Загружается, подождите...

Буспірон гексал (Buspiron hexal)


міжнародна та хімічна назви: buspiron;(8-/4-/4-/2-піримідиніл/-1-піперазинілбутил/-8-азаспіро/4,5/декан-7,9-діонугідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з опуклою поверхнеюна одному боці таблетки, з рискою та плоскою поверхнею, скошеною до серединитаблетки (до розподілючої риски) – на іншому, білого кольору; на поверхнітаблетки допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить буспірону гідрохлориду 5 мг або10 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїднийбезводний, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему.Анксіолітики. Код АТС N05B E01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Буспірон анксіолітичний лікарськийзасіб, усуває психічні та вегетативні симптоми страху. Механізм дії до кінця невстановлений, однак відомо, що буспірон має інший механізм дії, ніжбензодіазепіни та інші анксіолітичні засоби. Виявляє спорідненість до серотоніновихрецепторів 5НТ1А і помірну до D2 в головному мозку. Усерії доклінічних досліджень на експериментальних моделях була встановленанаявність у буспірону властивостей, типових для анксіолітиків таантидепресантів.Не виявляє протисудомної та міорелаксуючої дії, неспричиняє звикання. Після припинення застосування буспірон не спричиняєсимптомів відміни або швидкого рецидиву симптомів тривоги.Фармакокінетика. Після перорального застосуваннябуспірон швидко і повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, алеоскільки він піддається інтенсивному метаболізму (І фаза), то його системнадоступність становить 4%.Максимальна концентрація препарату в плазмідосягається через 60 - 80 хв. У межах рекомендованих доз для буспіронухарактерна лінійна фармакокінетика.Період напіввиведення з плазми дорівнює 2 - 3 год.Понад 95% активної субстанції зв’язується з білками плазми. При безперервномуприйманні фармакологічні параметри препарату не змінюються (при цьому кумуляціявідсутня). Їх відхилення у здорових осіб похилого віку не були виявлені.Основним фармакологічно активним метаболітомбуспірону у тестованих видів тварин і людини є 1-[2-піримідиніл]-піперазин(1-РР). Після перорального застосування буспірону максимальна концентраціяметаболіту препарату в плазмі досягається також через 60 - 90 хв. Протевеличина цієї концентрації перевищує у 7 - 8 разів таку для буспірону.Період напіввиведення з плазми 1-РР подовжуєтьсяприблизно на 6 год порівняно з буспіроном. Після введення повторнихтерапевтичних доз буспірону було знайдено 13-кратне перевищення експозиції з1-РР порівняно з батьківською сполукою.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування тривожних станіврізного походження, особливо неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги,небезпеки, неспокою, напруженням, погіршенням сну, роздратованістю, а такожсоматичними порушеннями.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування залежить від індивідуальногостану здоров’я пацієнта на початковому рівні.Пацієнтам від 18 років рекомендується такий режимдозування.На початку терапії призначають по 5 мг буспіронугідрохлориду (що відповідає 1 таблетці Буспірону ГЕКСАЛ® по 5 мг або½ таблетки Буспірону ГЕКСАЛ® по 10 мг) 3 рази на добу.Для досягнення максимального терапевтичного ефектудобову дозу підвищують на 5 мг з інтервалом у 2 - 3 дні. Оптимальна добова дозазазвичай становить 20 – 30 мг буспірону гідрохлориду (що відповідає 4 - 6таблеткам Буспірону ГЕКСАЛ® по 5 мг або 2 - 3 таблеткам БуспіронуГЕКСАЛ® по 10 мг), розподілених на декілька однократних денних доз.Максимальна одноразова доза не повинна перевищувати30 мг (6 таблеток Буспірону ГЕКСАЛ® по 5 мг або 3 таблетки БуспіронуГЕКСАЛ® по 10 мг); добова – 60 мг буспірону гідрохлориду (12таблеток Буспірону ГЕКСАЛ® по 5 мг або 6 таблеток Буспірону ГЕКСАЛ®по 10 мг).Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючиневеликою кількістю рідини, після їди або незалежно від її прийому.Тривалість лікування – не більше 4 місяців.

Побічна дія. Найчастішими проявами побічної дії препарату єсонливість, нудота, головний біль, нервозність, запаморочення і збудження(роздратування).Крім того, в поодиноких випадках спостерігались такіпобічні ефекти.Дихальна система: надмірне тахіпное (прискоренедихання без його поглиблення).Органи зору: помутніння зору, свербіж очей,кон’юнктивіт, відчуття тиску на очі.Кров: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія.Сечостатева система: дисменорея, порушеннясечовипускання, зниження або збільшення лібідо, аменорея, енурез, порушенняеякуляції.Вухо, горло, ніс: шум у вухах, фарингіт,закладеність носа, носова кровотеча.Шкіра: екзема, набряк, кропив’янка, гіперемія,діатез з гематомою, алопеція, алергічні реакції, акне.Серцево-судинна система: неспецифічна пекторальгія,непритомність, гіпотензія або гіпертензія, порушення мозкового кровообігу,серцева недостатність, кардіоміопатія, брадикардія.Ендокринна система: гінекомастія, порушення функціїщитовидної залози.Печінка: збільшені значення печінкових тестів.М’язова система: міалгія, міоспазм, артралгія,міастенія.Нервова система: парестезія, порушення координації,тремор, тривожні сновидіння, ворожість, сплутаність свідомості, довільні рухи,зниження часу реакції, психоз, патологічно підвищене сприйняття звичайнихзвуків, гіперкінезія, втрата інтересу, втома, порушення асоціації, суїцидальнідумки, різка зміна настрою, клаустаофобія, ступор, нечленороздільна мова,психоз.Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, відсутністьапетиту, подразнення товстої кишки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до буспірону або до одного зінгредієнтів; гостра застійна глаукома; злоякісна міастенія; тяжка дисфункціяпечінки; тяжка ниркова недостатність; епілепсія; лактація; діти і підлітки до18 років.

Передозування.Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, втома,міоз (звуження зіниці) і порушення функції шлунково-кишкового тракту. Більштяжкі ускладнення у людини не спостерігалися, навіть при введенні щоденних доздо 2 400 мг.Лікування: симптоматичне; промивання шлунка. Як і увипадку передозування іншими лікарськими засобами, необхідно здійснюватипостійне спостереження за функціями дихальної системи, пульсу й артеріальноготиску. Специфічний антидот – відсутній.

Особливості застосування. Не при всіх станах тривоги потрібнелікування. Вони можуть також являти собою ускладнення соматичних або психічнихзахворювань, що потребують терапії основного захворювання.Буспірон ГЕКСАЛ® не призначений длялікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінів; зцієї причини до початку лікування буспіроном слід поступово припинитизастосування анксіолітичних лікарських засобів і лише після цього переходити дотерапії препаратом Буспірон ГЕКСАЛ®.Вагітність і лактація.Оскільки досвід застосування буспірону в період вагітності відсутній,призначати препарат в цей період можна тільки за наявності точного діагнозу таабсолютних показань для його застосування. В експерименті на тваринахтератогенна дія препарату встановлена не була. Годування груддю під часлікування слід припинити.Вплив на керування автотранспортними засобами абоіншими складними механізмами.Буспірон може впливати на пильність і концентрацію уваги, особливо напочатку лікування. Тому цей факт необхідно враховувати пацієнтам, якізаймаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеноїуваги та швидкості психомоторних реакцій – таких як керування автомобілем абоіншими складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. В експериментах, проведених на тваринах,взаємодія з алкоголем встановлена не була, проте, одночасне застосуваннябуспірону та алкоголю повинно бути виключено.Не слід призначати буспірон з інгібіторами МАО черезпідвищений ризик розвитку артеріального тиску.Буспірон підвищує концентрацію галоперидолу всироватці крові.При одночасному застосуванні з тразодоном у 3 - 6разів підвищується рівень АлАТ.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z