Загружается, подождите...

Цефазоліну натрієва сіль (Cefazolinum natrium)


міжнародна та хімічна назви: Cefazolin; ((6R,7R)-3-[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-іл)ацетамідо]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ене-2-карбоксилатнатрію;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору;

склад: 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі в перерахуванні на цефазолін1 г;

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01DA04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Цефазолін – цефалоспориновий антибіотик першогопокоління з широким спектром антимікробної (бактерицидної) дії. Перешкоджаєсинтезу компонентів бактеріальної стінки шляхом конкурентного блокуванняферментів, що приймають участь в синтезі мукопептиду, який входить до складуклітинної мембрани. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp.,більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі пневмококів, Corinebacteriumdiphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia сoli, Proteusmarabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes,Neisseria gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозитивні штами протею(Р.morgani, Р.vulgaris, Р.rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa.Препарат не діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші. Фармакокінетика.Після внутрішньом’язового і внутрішньовенноговведення створюється висока концентрація препарату в сироватці крові.Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенніспостерігається через 1-2 години після ін’єкції; при внутрішньовенному введенні– на кінець інфузії. Фармакокінетичною особливістю препарату є тривалапідтримка терапевтичної (бактерицидної) концентрації в крові (8-12 годин). Привнутрішньовенному введенні створюється більш висока концентрація в крові, алепрепарат виділяється швидше.Після введення препарат швидко розподіляється в організмі і досягаєтерапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну,перикардіальну, перитонеальну рідини, плевральний випіт, а також у жовчі,мокротинні і сечі. Розподіляється в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі ім’яких тканинах. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.Практично не метаболізується; значна частина введеної дози виводиться внезміненому стані із сечею (близько 90 %), шляхом клубочкової фільтрації іканальцевої секреції, а також з жовчю.Період напіввиведення Цефазоліну при внутрішньом’язовому введенні принормальній функції нирок – 1,4-1,8 годин, при порушенні функції нирок – 3-4,2години; при внутрішньовенному введенні – 1,5-2 години.

Показання для застосування. Інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, середній отит, синусит, паротит);інфекції дихальної системи (фарингіт, ларингіт, гострий і підгострийбронхіт при наявності чи відсутності бронхоектазів, бронхопневмонія, абсцеслегені, піоторакс, плеврит);гострий і підгострий бактеріальний ендокардит;інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит);інфекції сечостатевого тракту (пієлонефрит, пієліт, цистит,уретрит, бартолініт, цервіцит, параметрит, внутрішньо маткові інфекції, тазовийперитоніт);інфекції кісток і м’яких тканин (остеомієліт, артрит, фолікуліт,панарицій, фурункульоз, мастит, інфікована атерома, карбункул, абсцес,флегмона);інфіковані рани та опіка;ячмінь, панофтальміт;перитоніт;сифіліс, гонорея;лікування і профілактика хірургічних інфекцій (в т.ч. при пластичнихопераціях і операціях на відкритому серці, при вагінальній гістеректомії,холецистектомії у пацієнтів старших 75 років, які мають гострий холецистит,механічну жовтяницю чи конкременти в протоках).

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально з урахуваннямтяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника. Препарат можнавводити внутрішньом’язово і внутрішньовенно (струйно або крапельно). Для внутрішньом’язового введення вміст флакона extempore розводять у 4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильноїводи для ін’єкцій і вводять глибоко в м’яз. Для внутрішньовенного струминного введення разовудозу препарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводятьповільно протягом 3-5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат(0,5-1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5 %розчину глюкози; введення роблять протягом 20-30 хв (швидкість введення – 60-80крапель на хвилину). Добова доза препарату становить для дорослих від 1 гдо 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника та йогочутливості до антибіотика.Разова доза препарату для дорослих при інфекціях,викликаних грампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25-0,5 г кожні 8годин.При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості,викликаних пневмококами, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначаютьпо 0,5-1 г кожні 12 годин.При захворюваннях, викликаних грамнегативнимимікроорганізмами, препарат призначають по 0,5-1 г кожні 6-8 годин.При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт,деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічніінфекції) добова доза препарату можу бути збільшена до 6 г (максимальна доза) зінтервалом між введеннями 6-8 годин.Дітям, старшим 1 місяця, препарат призначають удобовій дозі 20-50 мг/кг маси тіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях –90-100 мг/кг (максимальна доза).Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.Рекомендовані дози для дітей: Маса тіла, кг Доза, мг/кг/доба Періодичність введення Одноразова доза, мг Доза, мг/кг/доба Одноразова доза, мг Періодичність введення 4,5 25 8 годин 40 50 75 8 годин 9,0 75 150 13,6 115 225 18,1 150 300 22,7 190 375 При призначенні препарату з порушенням функції нирокрежим дозування повинен бути відповідним чином змінений. У дорослих схемулікування коригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервал міжвведеннями. Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функціїнирок, становить 0,5 г.Рекомендовані дози для лікування дорослих зпорушенням функції нирок: Кліренс креатиніну мл/хв. Добова доза, г Разова доза, г Інтервал між введеннями, години Більше 80 1-4 0,5-1 4-8 80-50 1-2 0,5-1 6-8 50-20 0,5-1 0,5 12-24 Менше 20 0,5 0,25-0,5 12-24 При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разовадоза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня нирковоїнедостатності. Кліренс креатиніну мл/хв. % від добової дози Разова доза Інтервал між введеннями, години 70-40 60 За 2 введення 12 40-20 25 За 2 введення 12 Менше 5 10 За 1 введення 24

Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висипи на шкірі,свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення амінотрансфераз укрові.У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванняцефазоліном (6 г) можливі прояви нефротоксичності (підвищення вмісту азотусечовини та креатиніну в сироватці крові), цих випадках дозу знижують ілікування проводять під контролем динаміки цих показників.Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптомиколіту та ін.). при тривалому застосуванні можуть розвинутись дисбактеріози,суперінфекція, викликана стійкими до препарату збудниками.Внутрішньом’язове введення препарату – біль у місці введення, абсцес,інфільтрат; при внутрішньовенному – можливі флебіти.Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітичнаанемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до бета-лактамних антибіотиків;вагітність; годування груддю. Препарат не призначають недоношеним дітям тадітям віком до 1 місяця.

Передозування. Парентеральне введення необґрунтовано високих дозЦефазоліну натрієвої солі може викликати запаморочення, парестезії та головнийбіль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих із хронічноюнирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьомувідзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічнісудоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитонеальний діалізменш ефективний.

Особливості застосування. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняютьі призначають десенсибілізуючу терапію.Слід пам’ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій збета-лактамними антибіотиками. Під час лікування препаратом можуть відмічатися псевдопозитивнірезультати глюкозуричних тестів, проведених із застосуванням розчину Бенедикта,розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результатиглюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів. Для застосування придатні тільки прозорі свіжоприготовлені розчинипрепарату.Розчин Цефазоліну натрієвої солі не можна змішувати в одному об’ємі зіншими антибіотиками.Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреціяцефазоліну знижується при одночасному прийомі з пробенецидом.Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами,діуретиками (фуросемід, кислота етакринова). Змішування бета-лактамнихантибактеріальних засобів (пеніциліни і цефалоспорин) з аміноглікозидами можепризвести до значної взаємної інактивації. При одночасному застосуванні ціпрепарати необхідно вводити в різні ділянки тіла.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності- 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z