Загружается, подождите...

Карбамазепін-дарниця (Carbamazepine-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: carbamazepine; 5Н-дибенз[b,f]азепін-5-карбоксамід;

основні фізико-хімічнівластивості: таблеткибілого або білого з кремувато-рожевим відтінком кольору, з плоскою поверхнею,рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,2 г карбамазепіну (уперерахуванні на суху речовину);допоміжні речовини: крохмалькартопляний, полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Похіднекарбоксаміду. Код АТС N03A F01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Карбамазепін-Дарницямає виражену протисудомну (протиепілептичну) і помірну антидепресивну(тимолептичну) і нормотимічну дію. При епілепсії, разом із позитивною динамікоюпароксизмів, Карбамазепін-Дарниця покр ащує емоційний стан та підвищуєкомунікабельність хворих із змінами особистості, що сприяє їх соціальнійреабілітації. Механізм протисудомної діїКарбамазепіну-Дарниця пов’язаний з обмеженням поширення збудження з певних зонкори головного мозку, із зменшенням посттетанічного потенціювання в спинномумозку, зі зниженням швидкості проведення руховими та чутливими нервами, а такожіз неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом. Психотропна діяКарбамазепіну-Дарниця реалізується за рахунок змін у транспорті іонів черезклітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na+ -К+-АТФази та гальмуванню цАМФ. При цьому не виключений інгібіторний впливКарбамазепіну-Дарниця на нейропередачу в лімбічній системі.Карбамазепін-Дарниця виявляєаналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвиткупароксизмального болю.При нецукровому діабеті приводитьдо швидкої нормалізації (рекомпенсації) водневого балансу.Фармакокінетика.Карбамазепін-Дарницяпісля потрапляння в шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діючаречовина у незмінній формі досягає пікової концентрації у плазмі крові через4-24 години після прийому в разовій дозі. Межа терапевтичної концентраціїКарбамазепіну-Дарниця в плазмі перебуває в інтервалі 5-12 мкг/мл. 70-80 %Карбамазепіну-Дарниця зв’язується з білками плазми. Ступінь біодоступностістановить від 70-95 %. Період напіввиведення незмінного Карбамазепіну-Дарницяпісля прийому в разовій дозі перебуває в межах 20-65 годин, становучи всередньому 36 годин. При тривалому прийомі внаслідок аутоіндукціїмікросомальних ферментів печінки час напіввиведення зменшується до 16-24 годин.Із сечею у незмінному вигляді виводиться близько 25 % прийнятої дози препарату.Карбамазепін-Дарниця біотрансформується в печінці до 10, 11-епоксиду,дигідрокарбамазепіну та інших метаболітів. Епоксид має протиепілептичну дію,яка становить 1/3 від властивої Карбамазепіну-Дарниця. Карбамазепін-Дарниця тайого активний метаболіт проникають через плаценту. МетаболізмКарбамазепіну-Дарниця сповільнений у людей похилого віку та дітей. Контроль зарівнем Карбамазепіну-Дарниця необхідний при наявності побічних ефектів,вагітності та одночасному його застосуванні з іншими протисудомними препаратамиі лікарськими засобами супутньої терапії.

Показання для застосування. Психомоторна епілепсія (при великих та малихнападах, комбінації великих нападів із психомоторними проявами, локальні формиепілепсії). Первинно- та вторинногенералізовані форми нападів зтоніко-клонічним компонентом. Як ад’ювант разом зі специфічними ліками, щопризначені для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу). Есенціальніа та зумовленарозсіяним склерозом невралгія трійчастого нерва, есенціальна глософарингеальнаневралгія. Пронизуюча біль у разі спиної сухотки та больового синдромупериферичної діабетичної нейропатії. Карбамазепін-Дарниця може бути препаратомвибору в лікуванні болючого посмикування.Синдром абстиненції у хворих нахронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії), а також при нецукровомудіабеті будь-якого походження, полідипсії та поліурії нейрогормональногогенезу.

Спосіб застосування та дози Карбамазепін-Дарниця вживають внутрішньо підчас їди. При лікуванні епілепсії дорослі на початку курсу приймають мінімальноефективну дозу – 0,2 г, хворі похилого віку – по0,1 г препарату 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г.Дозу Карбамазепіну-Дарниця для дітей встановлюють залежно від віку з розрахунку10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців – 0,1-0,2 г/добу,2-3-х років – 0,2-0,3 г/добу, 4-7 років – 0,3-0,5 г/добу, 8-14 років – 0,5-0,8г/добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г/добу. Зазначені дози, звичайно, розподіляють на2 прийоми.При лікуванні різних невралгійта больових синдромів Карбамазепін-Дарниця приймають у добовій дозі 0,2-0,4 г,яку розподіляють на 2-3 прийоми. Через 2-3 доби дозу збільшують на 0,1-0,2г/добу та в цій дозі приймають протягом 7-10 діб. Далі, після поліпшення станухворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), якуприймають тривалий час. При синдромі абстиненції середня дозаКарбамазепіну-Дарниця становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадкахпротягом перших кількох діб дозу можна підвищувати (0,4 г 3 рази на добу) тапоєднувати прийом Карбамазепіну-Дарниця із седативно-гіпнотичними препаратами(клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можнапродовжувати лікування Карбамазепіном-Дарниця як основним терапевтичним засобомаж до припинення болю. При застосуванні для лікування нецукрового діабетусередня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, для дітей –відповідно менше залежно від віку та маси тіла (дози як при лікуванніепілепсії).

Побічна дія. Карбамазепіну-Дарниця в цілому характернадобра переносимість, особливо при дотриманні режиму дозування. В окремих випадках,частіше на початку лікування, можуть спостерігатися втрата апетиту, сухість уроті, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія,порушення акомодації; у хворих похилого віку можуть бути сплутаність свідомостіта збудження. У поодиноких випадках може спостерігатися гіпонатріємія внаслідокантидіуретичної дії Карбамазепіну-Дарниця. В окремих випадках можливі алергічніреакції у вигляді висипів на шкірі та/або дерматиту, лейко- та тромбоцитопенія,агранулоцитоз, апластична анемія, набряки, порушення серцевої провідності,холестатичний гепатит, інтерстиціальний нефрит та протеїнурія, лімфаденопатія,гінекомастія.Зменшення або усунення побічнихявищ можна досягти тимчасовим припиненням прийому препарату або зниженням йогодози.

Протипоказання. Підвищена чутливість доКарбамазепіну-Дарниця та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярнаблокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушенняфункції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома;простатит.

Передозування. Отруєння Карбамазепіном-Дарниця характеризуєтьсязапамороченням, атаксією, заціпенінням, ступором, нудотою, блюванням,занепокоєнням, збудженням, тремором, мимовільними рухами, мідриазом, ністагмом,почервонінням шкіри обличя та шиї з відчуттям жару, судомами, затримкою сечі,артеріальною гіпо- або гіпертензією, можливий розвиток коми.Лікування. Промивання шлунка. Сольове проносне. Завись активованоговугілля усередину. Очисна клізма. Подальше лікування симптоматичне.Специфічного антидота немає.

Особливості застосування. Лікування Карбамазепіном-Дарниця слідрозпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановленнябажаного терапевтичного рівня. Бажане визначення концентрації препарату вплазмі крові для підбирання оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії.При підборі дози слід виявляти особливу обережність у відношенні хворих ізсерцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/або нирок, атакож відносно хворих похилого віку. Перед початком лікуваннянеобхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. У подальшомуці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікуванняКарбамазепіном-Дарниця слід утримуватись від занять такими видами діяльності,які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій,оскільки препарат може знижувати реактивну здатність. Лікування препаратомповинне проводитись під наглядом лікаря. У разі вимушеного раптового припиненнязастосування Карбамазепіну-Дарниця переведення хворого на іншийпротиепілептичний засіб повинне проводитись із застосуванням діазепаму.З пересторогою призначаютьКарбамазепін-Дарниця при вагітності: слід уважно зважити очікуванийтерапевтичний ефект та можливий ризик, пов’язаний із прийомом препарату(особливо у перші 3 місяці). Указане стосується також і періоду лактації,оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. ОднакКарбамазепін-Дарниця розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку,які змушені приймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечнийвідносно плоду.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Карбамазепін-Дарницяяк індуктор мікросомальних ферментів печінки може знижувати дію окремихлікарських засобів, які метаболізуються в ній. На це особливо слід звертатиувагу при поєднанні Карбамазепіну-Дарниця з іншими протиепілептичнимипрепаратами. Найбільш ефективними є поєднання Карбамазепіну з дифеніном тафенобарбіталом.При призначенні або припиненніприйому Карбамазепіну-Дарниця необхідно змінювати дозу антикоагулянтів(відповідно до клінічних вимог).Під час лікуванняКарбамазепіном-Дарниця може знижуватись надійність дії гормональнихконтрацептивів. Оскільки Карбамазепін-Дарниця, як і інші психотропні лікарськіпрепарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікуванняпрепаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртних напоїв.Не слід призначатиКарбамазепін-Дарниця одночасно з інгібіторами моноаміноксидази, фуразолідоном.

Умови та термін зберігання. Зберігати унедоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25оС. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z