні дослідження для визначення появи дисбактеріозу. Зобережністю призначають дітям та дорослим, схильним до алергічних реакцій.Пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим доцільно одночасно призначатипрепарати вітаміну К. Слід враховувати, що у новонароджених виведення препаратуу 3 – 5 разів нижче, ніж у дорослих. Як і при застосуванні інших антибіотиків,довготривале, неконтрольоване застосування Цефуроксиму-Нортон може сприятирозвитку стійких до препарату мікроорганізмів. Експериментальних даних проембріотоксичну та тератогенну дію препарату немає, проте він не повиненвикористовуватись в перші місяці вагітності. Цефуроксим-Нортон виділяється згрудним молоком, тому при застосуванні препарату необхідно припинити годуваннядитини груддю. Доцільно контролювати (при тривалому застосуванні) клітиннийсклад периферічної крові, функцію нирок та печінки.Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.З обережністю призначають водіям транспортнихзасобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. 1,5 г Цефуроксиму-Нортон, розчиненого у 15мл води для ін’єкцій, може використовуватись разом з метронідазолом (500 мг/100мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин притемпературі до 25 оС.Препарат сумісний зі стерильним 1 % розчиномлідокаїну гідрохлориду та з більшістю інших загальновживаних розчинників, яківикористовуються для приготування розчинів для парентерального введення.Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатнійтемпературі в таких розчинниках:0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій;5 % розчин глюкози (декстрози) для ін’єкцій;10 % розчин інвертованої глюкози у воді дляін’єкцій;Цефуроксим-Нортон не можна змішувати в одному шприціз аміноглікозидними антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін’єкцій вконцентрації 2,74 % суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення,тому його не рекомендують використовувати як розчинник.При одночасному застосуванні з потенційнонефротоксичними антибіотиками (аміноглікозиди, поліміксин В) та сильнодіючимидіуретиками (фуросемід) підвищується ризик ураження нирок, спадково схильнихзахворювань суглобів – кровотеч; при одночасному застосуванні з еритроміциномможливо зниження активності обох антибіотиків; при поєднанні з фенілбутазономта пробеноцидом знижується кліренс Цефуроксиму-Нортон та підвищується йогоконцентрація у крові.

Упаковка. флакони по 0,75 г, або 1,5 г порошку, по 1 флаконув картонній коробці.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.Термін придатності – 2 роки.Не слід використовувати препарат після закінченнятерміну придатності. Приготовлений розчин Цефуроксиму-Нортон зберігаєактивність протягом 48 годин за умови зберігання його в холодильнику (притемпературі 2 – 8 °С) та протягом 24 годин при температурі не вище 25°С. Алезагальним правилом повинно бути використання тільки свіжоприготовлених розчинівпрепарату!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z