Загружается, подождите...

Цефазолін-дарниця (Cefazolinum-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: Cefazolin;(6R,7R)-3-[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-іл)ацетамідо]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрію;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого чи майже білого кольору,дуже гігроскопічний;

склад: один флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної в перерахункуна цефазолін 0,5 г і 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування.Цефалоспорини. J01DA04.

Фармакологічні властивості. Цефазолін-Дарниця – антибіотик широкого спектраантимікробної (бактерицидної) дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів(Staphylococcus spp., продукуючих и непродукуючих пеніциліназу, більшостіштамів Streptococcus spp., у тому числі пневмококів, Corinebacteriumdiphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Salmonellaspp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilusinfluenzae, Enterobacter aerogenes, Neisserla gonorrhoeae). Стійкі доантибіотика індолпозитивні штами протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri),а також Pseudomonas aeruginosa. Препарат не діє на рикетсії, віруси, грибки,найпростіші. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат швидковсмоктується; близько 90 % введеної дози зв’язується з білками плазми крові.Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенніспостерігається через 1 год після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в кровізберігається 8-12 год.При внутрішньовенному введенні створюється більш висока концентрація вкрові, але препарат виділяється швидше (період напіввиведення близько 2 год).Цефазолін добре проникає в тканини і рідини організму. Практично неметаболізується; значна частина введеної дози виводиться в незміненому стані ізсечею (близько 90 %), з жовчю виділяється незначна кількість препарату.Проникає через плацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кров пуповини.У дуже низькій концентрації знаходиться в материнському молоці. Препарат добрепроникає через запалену синовіальну оболонку в порожнини суглобів.

Показання для застосування. Цефазолін-Дарниця застосовують для лікуванняінфекційних хвороб у дорослих і дітей, викликаних чутливими до препаратугрампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами:пневмоній, абсцесу легень, емпієми плеври;перитоніту, септицемії, ендокардиту, остеомієліту, ранових інфекцій,інфікованих опіків;інфекцій сечових шляхів;інфекцій шкіри і м’яких тканин;інфекції кістково-суглобного апарату та ін.

Спосіб застосування та дози. Цефазолш-Дарниця вводять внутрішньом’язовоі внутрішньовенно (струминно чи краплинно).Для внутрішньом’язового введення вміст флакона ех tempоге розводять у4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильної води для ін’єкцій івводять глибоко в м’яз.Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препаратурозводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільнопротягом 3-5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат (0,5-1 г)розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5 % розчинуглюкози; введення роблять протягом 20-30 хв (швидкість введення 60-80 крапельна хвилину). Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (інодібільше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника та його чутливості доантибіотика. Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, викликанихгрампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25-0,5 г кожні 8 год.При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, викликанихпневмококами, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5-1 гкожні 12 год. При захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами,препарат призначають по 0,5-1 г кожні 6-8 год.При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивнапневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції)добова доза препарату може бути збільшена до 6 г (максимальна доза) зінтервалом між введеннями 6-8 год.Дітям, старшим 1 місяця, препарат призначають у добовій дозі 20-50мг/кг маси тіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях – 90-100 мг/кг(максимальна доза). Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.При призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режимдозування повинний бути відповідним чином змінений. У дорослих схему лікуваннякоригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервали між введеннями.Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функції нирок,становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікування дорослих з порушенням функціїнирок: Кліренс креатиніну, мл/хв Добова доза, г Разова доза, г Інтервал між введеннями, години Більше 80 1-4 0,5-1 4-8 80-50 1-2 0,5-1 6-8 50-20 0,5-1 0,5 12-24 Менше 20 0,5 0,25-0,5 12-24 При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разовадоза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня нирковоїнедостатності. Кліренс креатиніну, мл/хв % від добової дози Разова доза Інтервал між введеннями, години 70-40 60 За 2 введення 12 40-20 25 За 2 введення 12 Менше 5 10 1 введення 24

Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висипи на шкірі,свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення рівняамінотрансфераз у крові.У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванніЦефазоліном-Дарниця (6 г) можливі прояви нефротоксичності препарату (підвищеннявмісту азоту сечовини та креатиніну в сироватці крові), у цих випадках дозузнижують і лікування проводять під контролем динаміки цих показників.Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптомиколіту та ін.).При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози,суперінфекція, викликана стійкими до препарату збудниками.Внутрішньом’язове введення може бути болючим, при внутрішньовенному –можливі флебіти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиківцефалоспоринового ряду і пеніциліну; вагітність. Цефазолін-Дарниця непризначають недоношеним дітям та дітям до 1 місяця.

Передозування. Парентеральне введення необгрунтовано високих дозЦефазоліну-Дарниця може викликати запаморочення, парестезії та головний біль.При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих із хронічною нирковоюнедостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначаєтьсяпідвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання ітахікардія.Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитонеальний діалізменш ефективний.

Особливості застосування. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняютьі призначають десенсибілізуючу терапію.Слід пам’ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій зіншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніциліновогоряду.Під час лікування препаратом можуть відмічатися псевдопозитивнірезультати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта,розчину Фейлінга чи таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результатиглюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.В період лактації препарат застосовують з обережністю.Для застосування придатні тільки прозорі свіжоприготовлені розчинипрепарату.Розчин Цефазоліну-Дарниця не можна змішувати в одному об’ємі з іншимиантибіотиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-Дарниця знижується приодночасному прийомі з пробенецидом.Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильнимидіуретиками (фуросемід, кислота етакринова).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище +25°С. Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z