Загружается, подождите...

Цефоперазон-кмп (Cefoperazon-kmr)


міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;натрій(6R,7R)-7-[(R)-2-(4етил-2,3-діоксо-1-піперазин-карбоксіамідо)-2-(р-гідрокси-феніл)ацетамідо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-їл)тіо]метил]-8-оксо-5-тіо-1-азабіцикло[4.2.0]-окт-2єн-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору;

склад: 1 флакон містить цефоперазону натрієвої солі стерильної у перерахуванніна цефоперазон 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01D A32.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефоперазон – антибіотик широкого спектрадії групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Діє бактерицидно, шляхом пригніченнясинтезу бактеріальної стінки. Спектр антимікробної дії включає більшістьклінічно важливих патогенних збудників, зокрема грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. РyogenesStr. agalactiae; грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis,Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae (у т. ч.продукуючі β-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, (у т. ч. продукуючі β-лактамазу), N. meningitidis,Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa,Salmonella spp., Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Shigella spp.,Yersinia enterocolitica; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis,Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcusspp., Veillonella spp.Фармакокінетика. Максимальна концентраціядосягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення та через 1 годину- після внутрішньом’язового. Зв’язується з білками плазми на 82 - 93 %.Цефоперазон добре проникає в усі органи та тканини, в терапевтичнійконцентрації виявляється протягом 12 годин після введення у перитоніальній,асцитичній, амніотичній рідинах і крові пуповини; накопичується у піднебіннихмигдаликах, слизовій оболонці синусів; у легенях і мокротинні; тканинахпечінки, жовчі та стінці жовчного міхура; нирках, сечоводах, передміхуровійзалозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, а також у кістках.Практично не проникає у спинномозкову рідину принеушкодженому ГЕБ, у незначній кількості проникає у грудне молоко.Максимальна концентрація цефоперазону у жовчі досягається через 1-3години. Після болюсного внутрішньовенного введення 2 г препарату, йогоконцентрації через 0,5, 1, 3 години приблизно становлять 65, 1940 и 6000 мкг/млвідповідно.Метаболізується менше 1 % препарату. Період напіввиведення цефоперазонуз організму становить близько 2 годин. Виводиться з організму головним чином зжовчю (70%), а також із сечею (30%). При нирковій недостатності немаєнеобхідності змінювати дозування.

Показання для застосування. Цефоперазон-КМП застосовують приінфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами, зокрема при інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів,сечовивідних і жовчовивідних шляхів та органів малого таза; септицемії,перитоніті, менінгіті; інфекції шкіри, кісток, суглобів і м’яких тканин.Препарат використовують також для профілактики інфекційних ускладненьпри хірургічних операціях.

Спосібзастосування та дози. Звичайнадоза для дорослих і підлітків: інфекції легкого та середньго ступенятяжкості: 1-2 г кожні 12 годин.Тяжкі інфекції:2-4 г кожні 8 годин, або 3-6 г кожні 12 годин.Курс лікування -7 - 14 днів.Максимальнадобова доза для дорослих – 12 г на добу.При неускладненому гонококовому уретриті вводять внутрішньом’язовоодноразово 0,5 г препарату.Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять по 1 - 2 г за 30 -90 хвилин до початку операції, потім кожні 12 годин, але звичайно не більше 24годин (у колонопроктології та серцево-судинній хірургії - до 72 годин) післязавершення операції.Новонародженим і дітям до 12 років призначають у середньому 50 – 100мг/кг на добу, розподілені на 2 - 3 введення. Дітям у віці до 8 років препаратвводять через 12 годин. При тяжких інфекціях дітям призначають із розрахунку200 – 300 мг/кг на добу, розподілені на 2 - 3 введення.Розчини готуютьбезпосередньо перед введенням.Загальні правилапопереднього приготування розчинів для ін’єкцій. У флакон, який містить 1,0 гпрепарату, добавляють не менше 2,8 мл води для ін’єкцій (для внутрішньовенноїін’єкції бажано 5 мл) і добре струшують до повного розчинення. Післяприготування розчин повинен постояти. За цей час він стане прозорим, і можнабуде візуально визначити, чи закінчено розчинення. Для розчинення може бутипотрібним енергійне і тривале струшування. Колір розчинівможе бути від прозорого до солом’яно-жовтого, залежно від концентрації. Приготуваннярозчинів для внутрішньом’язового введення. В попередньо розбавлений водою дляін’єкцій розчин додатково добавляють 1,0 мл 2% розчину лідокаїну і добрезмішують. Після отримання прозорого та рівномірного кольору розчину йоговнутрішньом’язове введення здійснюється шляхом глибокої ін’єкції уверхньо-зовнішній квадрант сідничної ділянки хворого. Приготуваннярозчинів для внутрішньовенного застосування. Для краплинного введення упопередньо розведений розчин додатково добавляють 125 - 250 мл 5 % розчину глюкозиабо ізотонічного розчину натрію хлориду, перемішують і вводять внутрішньовеннокраплинно протягом 30 - 60 хвилин. Для струминного введення у попередньорозчинений водою для ін’єкцій розчин, додатково добавляють 5 - 10 млнеобхідного розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду) івводять внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин.

Побічна дія. - З боку органів травневого тракту: нудота, блювання, діарея,транзиторне підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази у крові.- Алергічні реакції: кропив’янка, висип, пропасниця, еозинофілія.- Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість умісці ін’єкції (при внутрішньом’язовому введенні).- Інші: дефіцит вітаміну К і гіпотромбінемія (необхідний контроль протромбіновогочасу), анемія, нейтронепія, еозипофілія.

Протипоказання. Підвищеначутливість до цефалоспоринових таінших бета-лактамних антибіотиків, тяжка печінкова та ниркова недостатність,вагітність, годування груддю.

Передозування. При тривалому застосуванні у високих дозах можливізміни картини периферичної крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія,гемолітична анемія, судоми.Лікування: відміна препарату, симптостатична терапія.

Особливості застосування. Під час лікуваннязабороняєтьсявживанняалкоголю та прийом препаратів, які містять алкоголь.З обережністю Цефоперазон-КМП застосовують для лікування жінок, якігодують груддю (на час лікування годування припинити), хворих з алергією напеніцилін або на інші цефалоспоринові антибіотики у анамнезі, новонароджених танедоношених дітей, літніх людей, пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч, зчастковою обструкцією жовчовивідних шляхів або із захворюваннями печінки.Хворим з порушенням функції нирок не треба знижувати дозу препаратуЦефоперазон-КМП, оскільки він виводиться здебільшого із жовчю. Пацієнтам зодночасним порушенням функції печінки та нирок дозу Цефоперазону-КМП слідзнижувати, тому що препарат практично не метаболізується і це може призвести довиникнення токсичних концентрацій у сироватці крові. Доза в цьому випадку неповинна перевищувати 2 г на добу.Хворі, яким проводять гемодіаліз, повинніотримувати дози препарату відповідно з проведенням сеансів гемодіалізу.У періодлікування можлива хибнопозитивна реакція сечі на цукор і при постановці реакціїКумбса.При одночасному застосуванні з аміноглігозидами бажано не змішувати їхв одній ємкості. Самі розчини вводять у різні ділянки тіла з інтервалом неменше 1 години.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Цефоперазону-КМП тавживання алкоголю може призвести до ефектів, подібних до дії дисульфіраму(тетурам): спазм у животі, нудота, блювання, головний біль, серцебиття,задишка, почервоніння обличчя. Ці ефекти виникають протягом 15-30 хвилин післявживання алкоголю та минають самостійно через декілька годин. Це пов’язано зприсутністю N-метилтіотетразолового бокового ланцюга у структурі молекулицефоперазону, котрий пригнічує активність ферменту ацетальдегіддегідрогеназу,що призводить до накопичення у крові ацетальдегіду, який спричинює побічні дії,наведені вище.Одночаснезастосування з антикоагулянтами (похідними кумарину або индандіону), гепариномабо будь-якими тромболітиками підвищує ризик кровотечі. Може відмічатися посилення нефротоксичного ефекту при спільному прийоміз аміноглікозидами та петльовими діуретиками, особливо у хворих з порушеннямифункції нирок. Можливо посилення кровотечі з виразкової поверхніпри спільному прийомі Цефоперазону-КМП з сульфінпіразоном, НПЗЗ або саліцилатами, які призводять до ураження слизової оболонкитравневого тракту та можуть сприяти утворенню виразок.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі від 2°С до 8°С. Термін придатності - 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z