Загружается, подождите...

Бупренорфіну гідрохлорид (Buprenorphinihydrochloridum)


міжнародна та хімічна назви: buprenorphine; (2S)-2-2[17-(циклопропілметил)-4,5a-епокси-3-гідрокси-6-метокси-6a,14-етано-14a-морфінан-7a-іл]-3,3-диметил-бутан-2-олагідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить бупренорфіну гідрохлориду в перерахуванні набупренорфін 0,3 мг;допоміжні речовини: глюкоза, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Опіоїди. Похідні орипавіну. Код АТС N02A Е01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Бупренорфіну гідрохлорид – аналгетик центральної дії. Збуджуєкапа-підтип опіатних рецепторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність,і одночасно блокує мю-рецептори, які відповідають за розвиток ейфорії. Зааналгезивною дією в 2 - 2,5 рази слабше морфіну. На відміну від іншихнаркотичних аналгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним якзасіб, що спричиняє звикання.Фармакокінетика. Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення привнутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні становить 3 - 6 год.Метаболізується в печінці, виділяється із жовчю, незначна кількістьекскретується нирками.

Показання для застосування. Больовий синдром помірної і високоїінтенсивності після оперативних втручань, в онкологічних хворих, при інфарктіміокарда, нирковій коліці, опіках.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно повільноабо внутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5 - 1 мл (0,15 - 0,3 мг),при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6 - 8 год. Вища добова дозадля дорослих 8 мл (2,4 мг). Дітям старше 12 років призначають 0,5 - 0,8 мл(0,15 - 0,25 мг). Вища добова доза для дітей – 6,6 мл (2 мг).

Побічна дія. Сонливість, пригнічення дихання, запаморочення,сухість у роті, пітливість, нудота, блювання, шкірні реакції, надзвичайно рідко– галюциногенний ефект.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищеначутливість до бупренорфіну; вагітність; дитячий вік до 12 років; фізичназалежність.

Передозування. Симптоми: пригнічення дихального центру.Лікування: терапія симптоматична. Вводять налоксон; за необхідностізастосовують дихальні аналептики.

Особливості застосування. Обмеженням для застосування препарату є дихальна,печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, період лактації (занеобхідності призначення препарату годування груддю припиняють). З особливоюобережністю призначають на фоні застосування інгібіторів моноаміноксидази таінших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а такожпри мікседемі або гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз,пригніченні центральної нервової системи, токсичному психозі, гіпертрофіїпередміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, у хворих похилого віку іослаблених пацієнтів при одночасному призначенні засобів, які пригнічуютьдихання. Препарат можна застосовувати для премедикації при тривалих (понад 4год) операціях, однак при цьому керованість анестезією утруднена, можливапіслянаркозна депресія дихання, що потребує продовженої інтенсивної вентиляції легенів.У день застосування препарату слід утримуватися від діяльності, щопотребує підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) основні і побічні ефекти,а також токсичність інгібіторів моноаміноксидази і засобів, які пригнічуютьцентральну нервову систему (транквілізаторів, нейролептиків та ін.).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +20°С. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z