Загружается, подождите...

Ардоніт (Cardonit)


міжнародна та хімічна назви: Isosorbidi dinitras;(1R,4R:5R,8R)-2,6-діоксабіцикло[3.3.0]октано-4,8-діілу динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми, пласкі з обохбоків, білого кольору (40 мг); помаранчево-мармурові, світліші (60 мг) татемніші (80 мг);

склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить ізосорбідудинітрату 40 мг;60 мг; 80 мг;допоміжні речовини:для дози 40 мгоксипропіленметилцелюлоза, лактоза, сорбітол,силікагель, кислота стеаринова;для доз 60 мг; 80 мгоксипропіленметилцелюлоза, лактоза, сорбітол,силікагель, кислота стеаринова, лак помаранчевий С.І.15985;Форма випуску. Таблетки пролонгованоїдії.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататор групи органічних нітратів..АТС C01D A08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат - периферичний вазодилататор,що впливає переважно на позакапілярні вени. Механізм дії препарату поки щоточно не вивчений, однак вважають, що іони нітратів наслідують ефект окисуазоту, який є природною сполукою, що розширює кровоносні судини (EDRF).Кінцевим ефектом дії нітратів є зменшення резервувільних кальцієвих іонів в цитоплазмі. В клітинах міокарда нітративідновлюються до активного окису азоту. Для цієї реакції необхідна наявністьвільних SH- груп в цитоплазмі. Згідно з однією із гіпотез, тахіфілаксія, щорозвивається під час лікування нітратами, пов’язана з втрачанням цих груп помірі застосування нітратів; тахіфілаксія проходить тоді, коли знову з’являєтьсядостатня кількість сульфгідрильних груп в цитоплазмі.Антиангінальна дія ізосорбіду динітрату пов’язана зізменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження(розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя)та післянавантаження (зменшення периферичного опору судин), а також збезпосередньою коронаророзширювальною дією. Сприяє перерозподілу коронарногокровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням.При застосуванні ізосорбіду динітрату відзначаєтьсяпідвищення толерантності до фізичних навантажень у хворих на ІХС, стенокардію.При серцевій недостатності препарат за рахунокзниження тонусу периферичних венозних судин сприяє розвантаженню міокарда,зменшенню тиску в судинах малого кола кровообігу, задишці, ядусі.

Фармакокінетика. Ізосорбіду динітрат швидко і майже повністювсмоктується із травного тракту. Дія розпочинається через 15-40 хвилин,максимальний ефект спостерігається через 1,5-2 години, загальна тривалість діїстановить 4-6 годин та більше. Після перорального введення біодоступністьстановить 22%. Під час ефекту першого переходу препарат розкладається в печінцідо двох активних метаболітів: 5-мононітрат (75% - 85%) і 2-мононітрат (15% -25%). Існують відомості, що під час довготривалого лікування біодоступністьізосорбіду динітрату збільшується. Максимальна концентрація препарату всироватці крові фіксується приблизно через одну годину після пероральноговведення, а дія препарату пролонгованої дії утримується протягом кількох годин.Ізосорбіду динітрат метаболізується в печінці до вищезазначених метаболітів.Період напіврозпаду у фазі видалення при пероральному введенні становитьприблизно 4 години. Період напіврозпаду 5-мононітрату становить 4,5 – 6 годин,а 2-мононітрату: 1,5 – 3 години. 5-мононітрат видаляється в неактивній формі,як ізосорбід, мононітрату глюкуронат і ізосорбітол.

Показаннядля застосування.Ішемічна хвороба серця (профілактика нападівстенокардії).Хронічна серцева недостатність.Спосібзастосування та дози.Дозу ізосорбіду динітратувстановлюють індивідуально. Середні дози препарату становлять 40-60 мг на добу.Максимальна добова доза - 160 мг в 1-2 прийоми за 30 хвилин до їжі. Дозупрепарату слід збільшувати поступово.Тривалість лікування в кожному випадкувизначається індивідуально.Для запобігання тахіфілаксії препарат слідзастосовувати в двох добових дозах, приблизно через кожні 7 годин (наприклад, о9 годині ранку і о 16 годині).Цю перерву слід робити в оптимальний для хворого час.Наприклад, тим, хто страждає на нічну стенокардію, нітрати слід застосовуватиперед сном.Кардоніт пролонгованої дії не застосовують дляекстреного купірування нападу ангінозного болю.Таблетки слід ковтати цілими (не розжовувати).Побічнадія.Можливе розширення кровоносних судин шкіри,почервоніння обличчя, головний біль і запаморочення, ортостатична гіпотонія.Вказані явища, як правило, з’являються впочатковий період лікування і звичайно зменшуються або зникають при продовженнітерапії.Іноді з’являються нудота, загальна слабкість,почуття стурбованості, блідість шкіри і тахікардія.Слід обережно застосовувати препарат у хворихз глаукомою, особливо з вузьким кутом фільтрату.

Протипоказання.Виражена артеріальнагіпотонія, колапс, шок, гострий інфаркт міокарда, що протікає з гіпотонією,важка анемія, травма черепа, геморагічна апоплексія, підвищений внутрішньоочнийтиск, гіпертиреоз, гіпертрофічна кардіоміопатія, виражене порушення функціїпечінки та нирок, підвищена чутливість до нітратів.

Передозування. Основнісимптоми передозування ізосорбідудинітрат - значне розширення кровоносних судин, що веде до зменшеннясистолічного об’єму серця і падіння артеріального тиску. Це проявляєтьсяпульсуючим головним болем, сплутаністю свідомості, сильним серцебиттям,непритомністю, нудотою, проносом, зрідка-уповільненням діяльності серця ісудомами. Може розвинутись метгемоглобінемія.Хворий з симптомами передозування важчими, ніжголовний біль і почервоніння обличчя, повинен перебувати під наглядом лікаря.Специфічного антидоту при передозуванні не існує, лише у випадкуметгемоглобінемії необхідно внутрішньовенно ввести метиленовий синій. Методищодо прискорення видалення препарату (форсований діурез, діаліз та інші)неефективні.

Особливості застосування.Зважаючи на те, що при лікуванні розвиваєтьсятахіфілаксія, нітрати слід застосовувати таким чином, щоб забезпечити хворомудекількагодинну перерву (звичайно вночі) в дії препарату, яка припадає на періодневеликої фізичної активності. Щодо ізосорбіду динітрату цей період повиненстановить 14 годин.Не слід застосовувати нітрати в таблеткахпролонгованої дії у людей з підвищеною спастичною діяльністю шлунка або зсиндромом порушеного всмоктування.Обережно застосовувати у людей з нещодавноперенесеним геморагічним інсультом.Нітрати слід відміняти обережно і поступово, щобзапобігти посиленню симптомів ішемічної хвороби серця. У людей похилого вікунітрати можуть викликати ортостатичну гіпотонію. Пацієнтам слід давати пораду,щоб вони занадто швидко не переходили у вертикальне положення післядовготривалого горизонтального. Поява гіпотонії може бути симптомомпередозування нітратів. У такому випадку слід якомога швидше відкорегуватидозу.Застосуванняпри вагітності і годуванні груддю.Вплив нітратів на плід невідомий. Застосуванняізосорбіду динітрату під час вагітності допускається тільки у випадку, коли, надумку лікаря, користь для матері переважає над потенційною небезпекою дляплода.Невідомо, чи виділяється ізосорбіду динітрат змолоком матері-годувальниці. Застосування препарату під час годування дитинигруддю потребує особливої обережності.Вплив наможливість керувати автотранспортом і обслуговуватимеханічніпристрої.Препарат принципово не впливає на виконаннявищезазначених операцій. У випадку появи запаморочення, ослаблення та іншихсимптомів лікар повинен визначити можливість щодо керування транспортнимизасобами.Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату потенціюютьінші вазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи іонів кальцію,блокатори бета- адренергічних рецепторів, циклічні антидепресанти, інгібіториМАО та алкоголь.Одночасний прийом ізосорбіду динітрату з вищепереліченимипрепаратами та алкоголем може викликати значне падіння артеріального тиску аждо колапсу, а в поєднанні з дигідроерготаміном концентрація останнього в кровіможе підвищуватись, що посилює його гіпотензивну дію.Умовита термін зберігання.Препарат зберігати при температурі до 25°С у сухомуприміщенні, захищеному від світла.Зберігати в місці, недоступному для дітей!Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z