Загружается, подождите...

Цефтріаксон-бхфз (Ceftriaxone-bcpp)


міжнародна та хімічна назви: Ceftriaxone;динатрій(6R,7R)-7-[[(Z)-(2-амінотіазол-4-іл)(метоксиіміно)ацетил]-аміно]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигідро-1,2,4-тріазин-3-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого абожовтуватого кольору, злегка гігроскопічний;

склад: 1 флакон містить цефтріаксону натрієвої солістерильної в перерахуванні на цефтріаксон 500 мг або 1000 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини. Цефтріаксон. Код АТС J01DD04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Цефтріаксон –напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин ІІІ покоління,має бактерицидну дію, механізм якої пов’язаний з пригніченням активностіферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінкимікроорганізмів; має широкий спектр дії.Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus(включаючи штами, що продукують пеніциліназу), S. epidermidis, Streptococcuspneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S. pyogenes), стрептококівгрупи В (S. agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококової групи D;грамнегативних аеробів: E.coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae,Klebsiella spp. (включаючи K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae (включаючи і штами, що продукують пеніциліназу), N. meningitidis,Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa,Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (включаючи S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Y.enterocolitica),Treponema pallidum; анаеробів: Bacteroides spp. (включаючи деякі штамиB.fragilis), Clostridium spp. (однак більшість штамів C.difficile маютьрезистентність), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.(крім F.mortiferum і F.varium). Препарат активний по відношенню домікроорганізмів, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь,аміноглікозидів. До дії препарату стійкі: стафілококи, резистентні до метициліну;більшість штамів ентерококів ( у тому числі St. faecalis) і стрептококи групиD; багато штамів бета-лактамазопродукуючих Bacteroides spp. (B.fragilis).Фармакокінетика.Післявнутрішньом’язового введення біодоступність Цефтріаксону становить 100%, йогомаксимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2 – 3 години. Післявнутрішньовенного введення препарат швидко проникає в тканинну рідину, депротягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню дочутливих мікроорганізмів. З білками плазми зв’язується на 85% - 95%, при цьомуступінь зв’язування зменшується зі збільшенням концентрації. Цефтріаксон добрепроникає в органи і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову,синовіальну), у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, у невеликійкількості (3 – 4%) виділяється з грудним молоком. При менінгіті у дітей, у томучислі новонароджених, препарат проникає в запалені мозкові оболонки, при цьомуконцентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації вплазмі. Препарат виділяється у незміненому виглядіна 50 – 60% нирками і 40 – 50% – з жовчю. При недостатності нирокфармакокінетика препарату майже не змінюється, відзначається тільки незначнезбільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослихстановить близько Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими допрепарату мікроорганізмами: 8 годин, у новонароджених віком до 8 днів та улітніх людей старше 75 років збільшується в два-три рази.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання,викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів;інфекції дихальних шляхів (пневмонія,бронхіт, абсцес легенів, емпіема плеври);інфекції сечостатевої системи (пієліт,цистит, гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея таінші інфекції, що передаються статевим шляхом (м’який шанкр і сифіліс));ранові інфекції, інфекційні захворюванняшкіри та м’яких тканин;менінгіт; інфекції кісток і суглобів; перитоніт, запалення жовчного міхура,шлунково-кишкові інфекції; інфекційні хвороби: хвороба Лайма(спірохетоз), тифозна пропасниця, сальмонельоз, сальмонелоносійство.Препарат застосовують дляпрофілактики інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій. Cпосіб застосування та дози.Цефтріаксон-БХФЗ вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Длявнутрішньом’язового введення з метою усунення болю у місці ін’єкції препаратрозчиняють в 1% розчині лідокаїну в такому співвідношенні: вміст флакона з 500мг розчиняють у 2 мл 1% розчину лідокаїну, з 1000 мг – в 3 – 5 мл. Вводятьглибоко в сідничний м’яз. Можливе використання стерильної води для ін’єкцій.Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно. Для внутрішньовенного струминного введенняпрепарат розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій в такому співвідношенні:вміст флакона з 500 мг розчиняють у 5 мл розчинника, з 1000 мг – у 10 мл.Вводять повільно протягом 2-4 хвилин.Для приготування розчину длявнутрішньовенної інфузії розчиняють 2 г Цефтріаксону-БХФЗ в 40 мл одного ізрозчинників: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози,стерильна вода для ін’єкцій. Інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин.Дорослим і дітям старше 12 років призначаютьу добовій дозі 1000 – 2000 мг (вводять 1 раз на добу або в половинній дозі 2рази на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4000 мг, і цю дозувводять у 2 прийоми, з інтервалом у 12 годин. Для профілактики післяопераційних ускладненьвводять одноразово, 1000 – 2000 мг (залежно від ступеня небезпеки зараження),за 30 – 90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирокнеобхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл/хв.Для людей літнього віку дози відповідаютьдозам для дорослих хворих.При неускладненій гонореї одноразововнутрішньовенно вводять 250 мг препарату.Добова доза Цефтріаксону-БХФЗ длянедоношених дітей та дітей до 2 тижнів становить 20 – 50 мг/кг маси тіла, длядітей від 2 тижнів до 12 років - 20 – 80 мг/кг, вводиться 1 раз на добу.При бактеріальному менінгіті у немовлят ідітей до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4000 мг)1 раз на добу. Після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозуможна відповідно зменшити. Тривалість лікування Цефтріаксоном-БХФЗзалежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається,крім цього, даними бактеріологічних досліджень. Звичайно тривалість лікуваннястановить 4 – 14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитисябільш тривала терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває якмінімум ще 48 – 72 години після зникнення симптомів захворювання іпідтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія. З боку ШКТ:нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку,біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищенняактивності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатичнажовтяниця, рідко – псевдомембранозний коліт;З боку системи кровотворення:еозинофілія

, лейкопенія,нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко – гемолітична анемія; в окремихвипадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ,VІІ, ІХ, Х),подовжується протромбіновий час;З боку ЦНС: головний біль, запаморочення;Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба,бронхоспазм, набряки, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичні реакції,у поодиноких випадках – анафілактичний шок

;Місцеві реакції: біль або інфільтрат у місці введення; у поодиноких випадках– флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні

;З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, появациліндрів, олігурія, анурія;Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;Інші: носові кровотечі, лихоманка, пропасниця, дуже рідко - гостраниркова недостатність, аритмії. Протипоказання. Гіперчутливість до антибіотиківцефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість долідокаїну (внутрішньом’язове введення); вагітність. Передозування.При передозуванні специфічного антидоту немає, лікування –симптоматичне. Гемо- або перитонеальний діаліз не знижує високі концентраціїЦефтріаксону-БХФЗ у плазмі крові. Особливостізастосування. Застосовують тільки в умовах стаціонару. При розвиткуанафілактичного шоку необхідно внутрішньовенно вводити адреналін іглюкокортикоїди. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні“петльових” діуретиків. При тривалому лікуванні слід регулярно контролюватикартину крові.Необхідно пам’ятати про можливість розвитку перехреснихалергічних реакций з іншими бета-лактамними антибіотиками.Внутрішньом’язові ін’єкції у верхній зовнішній квадрантвеликого сідничного м’яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчинупрепарату необхідно пересвідчитися, що голка міститься поза судиною.Слід з обережністю застосовувати прикровотечах і захворюваннях травного тракту в анамнезі, особливо при виразковомунеспецифічному коліті або ентериті.При печінковій і нирковій недостатності зтяжкими порушеннями функцій цих органів дозу препарату зменшують. Для хворих зкліренсом креатиніну менше 10 мл/хв добова доза антибіотика не повиннаперевищувати 2000 мг.Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, колилікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дозицефтріаксону-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові. При артеріальній гіпертензії і порушенніводно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі.При тривалому застосуванні необхідні цитологічні дослідженнядля визначення дисбактеріозу. У разі застосування препарату жінками, які годують груддю,годування слід припинити.З обережністю призначають немовлятам з гіпербілірубінемією,немовлятам і пацієнтам, схильним до алергічних реакцій. Особам літнього віку та ослабленим хворим доцільнепризначення вітаміну К. Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. При застосуванні Цефтріаксону-БХФЗ укомбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективністьвідносно грамнегативних мікроорганізмів, але необхідний вибір їх оптимальнихдоз. Нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти підвищуютьможливість кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати(аміноглікозиди, поліміксин В) призводять до порушення функції нирок. РозчинЦефтріаксону-БХФЗ не слід змішувати або одночасно вводити з іншимиантимікробними препаратами або розчинами у зв’язку з фармацевтичноюнесумісністю.

Умови та термін зберігання. Зберігатив сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z