Загружается, подождите...

Каптоприл (Captopril)

міжнародна та хімічна назви: captopril;(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбоновакислота;

основні фізико-хімічнівластивості:таблетки білого кольору, зі специфічним запахом;

склад

: 1 таблетка містить каптоприлу 25мг;допоміжні речовини

:мікрокристалічна целюлоза,цукор молочний, крохмаль картопляний або кукурудзяний, стеарат магнію.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09 АА01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка:Каптоприл – перший синтетичнийінгібітор АПФ. Блокуючи перетворення ангіотензину І в ангіотензин ІІ, викликаєсистемну вазодилатацію, зменшує загальний периферичний судинний опір(післянавантаження), тиск “заклинювання” у легеневих капілярах, опір улегеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця. При тривалому застосуванніКАПТОПРИЛ зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігаєпрогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівогошлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, перешкоджає розвиткудіабетичної нефропатії. Каптоприлблокує розпад брадикініну, що також має терапевтичне значення.Антигіпертензивний ефект залежить від дози і досягає оптимальних значень після2-3 тижнів регулярної терапії.Фармакокінетика: Каптоприл після прийому внутрішньо швидко всмоктується на 75% у травному тракті. В присутності їжі біодоступність зменшується на 30-40 %.Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 30-90 хвилин післяприйому препарату. З білками зв’язується до 30 % препарату. Проникає черезгістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний бар’єр, плаценту.Біотрансформація відбувається в печінці. Період напіввиведення не перевищує 3годин, проте збільшується при нирковій недостатності до 3,5-32 годин.Тривалість дії залежить від дози і становить 6-12 годин. Екскретується ниркамидо 95 %, як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді (до 50 %).Протягом 24 годин виводиться 95 % препарату, що всмоктався.

Показання для застосування.Артеріальнагіпертензія. Застійна серцева недостатність. Безсимптомне порушення функціїлівого шлуночка, в тому числі після інфаркту міокарда (фракція викиду < 40%). Діабетична нефропатія.

Спосіб застосування тадози. Препаратприймають натще, за годину до їди.При артеріальній гіпертензіїпочаткова доза становить 12,5 мг 2-3 рази на добу. За необхідності дозупоступово збільшують до досягнення терапевтичного ефекту через 24 тижнілікування. Зазвичай доза 25 мг 2-3 рази на добу достатня. Якщо задовільнареакція не досягнута навіть при прийомі дози 50 мг 2-3 рази на добу, тодобавляють діуретик. Максимальна добова доза складає 150 мг.При застійній серцевійнедостатності початкова доза становить 6,25-12,5 мг 2-3 рази на добу. Доза від25 мг до 50 мг 2 або 3 рази на добу достатня. Максимальна добова доза складає150 мг.При діабетичній нефропатіїрекомендована початкова доза 6,25 мг 3 рази на день.Підтримуюча доза складає 25 мг 3рази на день.Особливо обережно призначають Каптоприл пацієнтам, які паралельноприймають або приймали діуретики. Якщо терапію діуретиками відмінити неможливо,рекомендується починати терапію КаптоприлОМз мінімальних доз та забезпечити адекватний контроль артеріального тискута функції нирок.У хворих на ниркову недостатність зкліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендована початкова доза 6,25 мг 2-3рази на добу. Залежно від клінічної ситуації може виникнути необхідністьзбільшити інтервал між прийомами препарату.Дозу та термін лікування визначаєлікар.Для лікування дітей Каптоприл застосовують рідко, тількипри неефективності інших лікарських засобів. Дітям з 3 років призначають упочатковій дозі 0,3 мг/кг маси тіла, потім за необхідності добову дозу поступовопідвищують до максимальної, яка становить не більше 6 мг/кг маси тіла на добу,розділених на 2-3 прийоми.При гіповолемії, гіпонатріємії абонирковій недостатності, а також дітям, які отримують діуретики, дозу зменшуютьу 2 рази. Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія. При застосуванні КаптоприлУ можливі сухий кашель,головний біль. Рідше можуть виникати артеріальна гіпотензія (особливо післяприйому першої дози), ортостатична реакція, серцебиття, порушення ритму,запаморочення, порушення сну, парестезії; порушення смакових відчуттів, нудота,блювання, діарея, анорексія, панкреатит, стоматит; алергічні реакції, в томучислі шкірні висипи, ангіоневротичний набряк з еозинофілією, температурнимиреакціями, болями в суглобах.З боку лабораторних показниківможливі тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (частота гематологічнихпорушень вища у хворих на ниркову недостатність та аутоімунні захворювання);можливе підвищення концентрації калію, креатиніну та сечовини в сироватцікрові. Є відомості про порушення функції нирок та фоні терапії інгібіторамиАПФ, зокрема у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій чи стенозомартерії єдиної нирки. Приблизно у 1 % хворих під час прийому Каптоприлу у дозі 150 мг на добу ібільше, може спостерігатись протеїнурія, описані випадки мембранозногогломерулонефриту. Зареєстровано також поодинокі випадки гепатотоксичностіінгібіторів АПФ, найчастіше мав місце холестаз, спостерігалось підвищенняактивності печінкових амінотрансфераз та вмісту білірубіну за рахунок порушенняфункції печінки з ураженням та некрозом гепатоцитів. Можливіфотосенсибілізація, нечіткість зору.

Протипоказання. Каптоприл не слід застосовувати припідвищеній чутливості до препарату, схильності до ангіоневротичного набряку ванамнезі, в тому числі після застосування інгібіторів АПФ, при ідіопатичному таспадковому набряку Квінке, вагітності, годуванні груддю, порфірії.

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатисьвиражена гіпотензія з погіршенням перфузії життєво важливих органів, ступор.Лікування: при передозуваннірекомендується надати хворому горизонтального положення з низьким узголів’ям.Якщо таблетки були прийняті нещодавно, слід викликати блювання, промити шлунок.Надалі показане внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та/абоплазмозамінників. За необхідності внутрішньовенно вводять ангіотензин.Необхідно контролювати та корегувати життєво важливі функції. Каптоприл можна видалити з організму задопомогою гемодіалізу.У разі виникнення ангіоневротичногонабряку призначають кортикостероїди, антигістамінні препарати. Якщо клінічнаситуація супроводжується набряком язика, голосової щілини, гортані необхідно вургентному порядку почати лікування шляхом підшкірного введення 0,3-0,5 млрозчину адреналіну (1:1000). Для забезпечення прохідності дихальних шляхівпоказані інтубація чи ларинготомія. Лікування препаратом за наявності подібнихреакцій необхідно негайно припинити.

Особливості застосування. У пацієнтів з гіповолемією,дефіцитом натрію в зв’язку з застосуванням діуретиків, безсольової дієти, черезблювання, діарею або в зв’язку з діалізом, можливий розвиток раптової тяжкоїгіпотензії, ниркової недостатності. В таких випадках доцільно компенсувативтрату рідини і солей до початку лікування Каптоприломта забезпечити адекватний медичний нагляд. Нерідко гіпотензія, особливопісля першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевоїнедостатності, що слід враховувати, призначаючи початкову дозу та підтримуючутерапію.З особливою обережністю, враховуючиспіввідношення користь/ризик, слід призначати препарат хворим з двостороннімстенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки, післяоперації трансплантації нирки, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок,печінки, порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженимаортальним чи мітральним стенозом, іншими захворюваннями з обструкцією шляхіввідтоку з лівого шлуночка. Всі вище перераховані патологічні стани призастосуванні Каптоприлу вимагаютьвідповідного медичного нагляду та лабораторного контролю.Для препаратів групи інгібіторівАПФ можлива перехресна гіперчутливість.Хворі похилого віку можуть виявлятипідвищену чутливість до Каптоприлу(розвиток гіпотензії, ортостатичні реакції).Через можливість запаморочення,особливо на початку лікування, обережно призначають препарат пацієнтам, щозаймаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребуютьконцентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.Каптоприл може спричинитипсевдопозитивні результати тесту на ацетонурію.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Алкоголь, діуретики, інші антигіпертензивні препарати(бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію та ін.)потенціюють антигіпертензивну дію Каптоприлу.Антациди, їжа уповільнюютьвсмоктування та зменшують біодоступність Каптоприлу.При одночасному призначенніпрепаратів калію, калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид,триамтерен) можлива гіперкаліємія, тому необхідно контролювати концентраціюкалію в крові. Гіперкаліємія також може бути спровокована одночасним з КаптоприлОМ прийомом циклоспорину,харчових добавок, які містять калій, особливо за наявності у хворих нирковоїнедостатності, цукрового діабету.Нестероїдні протизапальні засоби,особливо індометацин, ібупрофен, протидіють антигіпертензивному ефекту Каптоприлу.При одночасному призначенні зпрепаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові івідповідно посилюватися ризик виникнення побічних і токсичних його ефектів.Засоби, що пригнічують функціюкісткового мозку, разом з КаптоприлОМпідвищують ризик нейтропенії і/або агранулоцитозу.Естрогени при одночасномупризначенні з КаптоприлОМ можутьзменшити його антигіпертензивний ефект за рахунок затримки рідини в організмі.Симпатоміметики можуть послаблюватиантигіпертензивну дію Каптоприлу.Пробенецид може уповільнюватививедення Каптоприлу.

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 0С.Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z