Загружается, подождите...

Цефтриабол (Ceftriabol)


міжнародна та хімічна назви

: цефтриаксон, ceftriaxonum[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-аміно-4- тіазоліл) (метоксиміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,. 6-тетрагідро -2 - мітив - 5, 6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]мітила]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі);

основні фізико-хімічнівластивості

: порошокбілого чи білого з жовтуватим відтінком кольору, чутливий до дії світла;

склад

: один флакон містить цефтриаксонунатрієвої солі 1,0г.

Форма випуску.Порошок для приготування розчинудля ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон. КодАТС J01DA13.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Цефтриаксон - цефалоспориновийантибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерициднудію, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує рістбільшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Цефтриаксон стійкийщодо бета-лактамних ферментів (таких як пеніцилінази, цефалоспоринази, щовиробляються більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій). In vitro і вумовах клінічної практики цефтриаксон зазвичай є ефективним стосовно такихмікроорганізмів.Грампозитивні:Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A(Str.pyogenes), Streptococcus групи B (Str. agalactiae), Streptococcusviridans, Streptococcus bovis.Staphylococcus spp., стійкий дометицилину, резистентний до цефалоспоринів, у тому числі і до цефтриаксону.Більшість штамів ентерококів /наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкідо цефтриаксону.Грамнегативні:Aeromonas spp.,Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp.(деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі),Salmonella spp. (у тому числі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (у тому числі V. cholerae), Yersiniaspp. (у тому числі Y. enterocolitica).Багато штамів вищевказанихмікроорганізмів, які за наявності інших антибіотиків, наприклад пеницилінівцефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, стійко розмножуються,чутливі до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як invitro, так і в дослідах, проведених на тваринах. Згідно з клінічними даними припервинному і вторинному сифілісі відзначають високу ефективність цефтриаксону.Анаеробніпатогени.Bacteroides spp. (у тому числідеякі штами В. fragilis), Clostridium spp. (у тому числі Cl. difficile),Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.Деякі штами багатьох Bacteroidesspp. (наприклад, В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі доцефтриаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовуватидиски, що містять цефтриаксон, тому що показано, що in vitro до класичних цефалоспориніввизначені штами патогенів можуть бути стійкими.Фармакокінетика.При парентеральному введенніцефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Площі під кривоюконцентрація - час у сироватці крові при внутрішньовенному і внутрішньом'язовомувведеннях збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону привнутрішньом'язовому введенні - 100%. При внутрішньовенному введенні цефтриаксоншвидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія щодо чутливих донього патогенів зберігається протягом 24 год.Проникнення у спинномозковурідину.У немовлят і у дітей при запаленнімозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разібактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату всироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше,ніж при асептичному менінгіті. Через 24 год після внутрішньовенного введенняцефтриаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідиніперевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих менінгіт через 2-25 годин після введенняцефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазовоперевищувала ту мінімальну пригнічуючу дозу, необхідну для патогенів, яківикликають менінгіт.Цефтриаксон оборотно зв'язується зальбуміном, і це зв'язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, приконцентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язуванняцефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%.Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентраціяцефтриаксону в ній вища, ніж у сироватці крові.Періоднапіввиведення у здорових дорослих згідно з проведеними випробуваннямистановить приблизно 8 год. У немовлят віком до 1 місяця і у людей похилого вікувід 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічі довший. У дорослих50 - 60% цефтриаксону виділяється у незміненій формі з сечею, а 40 - 50% -також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксонперетворюється на неактивний метаболіт. У немовлят приблизно 70% введеної дозивиділяється нирками. При помірній недостатності нирок, при патології печінки удорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, періоднапіввиведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшуєтьсявиділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то підсилюєтьсявиділення цефтриаксону нирками.

Показання для застосування.Інфекції, спричинені чутливими доЦефтриаболу патогенами:сепсис, менінгіт, інфекції черевноїпорожнини (перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовидільнихшляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворихзі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовидільних шляхів,інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла,носу, геніталій, у тому числі гонорея.Запобігання інфекціям упісляопераційному періоді.

Спосіб застосування тадози.Застосовується внутрішньовенно тавнутрішньом’язово.Для дорослих і для дітейстарше 12 років:середньодобова доза становить 1-2 гЦефтриаболу 1 раз на день (через 24 год).У тяжких випадках або у випадкахінфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза можебути збільшена до 4 г.Для немовлят, грудних тадітей віком до 12 років:при одноразовому добовому дозуваннірекомендується така схема:Для новонароджених (до двотижневоговіку): 20-50мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяєтьсячерез незрілу ферментну систему немовлят).Для грудних дітей та до 12років: добовадоза становить 20-75 мг/кг маси тіла.У дітей з масою тіла 50 кг і вищевикористовувати дозування для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіланеобхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії принаймні протягом 30хв.Тривалість терапії залежитьвід перебігу захворювання.Комбінована терапія.У дослідах доведено, що міжЦефтриаболом і аміноглікозидами за впливом на деякі грампозитивні бактерії маємісце синергізм. Хоча заздалегідь казати про потенційований ефект подібних комбінаційне можна, у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад,спричинених Pseudomonas aeruginosa) обґрунтоване їхнє спільне призначення.Через фармацевтичну несумісністьЦефтриаболу й аміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозахроздільно!Менінгіт.При бактеріальному менінгіті унемовлят і у дітей початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз надень (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм івизначити його чутливість до Цефтриаболу, необхідно зменшити дозу відповідно доодержаних даних. Найкращі результати були досягнуті при нижченаведеній схемітерапії: Збудник Тривалість терапії Neisseria meningitidis 4 дні Haemophilus influenzae 6 днів Streptococcus pneumoniae 7 днів Чутливі Enterobacteriacease 10 - 14 днів Гонорея. Для лікування гонореї,спричиненої як утворюючими, так і неутворюючими пеніциліназу штамами,рекомендується доза 250 мг одноразово внутрішньом’язово.Профілактика в перед- тапісляопераційному періоді.Для попередження післяопераційнихінфекцій рекомендується однократне введення Цефтриаболу в дозі 1-2 г за 30 - 90хв до операції.Недостатність функції нирокі печінки.У хворих з порушеною функцієюнирок, за умови нормальної функції печінки, дозу Цефтриаболу зменшувати немаєнеобхідності. Тільки при недостатності нирок у претермінальній стадії (кліренскреатиніну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза Цефтриаболу неперевищувала 2 г.У хворих з порушеною функцією печінки, за умовизбереження функції нирок, дозу Цефтриаболу зменшувати також немає необхідності.У випадкаходночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентрацію Цефтриаболув сироватці крові необходимо регулярно контролювати. У хворих, що піддаютьсягемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немаєнеобхідності.Внутрішньом'язове введення:длявнутрішньом'язового введення 1г препарату необхідно розвести в 3,5-4,0 мл 1% чи2,0% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м'яз; рекомендуєтьсявводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Одержаний розчин не можнавводити внутрішньовенно!Внутрішньовенне введення:для внутрішньовенної ін'єкції 1гпрепарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і вводитивнутрішньовенно повільно протягом 2-4 хв.Внутрішньовенна інфузія:тривалість внутрішньовенної інфузіїпринаймні 30 хв.Для внутрішньовенної інфузії 2 гпорошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію,наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчиніглюкози, 5% розчині левульози.

Побічна дія.Системні побічні ефекти: з боку травного тракту(майже 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.Зміни картини крові (десь 2%хворих) у виді еозинофілії, лейкопенії, гранулоцитопенії, гемолітичної анемії,тромбоцитопенії.Реакції шкіри (приблизно 1 %хворих) у вигляді екзантеми, алергійного дерматиту, кропив’янки, набряку,мультиформної еритеми.Інші поодинокі побічні ефекти:головні болі, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, болю вправому підребер'ї, олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові,мікози в ділянці геніталій, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. У виключномувипадку відзначають псевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.Місцеві побічні ефекти: після внутрішньовенноговведення в деяких випадках відзначали флебіт. Зазначеного явища можно запобігтиповільним (протягом 2 - 4 хв) введенням препарату. Описані побічні ефектизазвичай минають після припинення терапії.

Протипоказання.Підвищена чутливість доцефалоспоринів і до пеніцилінів.Перший триместр вагітності.

Передозування.Великіконцентрації Цефтриаболу в плазмі не можуть бути знижені за допомогоюгемодіалізу чи перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозуваннярекомендовані симптоматичні заходи.

Особливості застосування.Незважаючи на докладний збіранамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можнавиключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії- спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.Іноді при ультразвуковомудослідженні жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує навідкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасовогоприпинення терапії Цефтриаболу. Навіть за наявності болючого синдрому подібнівипадки не вимагають хірургічного втручання, досить є консервативноголікування.Дослідження in vitro показали, щоподібно до інших цефалоспоринових антибіотиків Цефтриабол здатний витіснятибілірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому в немовлят згіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених немовлят, застосуванняЦефтриаболу вимагає ще більшої обережності.Оскільки препарат потрапляє вгрудне молоко, не слід продовжувати годування груддю в період лікуванняЦефтриаболом.При тривалому застосуваннінеобхідний періодичний контроль за формулою крові.Цефтриаксон застосовується тільки вумовах стаціонару !

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Цефтриаксон іаміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. Приодночасному застосуванні з «петльовими» діуретиками, наприклад, фуросемідом,порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний зрозчинами, що містять у своєму складі інші антибіотики.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступних длядітей місцях.

У сухому, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки. Невикористовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.Свіжовиготовлений розчинЦефтриаболу придатний для застосування протягом 6 год при температурі 25°С або24 год при температурі 5°С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z