Загружается, подождите...

Букаїн (Bucain)


міжнародна та хімічна назви: bupivacainum; 1-бутилl-N-(2,6-диметилфеніл)-2-піперидинкарбоксамід (увигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, практично не міститьчасточок, які плавають;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить бупівакаїну гідрохлориду 2,5 мг або5 мг;допоміжні речовини:натрію хлорид, натрію гідроксид, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Бупівакаїн. Код АТСN01B B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаїну гідрохлорид - це місцевий анестетиккислотноамідного типу із середньою тривалістю латентного періоду, після якогодія препарату наростає дуже швидко та проявляється тривалою оборотною блокадоювегетативних, чутливих і рухових нервових волокон, а також провідної системисерця. Вважається, що дія бупівакаїну пов’язана зі зниженням проникностімембранних натрієвих каналів. Для розчину бупівакаїну гідрохлориду характернітакі показники: рН - 4,5 - 6 та pKa - 8,1. Співвідношення між дисоційованоюформою і розчиненою у ліпідах основою визначається величиною водневогопоказника в тканинах. Препарат потрапляє у нервові волокна у формі основи, далідисоціює з утворенням бупівакаїну-катіону, який і виявляє анестезуючу дію. Принизькому водневому показнику (наприклад, при запаленні) тільки незначна частинапрепарату знаходиться в тканинах у формі основи, через що в нервові волокнанадходить лише мала кількість бупівакаїну, нездатна спричинити анестезію.Тривалість рухової блокади не перевищує тривалість аналгезії. Фармакокінетика. Системна абсорбція залежить від метода його введення,васкуляризації у ділянці введення та наявності або відсутності епінефрину абоіншого вазоконстриктора. Через швидку абсорбцію, при міжреберних блокадах,відбувається найвища концентрація препарату у плазмі крові (1 - 4 мг/л, післязагальної дози 400 мг), у той час як підшкірне введення у ділянці живота даєнайменшу концентрацію в плазмі. Бупівакаїн має більшу ліпофільність, ніжмепівакаїн і лідокаїн. pKa бупівакаїну становить 8,1, аконцентраційне співвідношення кров-плазма – 0,73. У плазмі крові препарат на 92- 96% зв’язаний із плазмовими білками. У дорослої людини концентраціябупівакаїну в плазмі крові зменшується вдвічі протягом 1,5 - 5,5 год. Кліренсстановить 0,58 л/хв. Препарат виділяється нирками у виглядідезбутил-бупівакаїну та гідроксильованого бупівакаїну, які утворюються впечінці за допомогою реакцій деалкілювання та гідроксилювання. Тільки 5 - 6%бупівакаїну виводиться з організму в незміненому вигляді.

Показання для застосування. Місцева анестезія прибольовому синдромі різного генезу, епідуральна, каудальна і провідникова анестезії,анестезія при вправленні вивіхів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.Спосібзастосування та дози. Букаїн,2,5% розчин для ін’єкцій.Дозу препарату підбирають у кожному конкретному випадку індивідуально,з огляду на клінічну ситуацію. При цьому варто призначати мінімальну дозу, яказабезпечує достатнє знеболювання.Зазначені нижчедози рекомендуються для одноразового призначення підліткам старше 15 років тадорослим середнього росту.1 мл Букаїну 0,25% містить 2,5 мг бупівакаїну гідрохлориду.Орієнтовне дозування: блокада пограничного стовбура 5 - 10 мл; блокада плечового сплетення 15 - 40 мл; міжреберна блокада 4 - 8 мл; блокада зовнішнього шкірного нерва стегна 10 - 15 мл; блокада стегнового нерва 5- 10 мл; блокада сідничного нерва 10 - 20 мл; блокада нижньощелепового нерва 2

- 5 мл; блокада верхньощелепового нерва 2 - 5 мл; блокада серединного нерва 5 мл; блокада замикального нерва 15 - 20 мл; блокада діафрагмального нерва 5 мл; блокада променевого нерва 10 - 20 мл; блокада ліктьового нерва 5 - 10 мл; парацервікальна блокада (для однієї сторони) 10 мл; паравертебральна блокада 5 - 10 мл; блокада у поперековому відділі 20 - 40 мл; крижова блокада 15 - 40 мл; блокада зірчастого вузла 5

- 10 мл; блокада трійчастого нерва 1 - 5 мл; блокада поперекового сплетення 10 - 30 мл. При виборі доз для перидуральної анестезії варто орієнтуватися на вікпацієнта.Середні дози при перидуральній анестезії у поперековому відділі дляхворих віком12 років: 0,9 мл/сегмент, 15 років: 1,3 мл/сегмент,20 років: 1,5 мл/сегмент,40 років: 1,3 мл/сегмент,60 років: 1,0 мл/сегмент,80 років: 0,7 мл/сегмент.Застереження: дляблокади зірчастого вузла Букаїн 0,25% можна застосовувати тільки в стаціонарнихумовах. При амбулаторному лікуванні призначають короткодіючий анестетик абоанестетик середньої тривалості дії.Максимальна доза, яка рекомендується для одноразового застосуваннястановить 2 мг/кг, або 60 мл (150 мг) Букаїну 0,25% для людини з масою тіла 75кг.Ослаблим хворим призначають менші дози (див. максимальну дозу).Якщо анестезію необхідно проводити пацієнтам з наведенимизахворюваннями (тромбози, атеросклероз, діабетична невропатія), то дозузменшують на одну третину.У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю може значнопідвищитися концентрація препарату в крові, особливо при повторних уведеннях. Уцьому випадку варто призначати низькі дози Букаїну 0,25%.При застосуванні перидуральної анестезії у період пологів необхіднозменшити дозу бупівакаїну на одну третину.Для блокади корінців спинного мозку Букаїн 0,25% вводять в епідуральнийпростір. Для інфільтраційної анестезії проводять ін’єкцію Букаїном 0,25% утканини обмеженої ділянки (інфільтрація). Для периферичної провідниковоїанестезії, терапії больового синдрому та симпатичної блокади препарат вводятьлокально, з огляду на анатомічні співвідношення.Необхідними передумовами успішного проведення анестезії Букаїном 0,25%є професійні знання та навички персоналу.При застосуванні низькоконцентрованих розчинів (наприклад, 0,25%)можливе повільне постійне введення бупівакаїну.Перидуральна анестезія може здійснюватися за допомогою безперервноговведення 4 - 8 мл/год Букаїну 0,25% для поперекових сегментів та 2 - 4 мл/год -для грудних. При цьому спочатку вводять одноразову дозу, величина якоївстановлюється у кожному конкретному випадку індивідуально. Ефект препаратуварто постійно контролювати. При необхідності можна змінити швидкість введеннярозчину або призначити додатково одноразову дозу (наприклад, 5 - 8 мл 0,25%бупівакаїну).Повторно препарат застосовується в першу чергу при блокаді нервових сплетень.Наприклад, при катетерній блокаді плечового сплетення можна через 12 год післяпервинного введення максимальної дози (0,5%) зробити ін’єкцію 30 мл бупівакаїнугідрохлориду (0,25%) і потім ще через 10,5 год втретє ввести бупівакаїн (30 мл0,25% розчину).Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності долікарського засобу) повторне застосування препарату може виявитисянеефективним.Букаїн,5%розчин для ін’єкцій.При спинальній анестезії Букаїн 0,5% вводять у субарахноїдальний простір,при інших видах блокади корінців спинного мозку – в епідуральний простір. Дляінфільтраційної анестезії Букаїн 0,5% ін’єкціюють у тканини обмеженої ділянки(інфільтрація). Для периферичної провідникової анестезії, терапії больовогосиндрому та симпатичної блокади препарат вводять локально, з огляду наанатомічні співвідношення.Необхідними передумовами успішного проведення анестезії Букаїном 0,5% єпрофесійні знання і навички персоналу.Повторно препарат застосовується в першу чергу при блокаді нервовихсплетень. Наприклад, при катетерній блокаді плечового сплетення можна через 12год після первинного введення максимальної дози (0,5%) провести ін’єкцію 30 млбупівакаїну гідрохлориду (0,25%) і потім ще через 10,5 год втретє ввестибупівакаїн (30 мл 0,25% розчину).Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності долікарського засобу) повторне застосування препарату може виявитисянеефективним.1 мл Букаїну 0,5% містить 5 мг бупівакаїну гідрохлориду.Орієнтовне дозування: блокада плечового сплетення 15 - 30 мл; міжреберна блокада (для одного сегмента) 3 - 5 мл; блокада зовнішнього шкірного нерва стегна 10 - 15 мл; блокада стегнового нерва 5- 10 мл; блокада сідничного нерва 10 - 20 мл; блокада нижньощелепового нерва 2

- 5 мл; блокада верхньощелепового нерва 2 - 5 мл; блокада діафрагмального нерва 5 мл; блокада надлопаткового нерва 3 - 8 мл; парацервікальна блокада (для однієї сторони) 5 мл; паравертебральна блокада 5 - 8 мл; блокада у поперековому відділі 20 - 30 мл; крижова блокада 15 - 20 мл; спинальна анестезія 2 - 3 мл; блокада трійчастого нерва 0,5 - 4 мл; блокада поперекового сплетення 10 - 30 мл. При виборі доз для перидуральної анестезії варто орієнтуватися на вікпацієнта.Середні дози при перидуральній анестезії у поперековому відділі дляхворих віком12 років - 0,9 мл/сегмент, 15 років - 1,3 мл/сегмент,20 років - 1,5 мл/сегмент,40 років - 1,3 мл/сегмент,60 років - 1,0 мл/сегмент,80 років - 0,7 мл/сегмент.Максимальна рекомендована доза, яка рекомендується при одноразовомузастосуванні становить 2 мг/кг, тобто 30 мл (150 мг) Букаїну 0,5% для людини змасою тіла 75 кг.Ослабленим хворим призначають менші дози (див. максимальну дозу).Якщо анестезію необхідно проводити пацієнтам з наведенимизахворюваннями (тромбози, атеросклероз, діабетична невропатія), то дозузменшують на одну третину.У пацієнтів з недостатньою функцією печінки або нирок може значнопідвищитися концентрація препарату в крові, особливо при повторних введеннях. Уцьому випадку варто призначати низькі дози Букаїну 0,5%.При застосуванні перидуральної анестезії у період пологів необхіднозменшити дозу бупівакаїну на одну третину.Побічна дія. Оніміння язика, відчуття“легкості у голові”, запаморочення, шум у вухах, порушення зору, тремор,судоми, параліч кінцівок, затримка сечі, втрата свідомості, зупинка дихання,зниження серцевого викиду, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, шлуночковааритмія (у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляціяшлуночків, асистолія).Протипоказання. Підвищена чутливість домісцевих анестетиків кислотноамідного типу; виражені порушення у провіднійсистемі серця, декомпенсована гостра серцева недостатність, препарат не можнавводити внутрішньовенно та при парацервікальній блокаді під час пологів.Крім того, існують спеціальні протипоказання при застосуванні препаратудля перидуральної анестезії. Наприклад, недостатньому ОЦК, значні порушення всистемі згортання крові, підвищений внутрішньочерепний тиск. Періоди вагітностіі лактації. Діти до 12 років.

Передозування. При ненавмисному введенні препарату в судинне русло,а також при резорбції, яка відхиляється від норми, можлива поява різноманітнихневрологічних симптомів: від шуму у вухах, або мимовільних рухів очима, якіповторюються, до судомних скорочень усіх м’язів тіла. Гранична концентраціяпрепарату, при якій виникають зазначені порушення, коливається у межах 2,2 -4,0 мкг/мл плазми крові.Симптоми передозування можна поділити на дві якісно різні групи, умежах яких можливий подальший поділ за принципом вираженості симптоматики:a) симптоми, пов’язані з впливом на центральну нервову систему:легкий ступінь інтоксикації: поколювання, свербіж або оніміння уділянці губ та язика, шум у вухах, металевий присмак у роті, занепокоєння,тремтіння, почуття страху, посмикування м’язів, блювання, втрата орієнтації.Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: порушення мови,заціпенілість, нудота, блювання, запаморочення, сонливість, сплутаністьсвідомості, тремтіння, рухова активність, яка подібна до активності при хореї,судоми (тоніко-клонічні), широкі зіниці, прискорене дихання.Тяжка форма інтоксикації: блювання (небезпечність асфіксії), паралічсфінктерів, зниження тонусу м’язів, нерухомість і відсутність реакцій наподразники (ступор), періодичне дихання, зупинка дихання, кома, смерть.б) Серцево-судинні симптоми:легкий ступінь інтоксикації: відчуття серцебиття, підвищений кров’янийтиск, тахікардія, прискорене дихання.Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: тахікардія, аритмія, кисневанедостатність, блідість.Тяжка форма інтоксикації: виражена киснева недостатність (ціаноз), брадикардія,падіння кров’яного тиску, гостра серцева недостатність, фібриляція шлуночків,асистолія.З появою вищезазначених симптомів інтоксикації необхідно негайноприпинити введення Букаїну. Забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів,додаткове постачання кисню. За необхідності провести допоміжну абоконтрольовану штучну вентиляцію легенів чистим киснем (спочатку через маску іза допомогою дихального мішка і тільки потім через трахеальную трубку). Кисневутерапію можна припинити тільки після повного повернення до норми всіх життєвоважливих функцій. Ретельний контроль кров’яного тиску, пульсу та стану зіниць. Наступні терапевтичні заходи необхідно проводити, орієнтуючись наконкретну клінічну картину: при різкому падінні кров’яного тиску варто переміститиголову хворого в низьке положення і повільно ввести йому у вену один з ß-симпатоміметиків (наприклад, 1 мг ізопреналіну в 200 мл 5% розчину глюкози; 10- 20 крапель/хв).На додаток доцьому необхідно відновити об’єм циркулюючої крові (наприклад, сольовимирозчинами).При підвищеному тонусі парасимпатичної нервової системи (брадикардія)варто призначити атропін (0,5 - 1,0 мг внутрішньовенно).У випадку зупинкисерця необхідна реанімаційна допомога.При конвульсіях призначають малі дози барбітуратів ультракороткої дії(наприклад, 25 - 50 мг тіопентал-натрію) або 5 - 10 мг діазепамувнутрішньовенно. Повторне введення цих препаратів продовжують до повногоусунення конвульсій.Варто мати на увазі, що штучна вентиляція легенів киснем, необхідна з появоюсудом, у багатьох випадках сама по собі достатня для купірування цихпатологічних проявів.При судомах, які не припиняються, призначають тіопентал-натрію (250 мг)у комбінації з м’язовим релаксантом короткої дії (наприклад, 1 мг/кгсукцинілхоліну) та проводять штучну вентиляцію легеню чистим киснем черезтрахеальную трубку.Концентраціяпрепарату, при якій можливе виникнення судом, коливається у широких межах.Абсолютною нижньою межею є в цьому випадку концентрація бупівакаїну, якадорівнює 2,2 мкг/мл плазми крові.При інтоксикації, спричиненої місцевими анестетиками, не можнапризначати аналептичні препарати!

Особливості застосування. Щоб уникнути побічних ефектів, необхідно дотримуватисятаких запобіжних заходів: заздалегідь створити внутрішньовенний доступ дляінфузії (для корекції ОЦК). Вводити мінімальну з доз, яка забезпечує достатнюанестезію. Не застосовувати разом з вазоконстриктами. Пацієнт має перебувати вположенні, що відповідає обраному способу анестезії. Виявляти обережність приін’єкції у ділянку запалення (тому що в цьому випадку спостерігається підвищенарезорбція при зниженій ефективності). Вводити препарат слід повільно.Контролювати кров’яний тиск, пульс і ширину зіниць. Брати до уваги як загальні,так і специфічні протипоказання, а також взаємодію з іншими лікарськимизасобами. Перед ін’єкцією анестетика варто переконатися в наявності всіхнеобхідних реанімаційної апаратури (наприклад, для забезпечення вільноїпрохідності дихальних шляхів, подачі кисню), а також медикаментів екстреноїдопомоги для усунення токсичних реакцій.Якщо пацієнт лікується антикоагулянтами (наприклад, гепарином),нестероїдними протизапальними засобами або розчинами, які заміщають плазму,необхідно враховувати підвищену схильність до кровотечі. Причому геморагічніускладнення можуть виникати не тільки через випадкове ушкодження судини припункції, алі й при ідеальному проведенні спінальної анестезії. При необхідностіварто визначити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час,концентрацію тромбоцитів у крові і провести тест Квіка. Ці аналізи необхіднітакож для хворих, яким з профілактичною метою призначають гепарин у низькихдозах.Особливу обережність варто виявляти в тому випадку, коли профілактикатромботичних ускладнень проводиться низькомолекулярним гепарином. Якщо пацієнтодержує нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту),необхідно протягом останніх п’яти днів перед запланованою спинальною анестезієющодня визначати час кровотечі.Інформація про перидуральну анестезію у хворих, яким проводитьсяпрофілактика тромбоемболічних ускладнень, наведена у розділі ”Особливостізастосування”.Далі перераховані стани, при яких Букаїн можна застосовувати тільки зособливою обережністю, навіть у тому випадку, якщо пацієнт нині не страждаєзазначеними захворюваннями, але вони були у нього в анамнезі: захворюваннянирок або печінки, тромбози, атеросклероз, діабетична невропатія, ін’єкції уділянку запалення.Для дітей необхідно підбирати відповідну дозу бупівакаїну в кожномуконкретному випадку індивідуально, з огляду на вік та вагу дитини. Дітям вартопризначати низькоконцентровані розчини бупівакаїну.У деяких пацієнтів (переважно у осіб похилого віку) може спостерігатисярізке зниження артеріального тиску при проведенні перидуральної анестезії.Керування автотранспортом і робота зі складною технікою. Призастосуванні анестезії Букаїном лікар повинен у кожному конкретному випадкуіндивідуально вирішувати питання про те, чи може пацієнт керувати автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Слід врахувати, що ці дані можуть бути віднесені також і до лікарських засобів,що застосовувалися незадовго до введення Букаїну.Введення судинозвужувальних засобів подовжує час дії Букаїну.При одночасному застосуванні априндину (Aprindin) та Букаїну можливасумація побічних ефектів, оскільки априндин і локальні анестетики мають подібнухімічну структуру й аналогічні побічні ефекти.При токсичних реакціях описаний синергізм Букаїну з аналгетикамицентральної дії, хлороформом, ефіром і тіопенталом.При комбінованому застосуванні різних локальних анестетиків їхні ефектина серцево-судинну та центральну нервову системи сумуються.Букаїн подовжує ефект недеполяризуючих м’язових релаксантів.Вказівки цього розділу дійсні також у тому випадку, якщо лікарськіпрепарати застосовувалися незадовго до введення Букаїну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі 15-25 °С. Термін придатності – 4 роки.Препарат призначений для одноразового застосування. Невикористаніоб’єми препарату не підлягають зберіганню.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z