Загружается, подождите...

Кандесар н (Candesarn)


основні фізико-хімічні властивості:таблетки8/12,5 мг: круглі, двоопуклі світло-жовтого кольору зі скошеними краями змаркуванням “8” на одному боці; таблетки 16/12,5 мг: круглі, двоопуклісвітло-жовтого кольору зі скошеними краями;

склад: таблетки 8/12,5 мг – кожнатаблетка містить кандесартану цилексетилу 8 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг,таблетки 16/12,5 мг - кожна таблетка містить кандесартану цилексетилу 16 мг ігідрохлортіазиду 12,5 мг;допоміжніречовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилцелюлоза,гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь, магнію стеарат, заліза оксид жовтий. Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препаратиінгібіторів рецепторів ангіотензину II. Кандесартан та діуретики. Код АТС С09DА06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кандесар Н – є комбінацією непептидногоселективного блокатора АТ1-рецепторів ангіотензину ІІ – кандесартану, щоміститься у лікарській формі у вигляді проліків (кандесартану цилексетину) татіозидного діуретика – гідрохлортіазиду. Внаслідок блокади АТІ-рецепторівзапобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ. Це призводить до зниженняпідвищеного артеріального тиску, загального периферичного судинного опору,підвищується нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації,компенсаційно підвищується активність реніну плазми, концентрація ангіотензинуІ та ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ невпливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів, тому препарат добрепереноситься хворим. Приймання препарату один раз на добу забезпечує ефективнезниження артеріального тиску протягом 24 год, при цьому “кінцевий/піковий”коефіцієнт” (Т/Р) кандесартану становить 80%. Кандесартан ефективний взапобіганні та регресії гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з аортальноюгіпертензією.Гідрохлортіазид - тіазидний діуретик. Механізмдіуретичної дії гідрохлортіазиду полягає в зменшенні реабсорбції натрію тахлору в рівних кількостях, головним чином у дистальних ниркових канальцях.Діуретична дія гідрохлортіазиду вторинно знижує об’єм плазми з подальшимпідвищенням активності реніну в плазмі крові, підвищенням секреціїальдостерону, збільшенням екскреції калію з сечею і зниженням рівня калію всироватці. Одночасне застосування кандесартану і гідрохлортіазиду компенсуєвтрати калію, зумовлені прийомом останнього. Діуретичний ефект гідрохлортіазидуспостерігається через 2 год після прийому, максимальна діуретична діядосягається через 4 год і триває приблизно 12 год.Фармакокінетика. Фармакокінетика не вивчалася, алевідомо, що супутнє призначення гідрохлортіазиду з інгібіторами рецепторівангіотензину ІІ не впливає на фармакокінетику один одного. Кандесартанцилексетил після перорального прийому швидко і повністю гідролізується вслизовій оболонці травного тракту до біоактивної речовини – кандесартану. Післяперорального прийому Кандесару абсолютна біодоступність кандесартану становить15%. Після перорального приймання максимальна концентрація препарату в кровіреєструється через 3 - 4 год, її значення залежить від дози препарату.Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Рівеньзв’язування з білками плазми дуже високий (> 99%). Об’єм розподілукандесартану становить 0,13 л/кг; проникає крізь плацентарний бар’єр, непроникає крізь ГЕБ. Незначна кількість кандесартану метаболізується в печінціза участю цитохрому Р450СУР2С до неактивного метаболіту CV15959. Періоднапіввиведення препарату становить 9 год та не залежить від дози препарату.Кандесартан виділяється головним чином у незміненому вигляді. 33% препаратуекскретується з сечею і 67% - з фекаліями. Гіпотензивний ефект розвиваєтьсяпоступово і зберігається до 24 год. Нирковий кліренс становить 0,19 мл/хв/кг.Після тривалого введення кандесартану площа підкривою “концентрація-час” та повільна фаза зростає на 40% і більше у хворих зпорушеною функцією нирок і суттєво не змінюються при порушенні функції печінки.Величина максимальної концентрації у крові зростає у хворих похилого віку (65років і старше) порівняно з цим показником у хворих 40 років і молодше приприйомі разової дози препарату та при тривалому лікуванні.Гідрохлортіазиддобре всмоктується в травному каналі, біодоступність становить 65 - 75% прийомїжі незначно підвищує абсорбцію, максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1,5 - 3 год після прийому, зв’язування з білками плазмистановить 40 - 70%. Гідрохлортіазид майже не метаболізується в організмі івиводиться головним чином у незміненому вигляді. Екскреція з плазми крові маєдвофазовий характер: період напіввиведення в початковій фазі становить 2 год, утермінальній фазі (через 10 - 12 год після прийому) - 10 год. Гідрохлортіазидекскретується нирками. Гідрохлортіазид перетинає плацентарний бар’єр, погіршуєкровопостачання плаценти та виділяється в грудне молоко. При нирковійнедостатності можлива кумуляція.

Показаннядля застосування. Артеріальнагіпертензія.

Спосібзастосування та дози. КандесарН застосовується для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією у разінеефективності монотерапії кандесартаном або гідрохлортіазидом. ДозаКандесару Н має встановлюватися лікарем індивідуально. Звичайна рекомендованапочаткова та підтримуюча доза препарату для дорослих становить 1 таблетку8+12,5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Для пацієнтів, у якихпочаткове дозування не призводить до бажаного терапевтичного ефекту, дозапрепарату має бути підвищена та становити 1 таблетку 16+12,5 мг 1 раз на добу.Максимальнадобова доза – 16+12,5 мг 1 раз на добу.

Побічнадія. Загальна частотапобічних ефектів була порівняна з плацебо. Можливе очікування побічних ефектів,які спостерігаються при монотерапії кандесаром та гідрохлортіазидом.Збоку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння,порушення зору, судоми.Збоку дихальної системи: біль у грудях, сухий кашель, інфекції дихальних шляхів.Збоку кровотворної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія,нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія.Алергічніреакції: у поодиноких випадках- анафілактичний шок.Порушенняобміну речовин: гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперурикемія, гіперглікемія,гіперкальціємія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеринемія.Порушенняпокривів шкіри: висипання, фоточутливість.Гепатобіліарніпорушення: внутрішньопечінковий холестаз, жовтуха.Порушенняз боку травної системи: діарея, біль у шлунку, сухість у роті, метеоризм,блювання, запор.Порушенняз боку статевої системи: імпотенція.Порушенняз боку серцево-судинної системи: гіпотензія, постуральна гіпотензія, аритмія.

Протипоказання.Гіперчутливість добудь-якого інгредієнта препарату, вагітність, лактація, тяжкі порушення функціїпечінки, холестатичні та біліарні порушення, тяжкі порушення функції нирок(кліренс креатиніну < 30 мл/хв), анурія. Препарат також протипоказанийпацієнтам з гіперчутливістю до сульфонамідних препаратів. Рефрактернагіпокаліємія, гіперкальціємія.

Передозування.Симптоми: гіпотензія,запаморочення, тахікардія, брадикардія, гіпокаліємія, гіпохлоремія,гіпонатріємія, дегідратація. У разі передозування слід проводити симптоматичнута підтримуючу терапію. Гемодіаліз є неефективним. Спровокувати блювання,промити шлунок і призначити активоване вугілля.

Особливостізастосування. У пацієнтів зможливою дегідратацією і дефіцитом солей в організмі на початковому етапітерапії може спостерігатися симптоматична гіпотензія; такі пацієнти повинніперебувати під наглядом лікаря. Терапія Кандесаром Н може призвести до зниженнятолерантності глюкози. Кандесар Н необхідно з обережністю призначати пацієнтамз порушеною функцією печінки, оскільки навіть незначні зміниводно-електролітного балансу можуть спричинити печінкову кому. Препарат нерекомендований пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну< 30 мл/хв). Коли під час терапії настає вагітність, препарат негайно відміняють.Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджувались.Слідзазначити, що приймання Кандесару Н може підвищити чутливість хворих літньоговіку до антигіпертензивних засобів. З обережністю призначають препарат придвобічному стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки татрансплантації нирок у зв’язку з можливістю виникнення гострої гіпотензії,гіперазотемії, олігурії та ренальної недостатності. У хворих, які проходятьтіазидну терапію, приймання Кандесару Н може призвести до загострення подагри ігіперурикемії.Гіперкальцієміяможе бути ознакою прихованого гіпертиреозу, тому слід припинити прийманняпрепарату Кандесару Н через вміст тіазиду перед проведенням аналізів функціїпаращитоподібної залози. При прийманні Кандесару Н у хворих можуть виникнутипорушення ліпідного обміну (гіперхолестеринемія, гіпетригліцеридемія),загострення системного червоного вовчака . З обережністю призначають препаратхворим панкреатитом та після симпатектомії.Пацієнтиз первинним альдостеронізмом загалом не реагують на антигіпертензивніпрепарати, що діють шляхом блокади, ренін-ангіотензинової системи, тому нерекомендується призначення їх Кандесару Н.Прикеруванні транспортом та під час операторської діяльності можливо виникненнязапаморочення і сонливості після прийманні Кандесару Н.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні з алкоголем, барбітуратами і опіатами можливийрозвиток ортостатичної гіпотензії. Одночасне застосування з пероральнимиантидіабетичними препаратами та інсуліном потребує корекції дозиантидіабетичних препаратів. При одночасному застосуванні з іншимиантигіпертензивними засобами може спостерігатися адитивний гіпотензивний ефектабо потенціювання дії. Одночасне застосування з кортикостероїдами, діуретиками,що виводять калій, проносними засобами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксалоном,бензилпеніцилінами натрію може призвести до гіпокаліємії. При одночасномузастосуванні з міорелаксантами можлива пролонгація дії міорелаксантів.Одночасне застосування Кандесару Н з препаратами літію не рекомендоване черезте, що діуретики знижують нирковий кліренс літію і, таким чином, підвищуютьризик літієвої інтоксикації. При одночасному застосуванні з нестероїднимипротизапальними засобами можливе зниження антигіпертензивної дії Кандесару Н.Препарати,що містять кальцій підвищують рівень кальцію в крові; калійзберігаючі діуретикита препарати калію можуть призвести до гіперкаліємії.Дофаміноміметикита леводопа можуть призвести до гіпотензії. Приодночасному застосуваанні з дигоксином можливо підвищення концентраціїостаннього в крові виникнення гіпокаліємії, гіпомагніємії.Поєднанняз аміодароном та іншими протиаритмічними засобами може призвести до порушеннярівня калію.Холестерамінта холестипол послаблюють всмоктування гідрохлортіазиду. При одночасномузастосуванні Кандесару Н з антикоагулянтами можливо зниження їхнього ефекту, зсимпатоміметиками - посилення їх дії.Тіазиднідіуретики можуть призвести до підвищення рівня кальцію у сироватці крові привідсутності відомих порушень обміну кальцію.

Умовита термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z