Загружается, подождите...

Букаїн гіпербар (Bucain hyperbar)


міжнародна та хімічна назви: bupivacainum; 1-бутилl-N-(2,6-диметилфеніл)-2-піперидинкарбоксамід (увигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або трохи забарвлений (віджовтуватого до коричневого кольору) розчин, практично не містить плаваючихчасточок;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг;допоміжні речовини

: глюкози моногідрат, натрію гідроксид, натріюхлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Бупівакаїн.Код АТС N01B B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаїну гідрохлорид - це місцевий анестетиккислотноамідного типу із середньою тривалістю латентного періоду, після якогодія препарату наростає дуже швидко та проявляється тривалою оборотною блокадоювегетативних, чутливих і рухових нервових волокон, а також провідної системисерця. Вважається, що дія бупівакаїну пов’язана з пригніченням проникностімембранних натрієвих каналів. Для розчину бупівакаїну гідрохлориду характернітакі показники: рН - 4,5 - 6 та pKa - 8,1. Співвідношення між дисоційованоюформою і розчиненою у ліпідах основою визначається величиною водневогопоказника в тканинах. Препарат потрапляє у нервові волокна у формі основи, далідисоціює з утворенням бупівакаїн-катіону, який і виявляє анестезуючу дію. Принизькому водневому показнику (наприклад, при запаленні) тільки незначна частинапрепарату знаходиться в тканинах у формі основи, через що в нервові волокнанадходить лише мала кількість бупівакаїну, нездатна спричинити анестезію.Тривалість рухової блокади не перевищує тривалість аналгезії. Фармакокінетика. Системна абсорбція залежить від методу його введення,васкуляризації у ділянці введення, та наявності або відсутності епінефрину абоіншого вазоконстриктора. Через швидку абсорбцію, при міжреберних блокадах,відбувається найвища концентрація препарату у плазмі крові (1 - 4 мг/л, післязагальної дози 400 мг), в той час коли підшкірне введення у ділянці живота даєнайменшу концентрацію в плазмі. Бупівакаїн має більшу ліпофільність, ніжмепівакаїн і лідокаїн. pKa бупівакаїну становить 8,1, аконцентраційне співвідношення кров-плазма – 0,73. У плазмі крові препарат на 92- 96% зв’язаний із плазмовими білками. У дорослої людини концентраціябупівакаїну в плазмі крові зменшується удвічі протягом 1,5 - 5,5 год. Кліренсстановить 0,58 л/хв. Препарат виділяється нирками у виглядідезбутил-бупівакаїну та гідроксильованого бупівакаїну, які утворюються впечінці за допомогою реакцій деалкілювання та гідроксилювання. Тільки 5 - 6%бупівакаїну виводиться з організму в незміненому вигляді.

Показання для застосування. Спінальна анестезія.Спосібзастосування та дози. Якщо відсутні які-небудь спеціальні розпорядження, щодозастосування препарату, варто дотримуватися нижченаведених рекомендацій.Дозу препарату підбирають у кожному конкретному випадку індивідуально,з огляду на клінічну ситуацію. При цьому варто призначати мінімальну дозу, щозабезпечує достатнє знеболювання.Зазначені нижчедози рекомендуються для одноразового призначення дорослій людині середньогоросту та з середньою вагою (приблизно 70 кг).1 мл Букаїну 0,5% Гіпербар містить 5 мг бупівакаїну гідрохлориду.Орієнтовне дозування

Ділянка оперативного втручання

Рівень спинальної анестезії

Букаїн 0,5% гіпербар Анальна ділянка S 3 (Сідлоподібний блок) 0,5 - 2,0 мл Нижні кінцівки без порушення відтоку крові T 12 (низька спінальна анестезія) 1,0 - 2,5 мл Нижні кінцівки з порушенням відтоку крові, пахова ділянка, сім’яники T 10 (спінальна анестезія середнього рівня) 1,5 - 3,0 мл Букаїн 0,5% Гіпербар вводять субарахноїдально між хребцями L 2 / L 3 іL 4 / L 5.Якщо хворий знаходиться в положенні “сидячи”, то введений розчинпоширюється переважно каудально (у напрямку куприка). У лежачого пацієнтапрепарат поширюється краніально (у напрямку голови), і розподіл препарату можнарегулювати, використовуючи положення Тренделенбурга та зворотне положенняТренделенбурга.Приклад: якщо 3 мл препарату ін’єкціювати між третім і четвертимпоперековим хребцем, то у сидячого пацієнта рівень анестезії досягне T 10 - T7, а у лежачого - T 7 - T 4.При необхідності знеболювання однієї з половин тіла варто покластихворого на бік. Приблизно через 10 - 30 хв Букаїн 0,5% Гіпербар фіксується втканинах, і розширення зони анестезії припиняється.Якщо через 10 хв після ін’єкції препарату відсутні ознаки спинального блоку,то первинну дозу можна ввести повторно. Крім того, повторну ін’єкцію первинноїдози препарату можна зробити при зменшенні анестезуючого ефекту (приблизночерез 2 - 3 год). Більше двох ін’єкцій робити не слід.Необхідними передумовами успішного проведення спінальної анестезіїБукаїном 0,5% Гіпербар є професійні знання і навички персоналу.Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності долікарського засобу) повторне застосування препарату може виявитисянеефективним.Щільність Букаїну 0,5% Гіпербар становить 1,018 г/мл при 20°C та 1,013г/мл при 37°C. Таку щільність забезпечує наявність глюкози в препараті.Побічна дія. Оніміння язика, відчуття“легкості у голові”, запаморочення, шум у вухах, порушення зору, тремор,судоми, параліч кінцівок, затримка сечі, втрата свідомості, зупинка дихання,зниження серцевого викиду, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, шлуночковааритмія (у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляціяшлуночків, асистолія).Протипоказання. Підвищена чутливість домісцевих анестетиків кислотноамідного типу; виражені порушення у провіднійсистемі серця, декомпенсована гостра серцева недостатність, препарат не вводитивнутрішньовенно та при парацервікальній блокаді під час пологів.Крім того, існують спеціальні протипоказання при застосуванні препаратудля перидуральної анестезії. Наприклад, недостатній ОЦК, значні порушення всистемі згортання крові, підвищений внутрішньочерепний тиск. Періоди вагітностіі лактації. Діти до 12 років.

Передозування. При ненавмисному введенні препарату в судинне русло,а також при резорбції, яка відхиляється від норми, можлива поява різноманітнихневрологічних симптомів: від шуму у вухах, або мимовільних рухів очима, якіповторюються, до судомних скорочень усіх м’язів тіла. Гранична концентраціяпрепарату, при якій виникають зазначені порушення, коливається у межах 2,2 -4,0 мкг/мл плазми крові.Симптоми передозування можна поділити на дві якісно різні групи, умежах яких можливий подальший поділ за принципом інтенсивності симптоматики.a). Симптоми, пов’язані з впливом на центральну нервову систему.Легкий ступінь інтоксикації: поколювання, свербіж або оніміння уділянці губ та язика, шум у вухах, металевий присмак у роті, занепокоєння,тремтіння, почуття страху, посмикування м’язів, блювання, втрата орієнтації.Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: порушення мови,заціпенілість, нудота, блювання, запаморочення, сонливість, сплутаністьсвідомості, тремтіння, рухова активність, яка подібна до активності при хореї,судоми (тоніко-клонічні), широкі зіниці, прискорене дихання.Тяжка форма інтоксикації: блювання (небезпечність асфіксії), паралічсфінктерів, зниження тонусу м’язів, нерухомість і відсутність реакцій наподразники (ступор), періодичне дихання, зупинка дихання, кома, смерть.b). Серцево-судинні симптоми.Легкий ступінь інтоксикації: відчуття серцебиття, підвищений кров’янийтиск, тахікардія, прискорене дихання.Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: тахікардія, аритмія, кисневанедостатність, блідість.Тяжка форма інтоксикації: виражена киснева недостатність (ціаноз),брадикардія, падіння кров’яного тиску, гостра серцева недостатність, фібриляціяшлуночків, асистолія.З появою вищезазначених симптомів інтоксикації необхідно негайноприпинити введення Букаїну 0,5% Гіпербар. Забезпечити вільну прохідністьдихальних шляхів. Забезпечити додаткове постачання кисню. За необхідностіпроводити допоміжну або контрольовану штучну вентиляцію легенів чистим киснем(спочатку через маску і за допомогою дихального мішка і тільки потім черезтрахеальную трубку). Кисневу терапію можна припинити тільки після повногоповернення до норми всіх життєво важливих функцій. Ретельний контролькров’яного тиску, пульсу і ширини зіниць. Вжити таких заходів необхідно й увипадку тотальної спінальної анестезії, першими ознаками якої є занепокоєння,шепіт або сонливість з подальшою повною втратою рухової активності і зупинкоюдихання.Наступні терапевтичні заходи необхідно проводити, орієнтуючись наконкретну клінічну картину: при різкому падінні кров’яного тиску вартоперемістити голову хворого в низьке положення і повільно ввести йому у венуодин з ß -симпатоміметиків (наприклад, 1 мг ізопреналіну в 200 мл 5%розчину глюкози; 10 - 20 крапель/хвилину).На додаток доцього необхідно відновити об’єм циркулюючої крові (наприклад, сольовимирозчинами).При підвищеному тонусі парасимпатичної нервової системи (брадикардія)варто призначити атропін (0,5 - 1,0 мг внутрішньовенно).У випадку зупинкисерця необхідна реанімаційна допомога.При конвульсіях призначають малі дози барбітуратів ультракороткої дії(наприклад, 25 - 50 мг тіопентал-натрію) або 5 - 10 мг діазепамувнутрішньовенно. Повторне введення цих препаратів продовжують до повногоусунення конвульсій.Варто мати на увазі, що штучна вентиляція легенів киснем, необхідна зпоявою судом, у багатьох випадках сама по собі достатня для купірування цихпатологічних проявів.При судомах, які не припиняються, призначають тіопентал-натрію (250 мг)у комбінації з м’язовим релаксантом короткої дії (наприклад, 1 мг/кгсукцинілхоліну) та проводять штучну вентиляцію легенів чистим киснем черезтрахеальную трубку.Концентраціяпрепарату, при якій можливе виникнення судом, коливається у широких межах. Абсолютноюнижньою межею є в цьому випадку концентрація бупівакаїну, яка дорівнює 2,2мкг/мл плазми крові.При інтоксикації, спричиненої місцевими анестетиками, не можнапризначати аналептичні препарати!

Особливості застосування. Щоб уникнути побічних ефектів необхіднодотримуватися таких запобіжних заходів: заздалегідь створити внутрішньовеннийдоступ для інфузії (для корекції ОЦК). Вводити мінімальну з доз, яка забезпечуєдостатню анестезію. Пацієнт має перебувати в положенні, що відповідає обраномуспособу анестезії. Не вводити препарат в інфіковану ділянку. Не пунктируватичерез інфіковану ділянку. Вводити препарат слід повільно. Контролюватикров’яний тиск, пульс і ширину зіниць. Брати до уваги як загальні, так іспецифічні протипоказання, а також взаємодію з іншими лікарськими засобами.Перед ін’єкцією анестетика варто переконатися в наявності всіхнеобхідних реанімаційної апаратури (наприклад, для забезпечення вільноїпрохідності дихальних шляхів, подачі кисню), а також медикаментів екстреноїдопомоги для терапії токсичних реакцій.Якщо пацієнт проходить лікування антикоагулянтами (наприклад,гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або розчинами, які заміщаютьплазму, необхідно враховувати підвищену схильність до кровотечі. Причомугеморагічні ускладнення можуть виникати не тільки через випадкове ушкодженнясудини при пункції, алі й при ідеальному проведенні спінальной анестезії. Принеобхідності варто визначити час кровотечі, активований частковийтромбопластиновий час, концентрацію тромбоцитів у крові і провести тест Квіка.Ці аналізи необхідні також для хворих, яким із профілактичною метою призначаютьгепарин у низьких дозах.Особливу обережність варто виявляти в тому випадку, коли профілактикатромботичних ускладнень проводиться низькомолекулярним гепарином. Якщо пацієнтодержує нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту),необхідно протягом останніх п’яти днів перед запланованою спинальною анестезієющодня визначати час кровотечі.Варто враховувати, що у молодих людей віком до 30 років післяспінальної анестезії часто можуть з’являтися головні болі.Далі перераховані стани, при яких Букаїн 0,5% Гіпербар можназастосовувати тільки з особливою обережністю, навіть у тому випадку, якщопацієнт зараз не страждає зазначеними захворюваннями, але вони були у нього вминулому. Особливої обережності слід дотримуватися у випадках застосуванняБукаїну 0,5% Гіпербар при: захворювання нирок або печінки, тромбозі,атеросклерозі, діабетичній невропатії. У дитячому віці спінальну анестезіюзвичайно не проводять. У деяких пацієнтів (переважно літнього віку) можеспостерігатися різке зниження артеріального тиску при проведенні спінальноїанестезії.Керування автотранспортом. Після спінальної анестезії із застосуваннямБукаїну 0,5% Гіпербар та залежно від об’єму втручання не можна керуватиавтомобілем. Тривалість цієї заборони повинна бути встановлена компетентнимлікарем у кожному конкретному випадку індивідуально. Повертатися додому пацієнтмає у супроводі. Прийом алкоголю при цьому неприпустимий.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Слід врахувати, що ці дані можуть відноситися також і до лікарських засобів, щозастосовувалися незадовго до введення Букаїну.Введення судинозвужувальних засобів подовжує час дії Букаїну 0,5% Гіпербар.При одночасному застосуванні априндину (Aprindin) та Букаїну 0,5%Гіпербар можлива сумація побічних ефектів, оскільки априндин і локальніанестетики мають подібну хімічну структуру й аналогічні побічні ефекти.При токсичних реакціях описаний синергізм Букаїну 0,5% Гіпербар заналгетиками центральної дії, хлороформом, ефіром і тіопенталом.При комбінованому застосуванні різних локальних анестетиків їхні ефектина серцево-судинну та центральну нервову системи сумуються.Букаїн 0,5% Гіпербар подовжує ефект недеполяризуючих м’язовихрелаксантів.Вказівки цього розділу дійсні також у тому випадку, якщо лікарськіпрепарати застосовувалися незадовго до введення Букаїну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі 15-25 °С. Термін придатності – 4 роки.Препарат призначений для одноразового застосування. Невикористаніоб’єми препарату не підлягають зберіганню.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z