Загружается, подождите...

Кардивас (Cardivas)


міжнародна та хімічна назви: carvedilol;(±0-1-карбазол-4-лілокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси)етил]аміно]-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: жовті круглі таблетки вкриті оболонкою тарозподільною рискою на одному боці (таблетки по 6.25 мг), білі квадратнітаблетки вкриті оболонкою та двома розподільними рисками на кожному боці(таблетки по 12.5 мг), жовті квадратні таблетки вкриті оболонкою та двомарозподільними рисками на кожному боці (таблетки по 25 мг);

склад: 1 таблетка містить карведилолу – 6,25 мг або 12,5 мг або 25 мг;допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натріюлаурилсульфат, полівінілпіролідон К 30, тальк очищений, магнію стеарат, кремніюдіоксид колоїдний, кросповідон, метоцел Е-5, титану діоксид, поліетиленгліколь6000, барвник лак жовтий хіноліновий (таблетки 6.25 мг та 25 мг).Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Сукупні блокатори a - і b-адренорецепторів. Код АТС С07А G02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Серцево-судинний засіб із групи a- таb-адреноблокаторів. Блокує a1-, b1- і b2-адренорецептори, чинить вазодилатуючута антиангінальну дії. Вазодилатуючий ефект пов’язаний, головним чином, ізселективною блокадою a1-рецепторів. Внаслідок вазодилатації знижує загальнийпериферичний судинний опір. Не має власної антиоксидантної активності, маємембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації і блокадиb-адренорецепторів призводить до таких ефектів: у хворих з артеріальноюгіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшеннямзагального периферичного судинного опору, не знижується периферичний кровоток(на відміну від b-адреноблокаторів). Частота серцевих скорочень знижуєтьсянезначною мірою. У хворих з ішемічною хворобою серця чинить антиангінальну дію.Зменшує перед- і постнавантаження. У хворих з порушенням функції лівогошлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічніпоказники і поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. Чинитьантиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали. Фармакокінетика. Карведилол швидко і майже повністю всмоктуєтьсяпісля прийому внутрішньо, зв’язується з білками плазми на 99%. Біодоступність –25%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Метаболізуєтьсяв печінці з утворенням активних метаболітів, які чинять адреноблокуючу таантиоксидантну дії. Виводиться, головним чином, з жовчю. При печінковійнедостатності біодоступність збільшується до 80%. Період напіввиведеннякарведилолу становить 7 – 10 годин.У середньому рівень карведилолу в плазмі крові пацієнтів старшого вікувищий на 50%, ніж рівень карведилолу в плазмі крові молодших пацієнтів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічнасерцева недостатність, профілактика інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо; необхідноковтати їх цілими і запивати достатньою кількістю рідини.При есенційній гіпертензії рекомендована початковадоза для дорослих - 12,5 мг Кардивасу один раз на добу протягом 2 днів (однатаблетка по 12,5 мг вранці або по одній таблетці по 6,25 мг два рази на добу –одна вранці, друга – ввечері). Рекомендована підтримуюча доза - 25 мг Кардивасу(одна таблетка по 25 мг вранці або по одній таблетці по 12,5 мг два рази надобу – одна - вранці, друга - ввечері).У разі незадовільного результату, але не раніше 14 дня лікування, дозуможна збільшити до максимальної – 50 мг на день (по одній таблетці по 25 мг дварази на добу – вранці і ввечері). Максимальна разова доза - 25 мг, а добовадоза не повинна перевищувати 50 мг. Стабільна стенокардія: рекомендована початкова доза для дорослих – по12,5 мг два рази на добу (вранці і ввечері) протягом двох перших днів.Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг два рази на добу (вранці і ввечері). Уразі незадовільного ефекту, але не раніше 14 дня лікування, дозу можназбільшити до максимальної – по 50 мг два рази на добу (дві таблетки по 25 мгвранці і дві таблетки ввечері).Хронічна серцева недостатність: дозу слід підбирати індивідуально, підчас збільшення дози проводити пильний моніторинг. Дозу підбирають на підставікожного конкретного випадку. Слід спостерігати за станом хворого протягом 2 – 3годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Додатковезастосування Кардивасу потребує стабільного клінічного стану. Доза іпризначення інших лікарських засобів, таких як дигоксин, діуретики й інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту, повинні бути зафіксовані до призначенняКардивасу. Хворі повинні приймати таблетки під час їжі (для зменшення ризикуортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза 3,125 мг два рази надобу протягом 14 днів (1/2 таблетки по 6,25 мг вранці і ввечері). Якщолікування переноситься пацієнтом добре, то дозу можна збільшити до 6,25 мг дварази на добу (одна таблетка по 6,25 мг вранці і одна – ввечері). Можливеподальше збільшення дози до 12,5 мг два рази на добу (одна таблетка по 12,5 мгвранці і ввечері), потім до 25 мг два рази на день (по одній таблетці по 25 мгвранці і ввечері). Хворим призначають максимально переносиму дозу. Максимальнарекомендована доза – по 25 мг два рази на добу (одна таблетка по 25 мг вранці іодна - ввечері) для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг двічі на добу (двітаблетки по 25 мг вранці і дві ввечері) для хворих з масою тіла більш 85 кг.

Побічна дія. На початку лікування (ефект першої дози) та припідвищенні дози можливе виражене зниження артеріального тиску. Звичайносимптоматична гіпотензія проходить самостійно і не потребує медикаментозноїкорекції. При застосуванні препарату можливі головний біль, запаморочення,м”язова слабкість, синкопальні стани (рідко і, як правило, лише на початку лікування),розлади сну, депресія, парестезії, брадикардія, порушення атріовентрикулярноїпровідності, постуральна гіпотонія, набряки, погіршання периферичногокровообігу, прогресування серцевої недостатності, гостра серцева недостатність,закладеність носа, бронхоспастичні реакції, нудота, біль у животі, діарея,обстипація, блювання, біль у кінцівках, ксерофтальмія, підвищення активності“печінкових трансаміназ”, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія,збільшення маси тіла, шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ- ІІІ ступеня, синдромслабкості синусового вузла, виражена брадикардія, декомпенсована серцеванедостатність, кардіогенний шок, бронхіальна астма, хронічні обструктивнізахворювання легенів, печінкова недостатність, підвищена чутливість докомпонентів препарату, період вагітності та годування груддю, дитячий вік (до18 років).

Передозування. У разі передозування можуть розвинутися тяжкаартеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок,зупинка серця.Лікування: промивання шлунка або призначення блювотних засобів, якщо цізаходи проводяться протягом кількох годин після прийому препарату.Передозування потребує інтенсивного лікування. Хворий повинен знаходитися угоризонтальному положенні. Антидотом бета-адреноблокаторів є орципреналін абоізопреналін 0,5 - 1 мг внутрішньовенно, і/або глюкагон в дозі 1 – 5 мг(максимальна доза 10 мг).Тяжка гіпотензія лікується парентеральним введенням рідини і повторнимвведенням адреналіну в дозі 5 – 10 мкг (або його внутрішньовенна інфузія зішвидкістю 5 мкг/хв).Для лікування надмірної брадикардії призначають внутрішньовенно атропінв дозі 0,5 – 2 мг. Для підтримання серцевої діяльності - допамінвнутрішньовенно краплинно.Якщо переважає периферична судинорозширювальна дія (теплі кінцівки,окрім значної гіпотензії) необхідно призначити норадреналін у вигляді інфузії –5 мкг/хв.Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у виглядіаерозолю або внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне введення діазепамуабо клоназепаму.У тяжких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікуванняповинно продовжуватися поки не стабілізується стан хворого, з урахуваннямперіоду напіввиведення карведилолу (6 – 10 годин).

Особливості застосування. На початку лікування і до збільшення кожноїдози стан хворих слід контролювати, оскільки можливе погіршення серцевоїнедостатності. Може розвинутися затримка рідини, а у зв’язку зсудинорозширювальною дією – гіпотензія і млявість. Серцеву недостатність ізатримку рідини слід лікувати підвищенням дози діуретиків, крім того, можезнадобитися тимчасове зниження дози Кардивасу. У деяких випадках лікуванняКардивасом слід тимчасово припинити. Особливу увагу слід приділяти хворим, що страждають на лабільну абовторинну артеріальну гіпертензію, повну блокаду пучк Гіса, ортостатичнугіпотензію, гострий міокардит, ураження клапанів серця з гемодинамічнимирозладами, тяжкі порушення периферичного кровообігу, а також пацієнтам, які вжелікуються a1-адреноблокаторами або b2-адреноміметиками.Хворі з тяжкою серцевою недостатністю, порушеним електролітнимбалансом, низьким рівнем артеріального тиску або в похилому віці повинні знаходитисяпід пильним медичним наглядом протягом 2-х годин після прийому першоїзбільшеної дози у зв’язку з ризиком розвитку раптового падіння артеріальноготиску, ортостатичної гіпотензії і синкопального стану. Небезпека цих ускладненьможе бути зменшена при призначенні препарату в малих початкових дозах і прийомуйого під час їжі. Дозу препарату необхідно знизити, якщо у хворого відмічаєтьсябрадикардія (частота серцевих скорочень менш 55 ударів за хв).У хворих із серцевою недостатністю, початковий систолічний артеріальнийтиск яких становить менш 100 мм рт. ст., або які мають супутні захворювання –ішемічну хворобу серця, ураження периферичних судин або порушення функціїнирок, слід частіше перевіряти стан сечовидільної системи, оскільки лікування можевплинути на функцію нирок. Якщо відмічається пригнічення функції нирок, то дозуКардивасу слід знизити або лікування припинити. У хворих на стенокардію Принцметала неселективні бета-адреноблокаториможуть викликати біль у грудях, хоча альфа1-адреноблокуючий ефект можезапобігати цій дії. Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а такожпри атріовентрикулярному блоці І ступеня потребує спеціальної уваги, частоїреєстрації ЕКГ і пильного нагляду лікаря за хворим. Лікування хворих із захворюванням периферичних артерій, цукровимдіабетом, гіперфункцією щитовидної залози потребує уваги і обережності.Припиняти лікування слід поступово, зменшуючи дозу.Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилолзменшує продукцію слізної рідини. Під час лікування Кардивасом (особливо на початку лікування і під часпідвищення дози) слід утримуватися від керування автотранспортом або виконанняінших робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Забороняється вживання алкоголю під час лікування Кардивасом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кардивас посилює дію інсуліну (маскує абопослабляє вираженість симптомів гіпоглікемії). При одночасному застосуванні зсерцевими глікозидами або дилтіаземом можливе уповільнення атріовентрикулярноїпровідності. Збільшує концентрацію дигоксину в сироватці крові. Анестетикипосилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу.Фенобарбітал і рифампіцин прискорюють метаболізм та знижують концентраціюкарведилолу в плазмі. Діуретики і інгібітори АПФ потенціюють гіпотонію. Не застосовують разом із снодійними, транквілізаторами, трициклічнимиантидепресантами і етиловим спиртом через можливість посилення ефектів. Приодночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратамизменшується гіпотензивна дія карведилолу. Кардивас несумісний ізвнутрішньовенним введенням антагоністів кальцію. Призначення Кардивасу хворим,які отримують серцеві глікозиди, діуретики і/або інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту з приводу серцевої недостатності потребуєособливої обережності.При застосуванні Кардивасу слід з обережністю призначати блокаторикальцієвих каналів (верапаміл) та антиаритмічні засоби І класу. Необхідноуникати внутрішньовенного введення цих засобів на фоні застосування Кардивасу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25оС. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z