Загружается, подождите...

Кардіостад (Cardiostad)


міжнародна та хімічна назви: Carvedilol;(±)-1-(9Н-Карбазол-4-ілоки)-3-{[2- (2-метоксифенокси)этил]аміно}пропаном;

основні фізико-хімічні властивості: білі, овальні, двоопуклі таблетки, з рискоюна одному боці та написом “S2” на другому (для таблеток по 6,25 мг); білі,овальні, двоопуклі таблетки, з рискою на одному боці та написом “S3” на другому(для таблеток по 12,5 мг); білі, круглі, двоопуклі таблетки зі скошеними краямита рискою на одному боці (для таблеток по 25 мг);

cклад: 1 таблетка містить карведілолу 6,25мг або 12,5 мгабо 25 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, цукроза, повідон К 25,кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сполучені блокатори альфа- і бета-адренорецепторів. КОД АТС C07AG02

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Карведілол є неселективним бета-блокаторомз антиоксидантними властивостями. Його незначний вазодилатуючий ефект головнимчином проявляється через селективну блокаду α1-рецепторів. Завдякивазодилатації карведілол дещо знижує периферичний судинний опір. Крім того, вінпригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи за допомогоюблокади бета-адренорецепторів. Карведілол не має власної симпатоміметичноїактивності і подібно до пропранололу має мембраностабілізуючу властивість.Карведілол є двустериоізомерним рацематом. Блокування адренергічних рецепторівбета-1 і бета-2 відбувається в основному завдяки енантіомеру S(-). Карведілол єпотужним антиоксидантом і поглиначем вільних радикалів.Карведілол поліпшує фракцію викиду і розміри лівогошлуночка в пацієнтів з дисфункцієюлівого шлуночка. Карведілол практично не маєнесприятливого впливу на склад ліпідів сироватки або електроліти.Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність близько25%. Пік концентрації в сироватці досягається приблизно через одну годину.Співвідношення між дозою і концентрацією в сироватці є лінійним. Прийом їжі невпливає на біодоступність, хоча збільшує час до досягнення максимальноїконцентрації в плазмі. Карведілол є високоліпофільною сполукою. Приблизно98-99% карведілолу зв’язуються з білками плазми. Його об’єм розподілу приблизно2 л/кг, у пацієнтів з цирозом печінки він вище. Ефект пресистемного метаболізмупри прийомі усередину дорівнює приблизно 60-75%.Період напіввиведення карведілолу становить 6-10годин. Плазмовий кліренс близько 590 мол/хв. Виведення відбувається головним чином зжовчю і калом. Невелика частина дози виводиться через нирки у вигляді різних метаболітів.Карведілол метаболізується в печінці, в основному за рахунок оксидаціїароматичного кільця і глюкуронидації. Деметилювання і гідроксилювання уфеноловому кільці приводить до утворення трьох активних метаболітів, щовпливають на бета-рецептори. 4-гідроксифенол-метаболіт як бета-адреноблокатор у13 разів активніше карведілолу. Порівняно з карведілолом ці три метаболітимають слабку судинорозширювальну дію. У людини їх концентрації в 10 разівнижче, ніж концентрації карведілолу. Два з гідроксикарбозольних метаболітівкарведілолу є винятково потужними антиоксидантами, причому їхня активність уцьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку для карведілолу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Таблетки Кардіостаду треба приймати, запиваючи достатньоюкількістю рідини. Однак пацієнти із серцевою недостатністю повинні прийматиКардіостад з їжею, щоб сповільнити його абсорбцію й, таким чином, зменшитиризик ортостатичної гіпотензії.Артеріальна гіпертензія Кардіостад може застосовуватись самостійно або вкомбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо тіазидовимидіуретиками. Рекомендується прийом однієї дози один раз на день, однак разоварекомендована доза 25 мг, максимальна добова доза 50 мг. Дорослі:Початкова рекомендована доза становить 12,5 мг одинраз на день протягом перших двох днів, потім по 25 мг один раз на день. Принеобхідності дозу можна збільшувати поступово з інтервалами у 2 тижні. Літні пацієнти:Початкова рекомендована доза при гіпертензіїстановить 12,5 мг один раз на день, що також може бути достатнім і длятривалого лікування. При необхідності дозу можна збільшувати поступово зінтервалами у 2 тижні. Ішемічна хвороба серця Дорослі:Початкова доза становить12,5 мг два рази на добу вперші два дні, після цього по 25 мг два рази на добу. Якщо необхідно, дозуможна збільшувати поступово з інтервалами збільшення в 2 тижні або ще рідше дорекомендованої максимальної дози 100 мг на день, розділеної на два прийоми.Літні пацієнти:Початкова доза становить 12,5 мг два рази на добу вперші два дні. Після цього лікування триває дозами 25 мг два рази на день, що єрекомендованою максимальною добовою дозою. Серцева недостатність Початкова доза становить 3,125 мг два рази на деньпротягом двох тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують із інтерваламине менш двох тижнів, до 6,25 мг два рази на добу, потім до 12,5 мг два рази надобу, потім до 25 мг два рази на добу. Дозу варто збільшувати до максимальної,переносимої хворим. У пацієнтів з масою тіла менш 85 кг максимальнарекомендована доза становить 25 мг два рази на добу, а в пацієнтів при масітіла понад 85 кг 50 мг два рази на добу, з урахуванням індивідуальноїчутливості. Підвищення дози до 50 мг двічі на добу повинно проводитися обережнопід суворим наглядом лікаря. Якщо Кардіостад був відмінений, лікування повиннезнову починатися з дози 3,125 мг двічі на добу з поступовим підвищенням якрекомендовано вище.

Побічна дія. Можливі нижченаведені побічні ефекти. З боку серцево-судинної системиПоширені: периферичні набряки, брадикардія (ці симптоми як правило виникають напочатку лікування); Поодинокі: повна передсердно-шлуночкова блокада, погіршення перебігусерцевої недостатності. З боку системи сечовиділенняПоодинокі: порушення функції нирок; Дуже поодинокі: порушеннясечовипускання. Судинні порушення Дуже поширені: ортостатична гіпотензія;Поодинокі: недостатність периферичного кровообігу. З бокушлунково-кишкового тракту Поширені: нудота, пронос, біль у животі; Непоширені: запор; Поодинокі: блювання; Дуже поодинокі: сухість у роті. Збоку респіраторної системи Поодинокі: закладання носа. При розладахрепродуктивних органів і молочних залоз Поширені: генітальний набряк; Дужепоодинокі: імпотенція. З боку опорно-рухового апарату Дуже поширені: біль у суглобах.Загальні розлади Поширені: набряки, стомлюваність (ці симптоми як правиловиникають на початку лікування); Дуже поодинокі: стенокардія, порушенняпровідності імпульсу від верхньої до нижньої камери серця (атріовентрикулярнаблокада) і погіршення симптомів певних судинних захворювань (перемежованакульгавість, синдром Рейно). З боку дихальної системи Поширені:астматична задишка у схильних пацієнтів. З боку шкірних покривів Алергійнареакція шкіри (псоріаз, кропивниця, свербіж й висипання за типом плоскоголишаю, поява або загострення вже наявних псоріатичних елементів).Бета-блокатори неселективної дії можуть призвести до загострення і проявуцукрового діабету і порушення балансу глюкози в крові. Легкі порушення балансуглюкози можливі, але не часті, особливо під час лікування Кардіостадом.З боку органів кровотворення Поширені: зниження числа тромбоцитів(тромбоцитопенія); Поодинокі: зниження числа білих кров’яних тілець(лейкопенія). При порушенні метаболізму й харчування Поширені: підвищеннярівня ліпідів у крові (гіперхолестеринемія); Дуже поширені: підвищення рівняглюкози в крові (гіперглікемія) у пацієнтів хворих на цукровий діабет,гіперволемія, затримка рідини; Рідкі: периферичні набряки. Психіатричні розладиРідкі: порушення сну, дипресії. З боку центральної нервової системиПоширені: запаморочення, головний біль; Поодинокі: парестезія,непритомність. Ці симптоми як правило виникають на початку лікування. Збоку органів зору Поширені: порушення зору, зниження сльозовиділення;Поодинокі: подразнення слизової оболонки очей. Протипоказання.Серцева недостатність (ІV класу за NYHA), що вимагає внутрішньовенногоінотропного лікування.Клінічно значуща дисфункція печінки. Бронхіальна астма.Хронічне обструктивне легеневе захворювання з бронхіальною обструкцією.Атріовентрикулярна блокада ІІ й ІІІ ступеня. Важка брадикардія (< 50 ударівна хвилину). Синдром слабкості синусного вузла. Кардіогенний шок.Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.). Стенокардія Принцметала. Підвищена чутливість до карведілолу таінших допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Метаболічнийацидоз. Важкі порушення периферичного артеріального кровообігу.Сполучене внутрішньовенне лікування верапамілом або дилтіаземом.Вагітність та лактація (Кардіостад можна призначати під час вагітностітільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищуютьпотенційний ризик). Дитячий вік до 18 років.

Передозування.Симптоми: різка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцеванедостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання,бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, кома, судоми.Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливихпоказників, при необхідності у відділенні інтенсивної терапії. Можнавикористовувати такі заходи: а) атропіну по 0,5-2 мг внутрішньовенно привираженій брадикардії; б) глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струйно, потім по2-5 мг на годину у вигляді інфузії для підтримки серцево-судинної діяльності;в) симпатоміметики (добутамін, ізопреналін або адреналін) у різних дозах,залежно від маси тіла й ефективності. Якщо в клінічній картині передозування домінує вазодилатація, вводятьнорадреналін або етилефрин. При резистентній до лікування брадикардії показанезастосування штучного водія ритму. При бронхоспазмі вводятьбета-симпатоміметики у вигляді аерозолю (при неефективності внутрішньовенно)або теофілін внутрішньовенно. У випадку судомів внутрішньовенно повільновводять діазепам. При важкому передозуванні із симптоматикою шоку підтримуючу терапіюпотрібно продовжувати досить довго, оскільки можна чекати подовження періодунапіввиведення карведілолу і його перерозподілу із глибокого компартменту.Підтримуючі заходи варто продовжувати поки стан пацієнта не стабілізується. Кардіостад активно зв’язується з білком, тому його неможливо видалитиза допомогою діалізу.

Особливості застосування. Тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності можеспостерігатися на початку лікування або при підвищенні дози, особливо впацієнтів з важкою формою серцевої недостатності і/або тих, які приймаютьвеликі дози діуретиків. Хоча це, звичайно, не вимагає припинення лікування,дозу не слід збільшувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядомлікаря/кардіолога протягом мінімум двох годин після прийому початкової дози абопідвищення дози. Перед кожним підвищенням дози варто здійснювати перевірку щодоможливості погіршення серцевої недостатності або симптомів надлишковоївазодилатації (ниркова функція, вага тіла, кров’яний тиск, пульс і ритм).Погіршення серцевої недостатності або затримка рідини лікуються підвищеннямдози діуретика, а дозу карведілолу не підвищують або знижують до стабілізаціїклінічного стану хворого. Якщо з’являється брадикардія або у випадку подовженняпередсердно-шлуночкової провідності, іноді може виникнути необхідність знизитидозу карведілолу або тимчасово припинити лікування. Навіть у цих випадках можнауспішно проводити титрацію доз карведілолу.Ниркова функція, тромбоцити і глюкоза повинні регулярно контролюватисяпри титрації дози. Однак після закінчення титрації частота контролю може бутизнижена.Ниркова недостатність У пацієнтів із серцевою недостатністю і низьким тиском крові(систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.) може тимчасово погіршитися функціянирок під час лікування Кардіостадом. Це стосується особливо пацієнтів, у яких є такі порушення, як,наприклад, коронарна хвороба серця, атеросклероз і/або раніше існуюче порушенняфункції нирок. Варто ретельно контролювати функцію нирок під час титрації доз утаких пацієнтів. Якщо функція нирок значно погіршується, доза карведілолуповинна бути зменшена або лікування необхідно припинити. Помірна дисфункція печінки Може знадобитися підбір дози. У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень, що не одержуютьпероральних або інгаляційних препаратів, карведілол призначають тільки в томувипадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик.При наявності тенденції до бронхоспазму в результаті підвищення опору дихальнихшляхів при прийомі карведілолу може розвинутися респіраторний дистрес-синдром.На початку прийому і при збільшенні дози Кардіостаду цих хворих потрібноретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату з появою початкових ознакбронхоспазму. З обережністю препарат призначають хворим на цукровий діабет. Оскількивін може маскувати симптоми гіпоглікемії. На початку терапії карведілолом абопри зміні його дози рекомендується частий самоконтроль глікемії і принеобхідності корекція дози цукрзнижуючих препаратів. Кардіостад може зменшувати виразність симптомів тиреотоксикозу.Кардіостад може приховувати або зменшувати симптоми підвищеноїактивності щитовидної залози.Кардіостад може спричиняти брадикардію. При зниженні пульсу до рівняменш 55 ударів на хвилину і симптомів, пов’язаних з брадикардією, дозукарведілолу варто зменшити. Особи, що користуються контактними лінзами,повинні бути поінформовані про можливе зменшення сльозовиділення.Варто бути обережним при призначенні Кардіостаду пацієнтам, щостраждають на алергічні реакції, і тим, що проходять курс десенсибілізації,тому що бета-блокатори можуть збільшувати чутливість до алергенів і посилюватианафілактичні реакції. Варто бути обережним при призначенні бета-блокаторівпацієнтам із псоріазом, тому що шкірні реакції можуть збільшуватися.Обережність необхідна при призначенні Кардіостаду пацієнтам іззахворюваннями периферичних судин, оскільки бета-блокатори можуть посилюватисимптоми артеріальної недостатності і синдрому Рейно. Пацієнти з поганим метаболізмом дебризохіну повинні перебувати підретельним спостереженням лікаря на початку лікування.Необхідна обережність при призначенні Кардіостаду хворим на лабільну івторинну артеріальну гіпертензію, оскільки досвід його застосування у цихкатегорій пацієнтів недостатній. Хворим на феохромоцитому до початкузастосування будь-яких бета-блокаторів необхідно призначитиальфа-адреноблокатор. Хоча карведілол має як бета-, так і альфа-блокуючі властивості,досвіду його застосування в таких хворих немає, тому його призначення хворим зпідозрою на феохромоцитому повинно бути обережним. У зв’язку з негативною дромотропною дією, Кардіостад повиненпризначатися з обережністю пацієнтам із АВ-блокадою серця першого ступеня. Бета-блокатори знижують ризик аритмій при анестезії, однак ризикгіпотензій може збільшитися. Тому слід дотримуватися обережності привикористанні певних анестетиків. Як й інші бета-блокатори, лікуваннякарведилолом не повинне припинятися різко раптово, у зв’язку з ризиком розвиткусиндрому відміни. Лікування Кардіостадом повинне припинятися поступово протягомдвох тижнів, тобто зменшенням добової дози наполовину кожні три дні. Якщонеобхідно, може бути одночасно розпочата замісна терапія для запобіганнязагострення захворювання.Літні пацієнти Літні пацієнти можуть бути більш чутливі до дії Кардіостаду і томуповинні перебувати під спостереженням лікаря.Препарат містить лактозу і сахарозу. Пацієнти з проблемами спадкоємноїчутливості до галактози і фруктози, дефіцитом лактази, цукрози-ізомальтази чимальабсорбцією глюкози-галактози, що виникають рідко, не повинні приймати ціліки. Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмамиІндивідуальна реакція на препарат може змінити здатність реагування,тобто знизити здатність активної участі в дорожньому русі, керуванніавтомобілем та іншими механізмами. Це особливо стосується початку лікування,зміни дозування, переходу на інші ліки або одночасному прийому алкоголю.Лікування Кардіостадом вимагає регулярного лікарського спостереження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Антиаритмічні засоби При одночасному призначенні карведілолу, як й іншихбета-блокаторів, з антагоністами кальцію типу верапамілу або дилтіазему, атакож антиаритміками, у тому числі аміодароном, через ризик виникненняпорушення передсердно-шлуночкової провідності і ризик серцевої недостатності(синергічний ефект) необхідно ретельно відстежувати ЕКГ і артеріальний тиск.Під час лікування карведілолом ці препарати не слід призначати внутрішньовенно.Циметидин повинен призначатися з обережністю, томущо дія Кардіостаду може підсилюватися.Одночасне призначення резерпіну, гуанетидину,метилдопи, гуанфацину й інгібіторів моноамінооксидази (виключення МАО-Вінгібіторів) може приводити до додаткового зменшення серцевого ритму. Дигідропіридин Призначення дигідропіридинів та Кардіостаду повинне проводитисяпід ретельним спостереженням лікаря, тому що є повідомлення про серцевунедостатність і тяжку гіпотензію.Нітрати Супутнє застосування з Кардіостадом приводить дозбільшення гіпотензивного ефекту.Серцеві глікозиди Прийом карведілолу і дигоксину може збільшити часатріовентрикулярного проведення. Крім того, рівноважні мінімальні концентраціїдигоксину у хворих на артеріальну гіпертензію зростають приблизно на 16% ідигітоксину - на 13%. Рекомендується контроль концентрації дигоксину в плазмі кровіпри початку, закінченні або регулюванні лікування карведілолом.Інші антигіпертензивні засоби Кардіостад може потенціювати дію антигіпертензивнихзасобів, що призначаються одночасно з ним (наприклад, антагоністиα1-рецепторів) і ліків з антигіпертензивним додатковим ефектом, таких якбарбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, вазодилататори йалкоголь.Циклоспорин Рівень циклоспорину в плазмі збільшується, колиодночасно призначається Кардіостад. Рекомендується ретельно стежити за концентраціямициклоспорину.Антидіабетичні лікарські засоби, включаючи інсулін Кардіостад може підсилювати зниження рівня цукру вкрові. Симптоми гіпоглікемії при цьому можуть бути замасковані. Тому необхіднорегулярно здійснювати контроль рівня глюкози в крові у пацієнтів хворих нацукровий діабет. Клонідин У випадку припинення прийому Кардіостаду й клонідинуприймання Кардіостаду повинно бути припинено за кілька днів до поступовоївідміни клонідину.Анестезуючі засоби Рекомендується обережність при застосуванніанестезії через синергічний, інотропний й гіпотензивний ефект Кардіостаду йдеяких анестетиків.Нестероїдні протизапальні засоби, естрагени йкортикостероїдиАнтигіпертензивний ефект Кардіостаду зменшуєтьсячерез затримку води й натрію.Ліки, що стимулюють й інгібують цитохромні P450ензими Пацієнти, що одержують ліки, які стимулюють(наприклад, рифампіцин й барбітурати) або пригнічують (наприклад, циметидин,кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) цитохромні P450 ензими,повинні ретельно спостерігатися під час одночасного лікування Кардіостадом,тому що концентрації карведілолу в сироватці можуть знижуватися першими іззазначених ліків і підвищуватися інгібіторами ензимів.Симпатоміметики з альфа-міметичним і бета-міметичнимефектом Ризик гіпертензії й вираженої брадикардії.ЕрготамінПосилюється вазоконстрикція.МіорелаксантиКардіостад підсилює дію міорелаксантів.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z