Загружается, подождите...

Цефазолін-нортон (Cefazolin-norton)


міжнародна та хімічна назви: Cefazolin; натрій (6R, 7R)-3-[[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-іл-ацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок, беззапаху;

склад: 1 флакон містить цефазоліну 0,5 г або 1 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефазолін –напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління дляпарентерального введення. Механізм антимікробної дії пов’язаний із пригніченнямферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептиду в клітинній стінцібактерії. Цефазолін – антибіотик широкого спектра дії, активний відноснобагатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. До препарату чутливiгрампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, щопродукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, резистентнідо метициліну, також стійкі до цефазоліну), b-гемолітичні стрептококи групи Ата інші штами стрептококів (багато штамів ентерококів резистентні допрепарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria,Bacillus anthracis; а також грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli,Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilusinfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.,Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp. Більшість індолпозитивнихштамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganellamorganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.,а також анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus, у тому числі В.fragilis резистентні до цефазоліну. Рикетсії, віруси, гриби та найпростішістійкі до дії препарату.Фармакокінетика.При внутрішньом’язовому введенніпрепарат швидко всмоктується; близько 90% введеної дози зв’язується з білкамиплазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенніспостерігається через 1 год. після ін’єкції та становить 37–64 мкг/мл. Привнутрішньовенному застосуванні максимальна концентрація препарату визначаєтьсявідразу після введення і становить 185 мкг/мл.Терапевтична концентрація в крові зберігається 8–12 год.Препарат добре проникає в тканини і рідини організму, проникає крізь запаленусиновіальну оболонку в суглоби і в черевну порожнину. Препарат у незначнійкількості метаболізується в печінці і виділяється із жовчю. Значна частинавведеної дози препарату (близько 60–90%) екскретується в перші 6 год., через 24год. – 70–80% й виводиться у незмінному стані із сечею. Незначна кількістьпрепарату може виводитися з грудним молоком. Період напіввиведення – близько 2 год. післявнутрішньом’язового введення і 1,8 год. – після внутрішньовенного введення.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими допрепарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекціїсечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит і простатит); інфекції шкіриі м’яких тканин; інфекції жовчних протоків; інфекції кісток і суглобів;ендокардит; системні інфекції; профілактика інфекцій під час хірургічнихвтручань (гістеректомія, холецистектомія, операції на відкритому серці,операції на кістках і суглобах).

Спосіб застосування та дози. Цефазолін-Нортон вводятьвнутрішньом’язово і внутрішньовенно (краплинно і струминно). Длявнутрішньом’язового введення вміст флакона 0,5 г (1 г) розводять у 2–3 мл (4–5мл) ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій івводять глибоко в м’яз. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозупрепарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно,протягом 3–5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарату 0,5 г або1 г розводять у 100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчиніглюкози; введення проводять протягом 20–30 хв. При інфекціях, що спричинені грампозитивними мікроорганізмами дорослим,призначають по 0,5–1 г, 3–4 рази на добу; при інфекціях середньої тяжкостіможливо введення по 0,5–1 г, 2 рази на добу. Середня добова доза для дорослихстановить 1–4 г, максимальна добова доза – 6 г. У пацієнтів із захворюванняминирок режим дозування встановлюють залежно від кліренса креатиніну. Прикліренсі креатиніну понад 55 мл/хв. разова доза залишається незмінною, але слідзбільшити інтервали між введеннями до 8 год. При кліренсі креатиніну 11–34мл/хв. разову дозу слід зменшити в 2 рази, інтервал між введеннями становить 12год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв. призначають половину терапевтичноїдози, кожні 18–24 год. Для профілактики післяопераційних, гнійносептичних ускладнень удорослих препарат у дозі 1 г вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно, за0,5–1 год. до початку хірургічного втручання, при тривалих операціях (2 год. ібільше) у процесі операції повторно вводять 0,5–1 г Цефазоліну-Нортон. Післяоперації внутрішньом’язово або внутрішньовенно вводять Цефазолін-Нортон у дозі0,5-1 г з інтервалом від 6 до 8 год, протягом 24 год. Дітям віком від 1 місяця вводять по 20–50 мг/кг на добу (у тяжкихвипадках – 100 мг/кг на добу) кожні 6–8 год. Дітям з помірним порушеннямфункції нирок (кліренс креатиніну 40–70 мл/хв.) призначають 60% добової дозипрепарату 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну 20–40 мл/хв. – 25% добовоїдози 2 рази на добу; при значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну5–20 мл/хв.) – 10% середньої добової дози кожні 24 год. Тривалість лікування Цефазоліном-Нортон визначає лікар. Вона залежитьвід характеру, ступеня тяжкості патологічного процесу, а також визначаєтьсяданими бактеріологічних досліджень. Тривалість лікування зазвичай становить7–10 днів.

Побічна дія. При прийомі препарату можуть виникати алергічніреакції (висипання, свербіж, еозинофілія, пропасниця, мультиформна еритема,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), у поодиноких випадках з бокутравного тракту можливі нудота, блювання, діарея, біль у животі, кандидоз,суперінфекція, рідко – псевдомембранозний коліт. Можливі проявинефротоксичності у хворих з порушеною функцією нирок. Змінюються показники, утому числі біохімічні, периферичної крові (лейкопенія, агранулоцитоз,нейтропенія, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищенняактивності печінкових трансаміназ).

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиківцефалоспоринового ряду та інших b-лактамних антибіотиків, вагітність, лактація.Дітям до 1 місяця та недоношеним винятково за життєвими показаннями.

Передозування. При передозуванні Цефазоліну-Нортон у хворих ізхронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища; прицьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізованіклоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму шляхом гемодіалізу;перитонеальний діаліз менш ефективний. Можливий розвиток алергічних реакцій, щопотребує припинення введення препарату і проведення десенсибілізуючої терапії.

Особливості застосування. Слід пам’ятати про можливістьрозвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновимиантибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду. Під час лікування препаратом можуть відзначатисяпсевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених із застосуваннямрозчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливаєна результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.У разі застосування препарату жінками, які годують груддю,годування слід припинити.Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготованірозчини препарату.Взаємодія з іншими лікарськими засобами. ЕкскреціяЦефазоліну-Нортон знижується при одночасному прийомі з пробенецидом. Пробенецидуповільнює екскрецію, сприяє кумуляції, тривалому підвищенню концентраціїпрепарату в крові. Розчин цефазоліну не можна змішувати в одному шприці зіншими антибіотиками. Сполучення цефазоліну з антикоагулянтами підвищує ризиккровотечі, а з аміноглікозидами та петльовими діуретиками (фуросемід, кислотаетакринова) – нефротоксичність, унаслідок блокади канальцевої секреціїцефазоліну порушується функція нирок, при цьому дозу знижують і лікуванняпроводять під контролем вмісту азоту сечовини і креатиніну в крові.Цефазолін-Нортон може викликати дисульфірам-подібні реакції при одночасномузастосувані з етанолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла інедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.Термін придатності – 2 роки. Приготовлені розчинизберіганню не підлягають.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z