Загружается, подождите...

Карбамазепін (Carbamazepinum)


міжнародна і хімічна назви:carbamazepinе

, 5Н-дибенз-[b, f]-азепін-5-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору;

склад:одна таблетка містить карбамазепіну 0,2 г;допоміжні речовини: крохмаль картопляний або кукурудзяний,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби.Код ATC N03A F01.

Фармакологічні властивості. Карбамазепін бере участь у процесахмедіаторного обміну, чинить М-холінолітичну і адренергічну дію. Знижуєамплітуду потенціалів у чутливих ядрах спинного та проміжного мозку.Карбамазепін має виражену протисудомну (протиепілептичну) і помірнуантидепресивну (тимолетичну) та нормотимічну активності. При епілепсії, поряд зпозитивною динамікою пароксизмів, карбамазепін поліпшує емоційний стан іпідвищує комунікабельність хворих зі змінами особистості, що сприяє їхнійсоціальній реабілітації. Запобігає або значно зменшує частоту епілептичнихнападів, нормалізує ЕЕГ.Карбамазепін чинить аналгезивну дію при невралгіяхтрійчастого нерва, попереджує розвиток пароксизмального болю. Аналгетична діякарбамазепіну при тригемінальній невралгії заснована на зменшенні синаптичноїпередачі в ядрі трійчастого нерва.Механізм протисудомної дії карбамазепіну пов'язанийз обмеженням поширення порушення з визначених зон кори головного мозку, зізменшенням посттетанічного потенціювання в спинному мозку, зі зниженнямшвидкості проведення по рухових і чутливих нервах, а також з неспецифічниммембраностабілізуючим ефектом.Психотропна дія карбамазепіну реалізується зарахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищеннюактивності Na+-К+ -АТФази і зменшенню рівня цАМФ. Прицьому не виключений інгібуючий вплив карбамазепіну на нейропередачу в лімбічнійсистемі.При нецукровому діабеті карбамазепін призводить дошвидкої нормалізації (рекомпенсації) водневого балансу.

Фармакокінетика. Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Карбамазепінпісля перорального прийому відносно повільно абсорбується в травній системі.Діюча речовина в незміненій формі досягає пікової концентрації в плазмі кровічерез 4 - 24 години після прийому разової дози. Терапевтична концентраціякарбамазепіну в плазмі становить 5-12 мкг/мл. 70-80 % карбамазепіну зв'язуєтьсяз білками плазми. Проникає через біологічні бар'єри і з крові потрапляє в різніоргани і тканини організму. Ступінь біодоступності складає від 70 до 95 %.Період напіввиведення незміненого карбамазепіну після прийому разової дозізнаходиться в межах 20-65 годин, складаючи в середньому 36 годин. При триваломуприйомі внаслідок аутоіндукції мікросомальних ферментів печінки часнапіввиведення зменшується до 16-24 годин. Виводиться із сечею і калом. Ізсечею в незміненому стані виводиться приблизно 25 % дози препарату, щопотрапляє в шлунок. Карбамазепін біотрансформується в печінці до10,11-епоксиду, дигідрокарбамазепіну й інших метаболітів. Епоксид маєпротиепілептичну дію, що становить 1/3 від властивої карбамазепіну.Карбамазепін і його активний метаболіт проникає через плаценту. Метаболізмкарбамазепіну ослаблений у людей літнього віку і дітей.Контроль за рівнем карбамазепіну необхідно проводитипри наявності побічних ефектів, вагітності й одночасному його застосуванні зіншими протисудомними препаратами і лікарськими засобами супровідної терапії. Ухворих на епілепсію період напіввиведення препарату зменшується до 10-12 годин.

Показання для застосування. Карбамазепін застосовують при психомоторнійепілепсії, великих і малих припадках, при комбінації великих нападів ізпсихомоторними проявами, при локальних формах епілепсії.Карбамазепін також показаний при первинно- івторинногенералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом.Препарат використовують і як ад’ювант разом зіспецифічними лікарськими засобами, призначеними для терапії генералізованихформ нападів (тип абсансу).Карбамазепін застосовують при есенціальній іобумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальнійглософарингіальній невралгії.Призначають для лікування проймаючого болю у випадкуспинномозкової сухоти і больового синдрому периферичної діабетичної нейропатії.Карбамазепін може бути препаратом вибору в лікуванніхворобливого посмикування.Карбамазепін показаний при синдромі абстиненції вхворих на хронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії).Крім того, карбамазепін застосовують при нецукровомудіабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального генезу.

Спосіб застосування і дози. Карбамазепін приймають внутрішньо під часїжі. Дорослим для лікування епілепсії на початку курсу призначають по 1таблетці (0,2 г) 1-2 рази на добу, хворим літнього віку - по 1/2 таблетки (0,1г) 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 2 таблеток (0,4 г) 2-3рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г(4-6 таблеток). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,2 г.Дітям карбамазепін дозують залежно від віку зрозрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що складає для дітей 4-12 місяців 1/2 - 1таблетка (0,1-0,2 г) на добу, 2-3-х років – 1 – 1,5 таблетки (0,2-0,3 г)на добу, 4-7 років – 1,5-2,5 таблетки (0,3-0,5 г) на добу, 8-14 років –2,5-5 таблеток (0,5-1,0 г) на добу, 15-18 років – 4-6 таблеток (0,8-1,2 г) надобу. Призначені дози звичайно розподіляють на 2 прийоми.При лікуванні різних невралгій і больових синдромівкарбамазепін приймають у добовій дозі, що становить 1-2 таблетки (0,2-0,4 г),та розподіляють на 2-3 прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю іпризначають по 1 таблетці (0,2 г) 3-4 рази на добу протягом 7-10 днів. Даліпісля поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої(мінімально ефективної), що приймають тривалий час.При синдромі абстиненції середня доза карбамазепінустановить 1 таблетка (0,2 г) 3 рази на добу. У важких випадках протягомперших декількох діб дозу можна підвищувати до 2 таблеток (0,4 г) 3 рази надобу і поєднувати прийом карбамазепіну із седативно-гіпнотичними препаратами(клометіазол, хлордіазепоксид). Після послаблення гострої форми можливепродовження лікування карбамазепіном як основним терапевтичним засобом аж дозникнення больового синдрому.При застосуванні для лікування нецукрового діабетусередня доза для дорослих складає 1 таблетка (0,2 г) 2-3 рази на добу,для дітей дози, аналогічні як при лікуванні епілепсії.

Побічна дія. Звичайно виражені незначно, найчастішевідзначаються на початку терапії і зникають протягом декількох днів. Можливізапаморочення, сонливість, нудота, шкірний висип, головний біль, ксеростомія,діарея, запор, артралгія, міалгія, фотосенсебілізація, гіпергідроз, анорексія,алопеція, сексуальні порушення, алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія,агранулоцитоз, апластична анемія; холестатичний гепатит і ексфоліативнийдерматит розвиваються винятково рідко, але розвиток таких явищ вимагаєнегайного припинення терапії, проведення відповідних лікувальних заходів іперехід на інший протиепілептичний препарат.При призначенні карбамазепіну можуть з'являтисямимовільні рухи, затримка рідини в організмі, порушення функції печінки,генералізована лімфаденопатія, легенева недостатність.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищеначутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярнаблокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; важкі порушенняфункції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома;простатит, бронхіальна астма.

Передозування. Запаморочення, сонливість, нудота, блювання,підвищена збудливість, дратівливість, дезорієнтація, мимовільні рухи, гіпо- ігіперрефлексія, мідріаз, гіперемія шкіри, затримка сечі, артеріальна гіпотоніяабо симптоматична гіпотензія. У деяких випадках передозування препарату можутьрозвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія.Лікування: промивання шлунка і симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні карбамазепінуз такими протисудомними засобами, як фенітоїн, фенобарбітал і примідон,відзначається зниження їх концентрації в сироватці крові.Карбамазепін зменшує період напіврозпаду фенітоїну.Одночасне призначення карбамазепіну з еритроміцином,ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидиномможе привести до збільшення концентрації карбамазепіну і розвитку токсичнихреакцій.Карбамазепін призводить до зменшення періодунапіввиведення доксицикліну, у зв'язку з чим доксициклін необхідно призначати з12-годинним інтервалом.Одночасне призначення з варфарином приводить дозниження концентрації останнього в плазмі крові і зменшення періоду йогонапіввиведення.Дифенін знижує концентрацію карбамазепіну в плазмікрові.Не слід призначати карбамазепін одночасно зінгібіторами МАО (перерва між їх призначенням повинна складати не менше 2-хтижнів).При призначенні або відміні карбамазепіну необхіднозмінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).Під час лікування карбамазепіном може знижуватисянадійність дії гормональних контрацептивів.Оскільки карбамазепін, як і інші психотропнілікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягомлікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.

Особливості застосування. Лікування карбамазепіном необхідно починатиз невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаноготерапевтичного рівня. Бажано визначати концентрацію препарату в плазмі кровідля підбору оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. Підбираючи дозихворим із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/абонирок, а також хворим літнього віку слід бути дуже обережним.Перед початком лікування необхідно провестидослідження функції печінки і картини крові. Надалі ці дослідження вартоперіодично повторювати. Під час лікування карбамазепіном слід утримуватися відзанять такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкостіпсихічних і рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реакційнуздатність.Лікування препаратом повинно проводитися піднаглядом лікаря. У тому випадку, якщо виражені побічні ефекти вимагають відмінипрепарату, слід враховувати, що раптове припинення терапії може призвести дорозвитку нападу або епілепсії.У разі змушеного раптового припинення застосуваннякарбамазепіну переведення хворого на інший протиепілептичний засіб повиннопроводитися з застосуванням барбітуратів.З обережністю призначають карбамазепін привагітності: варто уважно зважити очікуваний терапевтичний ефект і можливийризик, пов'язаний із прийомом препарату (особливо в перші 3 місяці). Зазначенестосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникаєв грудне молоко. Однак карбамазепін розглядається як препарат вибору в жінокдітородного віку, змушених приймати протисудомні засоби, а також як найбільшбезпечний щодо плоду.У жінок, що одночасно приймають карбамазепін іпероральні контрацептиви, можуть розвинутися маткові кровотечі.

Умови і термін зберігання. У сухому, недоступному для дітей місці.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z