Загружается, подождите...

Цефоктам (Cefoktam)


міжнародна та хімічна назви: сefuroxime;(6R,7R)-3-[(карбомоілокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азобіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилату натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору,малогігроскопічний;

склад: 1 флакон містить 250 мг, 750 мг, 1500 мг порошку цефуроксиму натрієвоїсолі стерильної безводної у перерахуванні на цефуроксим.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01 DA06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінкимікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшостіβ-лактамаз.Високоактивний щодо Staphylococcus aureus, включаючи штами, що єстійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi,S. typhimurium та інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp.(включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують β-лактамази) і Bordetellapertusis. Препарат також є помірно активним щодо штамів Р. vulgaris, P.morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату.Неактивний щодо Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus,більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 750 мг часдосягнення максимальної концентрації в крові майже 45 хв і становить приблизно27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г, на кінець інфузіїмаксимальна концентрація, відповідно, 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.Зв’язується з білками плазми на 50 %. Терапевтичні концентраціїреєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковійтканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді,шкірі і м’яких тканинах. Проходить крізь плаценту, секретуєтся з грудниммолоком, проникає крізь ГЕБ.Приблизно 80 %дози виводиться нирками протягом 8 годин у незмінному стані (утворює високуконцентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50 % секретується вниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках. Період напіввиведення при внутрішньовенному та внутрішньом’язовомувведеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разіввище).

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликанічутливими до препарату збудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальнихшляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальнапневмонія, абсцес легень, емпієма плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит,тонзиліт, фарингіт; інфекції сечовивідних шляхів – гострий і хронічнийпієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія ; інфекції м’яких тканин –бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичнийартрит; запальні захворювання органів малого тазу (в акушерстві тагінекології); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт;профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органахмалого тазу, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях,стравоході і судинах при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб застосування та дози. Цефоктам вводять лише внутрішньом’язово івнутрішньовенно.Розчини для розчинення порошку цефуроксиму: 5 % глюкоза для ін’єкцій,10 % глюкоза для ін’єкцій, 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 5% глюкоза та0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 5 % глюкоза та 0,2 % хлористий натрій дляін’єкцій, вода для ін’єкцій.Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг препарату,обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.Внутрішньовенно: розчиняють 750 мг препарату не менш, ніж у 6 мл водидля ін’єкцій.Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хв) 750 мг препаратурозчиняють не менш ніж у 25 мл розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчиннатрію хлориду, 5 % розчин глюкози).Розчини для внутрішньовенного вливання: 5 % глюкоза для ін’єкцій, 5 %глюкоза та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % глюкоза и 0,9 % хлористийнатрій для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний дляін’єкцій, 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій. Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначають по 750-1500мг препарату 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бутискорочений до 6 год. Добова доза препарату – 3-6 г. Тривалість призначення, якправило, не перевищує 5-10 днів.Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг на добу за 3-4 введення.Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг.Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг на добу за 2-3 введення.При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у виглядіоднієї або двох ін’єкцій по 750 мг, які вводяться в обидві сідниці. При менінгітідорослимпризначають по 3 г внутрішньовеннокожні 8 год.Дітямгрудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кгна добу внутрішньовенно за 3-4 введення. При досягненні оптимальноготерапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добувнутрішньовенно.Новонародженим призначають препарат у початковій дозі100 мг/кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичногоефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг на добу внутрішньовенно. Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичнихопераціях препарат вводять внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г одночасно звведенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препаратувнутрішньом’язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатинінуменше 10 мл/хв – 750 мг 1 раз на добу. Хворим, що перебувають на діалізі,наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальномудіалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.

Побічна дія. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея;описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія,нейтропенія.Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, пропасниця,інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко – анафілактичний шок; зрідка відзначаютьсяполіморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення активностіпечінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужноїфосфатази.Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні –тромбофлебіт.У деяких пацієнтів, що одержували цефуроксим, була виявлена позитивнареакція Кумбса.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Цефоктаму та іншихβ-лактамних антибіотиків.Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч.неспецифічний виразковий коліт.

Передозування. Судоми. Лікування. Застосування протисудомних засобів, захист дихальних шляхів,забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівніжиттєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальнийдіаліз.

Особливості застосування. Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції напеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям,пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженомузсіданні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок(особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактикудисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.Застосування препарату під час вагітності показане лише в тих випадках,коли передбачувана користь перевищує можливий негативний вплив на плід. При необхідності застосування препарату в період лактації вартоприпинити годування груддю.Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати щепротягом 48-72 год.Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефоктам, пригнічуючи кишкову флору,перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами,що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати,саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї жпричини при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посиленняантикоагулянтної дії.При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичнимиантибіотиками (наприклад, аміноглікозидами) зростає ризик розвиткунефротоксичної дії.Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренсЦефоктаму.Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можназмішувати в одному шприці). Умовита термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності – 2 роки. Препарат не застосовують після закінченнятерміну придатності.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z