Загружается, подождите...

Бупівакаїн-м (Bupivacaine)


міжнародна і хімічна назви: бупівакаїн;(RS)-1-бутіл-2'6'-диметилпіперидин-2-карбоксіаніліду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить бупівакаїну гідрохлориду - 5 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 0,1М розчинабо натру їдкого 0,1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій 0,5 %.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Код АТС: N01В В01.

Фармакологічні властивості. Місцевий анестетик амідного типу. Дія йогонаступає повільніше (на протязі 5 – 10 хв), а анестезія триваліша, у порівнянніз іншими анестетиками (3 – 8 годин в залежності від дози та місця введення).Механізм дії зумовлений стабілізацією мембран нейронів, що запобігає виникненнюта проведенню нервових імпульсів. Спочатку послідовно пригнічуютьсятемпературна, тактильна та пропріоцептивна чутливості, а потім інервово-м’язова провідність. Аналгетична дія триває і після припиненняанестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. Приспинномозковій анестезії Бупівакаїн спричиняє помірне розслаблення м’язівнижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год. При міжреберній блокаді дія Бупівакаїнутриває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3 – 4 год; при блокаді м’язівживота – 45 – 60 хв.

Фармакокінетика. Бупівакаїн (залежно від способу застосування) врізних концентраціях розподіляється в тканинах організму; максимальнаконцентрація відзначається в добре перфузованих тканинах (печінка, легені,серце, мозок). Проникає через плацентарний бар’єр, однак через високий ступіньзв’язування препарату з білками плазми крові співвідношення концентрацій вкрові плода й матері низьке (0,2 – 0,4). Метаболізується головним чином упечінці. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 год (1,2 – 4,6 год), у дітей –6 – 22 год. У людей похилого віку період напіввиведення дещо довший.

Показання для застосування. Спинномозкова анестезія у хірургії (для оперативнихвтручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3 – 5 год; вабдомінальній хірургії – тривалістю 45 – 60 хв). Блокади трійчастого нерва,крижового, плечового сплетінь, соромітного нерва, парацервікальна, міжреберна,каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезіяпри вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.Спосіб застосування та дози. Доза залежить від вигляду знеболювання. Длязнеболювання в хірургії (діагностичні й лікувальні маніпуляції) застосовують0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) препарату. Для проведення блокади трійчастого нерву– 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); зірчастого вузла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг);крижового, плечового сплетінь – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); міжреберної блокади –2 – 5 мл (10 - 25 мг); блокади периферичних нервів – 5 – 30 мл (25 – 150 мг).Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза –10 мл (50 мг), підтримуюча – 3 – 5 – 8 мл (15 – 25 – 40 мг) кожні 4 – 6 год.При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці дозастановить 3 – 10 мл (15 – 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому розтині– 15 – 30 мл (75 – 150 мг). Парацервікальна блокада і блокада соромітного нерва2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) з кожного боку. Максимальна доза – 2 мг/кг.

Побічна дія. Найчастіше відзначають головний біль, порушеннязору, нудота і блювання. У поодиноких випадках – алергічні реакції (у важкихвипадках – аж до анафілактичного шоку). При застосуванні в малих дозах підчасспинномозкової анестезії системні побічні ефекти, як правило, не виникають.При застосуванні високих доз спостерігаються затерплість язика, запаморочення,слабкість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобівамідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервовоїсистеми: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутрішньочерепна кровотеча.Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні поразки хребта. Перніціознаанемія з неврологічною симптоматикою. Декомпенсована серцева недостатність.Масивний плевральний випіт. Значне підвищення внутрішньочеревного тиску.Виражений асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогеннийабо гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійникові ураження шкіри в місціін’єкції. Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами.Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром. Наявність алергії до препаратув анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськимизасоб

ами. З обережністю застосовують у пацієнтів, якіотримують антиаритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібіторимоноаміноксидази, празозин – що пов’язане з ризиком посилення токсичної діїБупівакаїну. У незначній кількості проникає в грудне молоко, але не впливає наорганізм дитини. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшенняконцентрації Бупівакаїну в крові. Потрібно суворо дотримувати відповідністьпевних лікарських форм Бупівакаїну показанням для застосування.

Передозування. У тяжких випадках передозування спостерігаютьсятремор з наступним приєднанням судом, виражена артеріальна гіпотензія табрадикардія (аж до зупинки серця); порушення дихання внаслідок блокадидихальних м’язів. У поодиноких випадках – парестезії, слабкість, парез нижніхкінцівок та порушення функції сфінктерів.

Особливості застосування. Дозу для хворих похилого віку та хворих звідхиленнями в розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальноюгіпотензією, блокадами серця і недостатністю кровообігу потрібно підбиратиіндивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідноготипу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенніБупівакаїну пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю. ЗастосуванняБупівакаїну в період вагітності припустиме тільки у разі крайньої необхідності.Не рекомендується використовувати Бупівакаїн в період лактації. Перед застосуванням необхідні проби на переносимість.

Умови і терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеномувід світла місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z