Загружается, подождите...

Буторфанолу тартрат (Butorphanol tartrate)


міжнародна та хімічна назви: буторфанол, (-)-17-(циклобутилметил)морфінан-3,14-діол D-(-)-тартрат(1:1) (сіль);морфінан-3,14-діол,17-(циклобутилметил)-,(-)-,[S-(R*R*)]-2,3-дигідроксибу-тандіоат(1:1) (сіль);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить буторфанолу тартрату, у перерахуванні на безводнуречовину - 2,0 мг;допоміжні речовини: кислота лимонна, натрій лимоннокислий 5,5 водний,натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A F01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Буторфанол – опіоїдний аналгетик, похіднефенантрену, агоніст-антагоніст m- та агоніст k-опіоїдних рецепторів. Окрімцентральної аналгезуючої, має седативну дію, знижує збудливість кашльовогоцентру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає нагемодинаміку (підвищує системний артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії,тиск у лівому шлуночку та судинний опір), тонус бронхів, секреторну та моторнуактивність травного тракту, тонус сфінктера сечового міхура. За інтенсивністюта тривалістю аналгетичної дії буторфанол близький до морфіну, але в меншіймірі пригнічує дихання, має менший наркогенний потенціал. Фармакокінетика. Буторфанолшвидко всмоктується післявнутрішньом’язової ін’єкції, максимальні концентрації в плазмі крові (післявведення 1 мг) досягаються через 20 -40 хв. Час напіввиведення у молодих пацієнтів становить 4,56 години, уосіб літнього віку – 5,61 години. Зв’язування з білками крові не залежить відйого концентрації в дозовомуінтервалі, що використовується в клінічній практиці (до 7 нг/мл), причому зв’язана з білками сироваткифракція становить приблизно 80%. Препарат проникаєчерез гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри і виявляється вжіночому молоці. Буторфанол зазнаєглибокого метаболізму в печінці та виділяється з організму в формі окиснених та зв’язаних метаболітів.Менше ніж 5% введеного внутрішньовенно препарату виділяється з сечею внезмінному стані. Буторфанол виділяється з організму з сечею та фекаліями.

Показання для застосування. Больовий синдром середньої та сильноїінтенсивності різної етіології, премедикація при загальній анестезії, яккомпонент внутрішньовенного наркозу, післяопераційне знеболювання.

Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язового введеннязастосовують в дозі 2 мг (1 шприц-тюбик) через кожні 4 години. Принеобхідності разову дозу збільшують до 4 мг. Для премедикації вводять 2 мгвнутрішньом’язово за 30 - 60 хвилин до операції. Загальна доза буторфанола привнутрішньовенному введенні може коливатися, однак рідко потребуються дози нижче4 мг або вище 12,5 мг (приблизно 0,06 - 0,18 мг/кг маси тіла). Привнутрішньовенній анестезії підтримуючі дози складають від 0,02 до 0,06 мг/кгмаси тіла.Перед застосуванням розкривають контурну упаковку. Не знімаючи ковпачказ голки-насадки, нагвинчують її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус ізабезпечити вільне надходження розчину в голку. Знімають ковпачок з голки,притримуючи шприц-тюбик за насадку. Видаляють повітря, злегка стиснувшипальцями шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, вводять голку. Видавлюютьвміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, видаляють голку.

Побічна дія. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, нудота,блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Інколи: головнийбіль, почуття тривоги, ейфорія, нервозність, парестезії, болі в епігастрії,збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, порушеннягостроти зору, свербіж. У поодиноких випадках можливі збудження, дисфорія,галюцинації, незвичайні сновидіння, артеріальна гіпертензія, шкірні висипи. Притривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок,дитячий вік (до 18 років), вагітність (крім підготовки до пологів), лактація,підвищена чутливість до буторфанолу.

Передозування. Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті,посилення потовиділення, запаморочення. Лікування: припередозуванні буторфанолу вводять налоксон у дозі 0,4 - 0,8 мг внутрішньовенно,при необхідності – повторно.

Особливості застосування. Не застосовувати при болю в животі невідомоїетіології. При артеріальній гіпертензії може сприяти помірному збільшеннюсистолічного тиску. У період підготовки до пологів потрібно застосовувати зобережністю і за умов ретельного контролю лікаря. З крайньою обережністю, заумов ретельного контролю з боку медичного персоналу застосовують у хворих зчерепно-мозковими травмами, з пригніченням дихання різного генезу, з порушеннямфункції нирок та ендокринними захворюваннями. У період лікування не требазайматися такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкостіпсихічних та рухових реакцій, необхідно уникати одночасного вживання алкоголю.Препарат не рекомендується призначати хворим із наркотичною залежністю, а такожвідразу після прийому наркотичних засобів. У разі крайньої необхідності передзастосуванням буторфанолу для таких пацієнтів потрібно вжити заходи, направленіна повне виведення наркотичної речовини з організму. Буторфанол не слідзастосовувати пацієнтам молодше 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні буторфанолу з чистимиагоністами опіатних рецепторів (наприклад, з морфіном) можливе зменшенняступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції. Буторфанол посилює діюпрепаратів, що пригнічують центральну нервову систему (барбітурати,транквілізатори, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, етанол іетанолвміщуючі препарати). Одночасний прийом з антипсихотичними засобамиспричиняє посилення седативної дії та серцево-судинних ефектів. Прийомінгібіторів МАО є відносним протипоказанням для призначення буторфанолу черезвисоку частоту гіперпірексичної коми та артеріальної гіпертензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z