Загружается, подождите...

Цефopт 1 г (Cefort 1g)


міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone; [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновакислота;

основніфізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону у вигляді натрієвої солі цефтриаксону 1г.Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Беталактамні антибіотики. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефорт 1 г - напівсинтетичний цефалоспориновийантибіотик широкого спектра дії, призначений для парентерального застосування.Діє на чутливі мікроорганізми під час їх активного розмноження шляхомпригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.Має широкий спектр дії. Активний відносно аеробних грампозитивних(Staphylococcus aureus, у тому числі тих, що продукують пеніциліназу,Staphylococcus epіdermіdіs, Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus bovіs) іграмнегативних (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherіchіa colі,Acіnetobacter calcoacetіcus, Haemophіlus іnfluenzae, включаючи штами, щопродукують пеніциліназу, Haemophіlus paraіnfluenzae, Klebsіella oxytoca,Klebsіella pneumonіae, Morganella morganіі, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіagonorrhoeae, у т.ч. пеніцилінутворюючі штами, Proteus mіrabіlіs. Proteus vulgarіs,Serratіa marcescens, багато штамів Pseudomonas aerugіnosa, Cіtrobacter spp.,Salmonella spp., Provіdencіa spp., Shіgella spp., Serratіa spp., Treponemapallіdum) мікроорганізмів, анаеробів (Bacteroіdes fragіlіs, Clostrіdіum spp.,Peptostreptococcus specіes, Peptococcus spp., Bacteroіdes bіvіus, Bacteroіdesmelaninogenicus).Не гідролізується R-плазмідними бета-лактамазами й більшістюхромосомоопосередкованих пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати намультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів першихпоколінь і аміноглікозидів. Набута нечутливість деяких штамів бактерійзумовлена продукуванням бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон("цефтриаксонази"). Фармакокінетика.При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини й рідиниорганізму. Біодоступність цефтриаксону при внутрішньом’язовому введенністановить 100%. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентраціядосягається через 2 - 3 год. При запаленні менінгеальних оболонок добрепроникає у спинно-мозкову рідину. Максимальна концентрація привнутрішньом’язовому введенні цефтриаксону в дозі 50 мг/кг у плазмі кровістановить 216 мкг/мл, у спинномозковій рідині – 5,6 мкг/мл. У дорослих через 2- 24 год після введення препарату в дозі 50 мг/кг концентрація в спинномозковійрідині у багато разів перевищує мінімальні інгібуючі концентрації длянайпоширеніших збудників менінгіту. Зв’язування збілками плазми - 85%. Об’єм розподілу (Vd) – 5,78 - 13,5 л. Періоднапіввиведення (Т½) – 5,8 - 8,7 год, плазмовий кліренс – 0,58 - 1,45л/год, нирковий кліренс – 0,32 - 0,73 л/год. У дорослих пацієнтів 50 - 60%препарату виводиться з сечею протягом 48 год в активній формі, частково – ізжовчю. У немовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. У немовлят до 8днів і у людей похилого віку (старше 75 років) період напіввиведення (Т1/2)збільшується приблизно в 2 рази. При нирковій недостатності виділеннясповільнюється.

Показання для застосування. Цефорт 1 г призначають для лікуванняінфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами, таких як перитоніт;сепсис;менінгіт; інфекції органів черевної порожнини (запальні захворюванняшлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, у т.ч. холангіт, емпіемажовчного міхура);захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія,абсцес легенів, емпіема плеври);інфекції кісток і суглобів;інфекції шкіри і м’яких тканин;інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит);гонорея;інфіковані рани і опіки,для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат такожзастосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитнимистанами.

Спосіб застосування та дози. Дозу, спосіб введення та курс лікуваннявстановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Цефорт 1 гпризначають внутрішньовенно або внутрішньом’язово.Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 1 -2 г Цефорту 1 г 1 раз на добу. У тяжких випадках або у разі інфекцій,спричинених помірно чутливими патогенними мікроорганізмами, добова доза можебути збільшена до 4 г. Для немовлят (до двотижневого віку) доза становить 20 -50 мг/кг на добу. Для грудних дітей і дітей до 12 років добова доза становить20 - 80 мг/кг. Дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дози для дорослих.Дозу більше 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовеннихінфузій. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання. Прибактеріальному менінгіті для грудних дітей і дітей молодшого віку початковадоза становить 100 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 4 г. Длялікування гонореї доза становить 250 мг, одноразово внутрішньом’язово. Дляпрофілактики інфекцій у передопераційний і післяопераційний періоди за 30 - 90хв до операції вводять 1 - 2 г Цефорту 1 г.При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добовадоза Цефорту 1 г не повинна перевищувати 2 г. При вираженихпорушеннях функції печінки і нирок, а також у хворих, які перебувають нагемодіалізі, необхідно контролювати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові,тому що в них може знижуватися швидкість його виведення. Правила введення препарату. Для внутрішньом’язового введення 1 гпрепарату розводять у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну та вводять глибоко в сідничнийм’яз. Для внутрішньовенного введення вміст одного флакона розводять у 10 млстерильної дистильованої води та вводять повільно протягом 2 - 4 хв. Длявнутрішньовенних інфузії 2 г порошку розводять у 40 мл 0,9% розчину натріюхлориду, 0,45% розчину натрію хлориду, що містить 2,5% глюкози, в 5% розчиніглюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози, в 6% розчині декстрану.Тривалість внутрішньовенної інфузії - не менше 30 хв.Побічна дія. Алергічні реакції: приблизно 1% - кропив’янка, пропасниця, озноб,еозинофілія, висипання, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативнамультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок.З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея,псевдомембранозний ентероколіт, холестаз, підвищення активності печінковихтрансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія,гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, болючість походу вени, при внутрішньом’язовому введенні - болючість у місці введення. Інші: суперінфекція (у тому числі кандидомікоз, мікоз статевихорганів); олігурія, гіпокоагуляція.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків пеніциліновогота цефалоспоринового ряду карбопінему, періоди вагітності та лактації.

Передозування. Симптоми: можливо посилення проявів зазначених побічних ефектів.Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діалізнеефективні.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат немовлятам (утому числі недоношеним), дітям через високий ризик розвитку гіпербілірубінемії,при виразковому коліті. При одночасній тяжкій нирковій і печінковійнедостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі крові.При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичноїкрові, показники функціонального стану плазми і нирок. У поодиноких випадкахпри УЗ дослідження жовчного міхура відмічаються затемнення, які зникають післявідміни (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер’ї,рекомендують продовжувати застосування антибіотика й проведення симптоматичноголікування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидіввідносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів. Нестероїдні протизапальнізасоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі,діуретики та нефротоксичні препарати - порушення функцій нирок. Фармацевтичнонесумісний з іншими антимікробними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці в оригінальній упаковці, при температурі нижче25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z