Загружается, подождите...

Бруламіцин (Brulamycin)


міжнародна та хімічна назви: tobramycin;О-3-аміно-3-дезокси-альфа-D-глюкопіранозил-(1-6)-О-[2, 6-діаміно-2, 3,6-тридезокси-альфа-D-рибогексопіранозил-(1-4)]-2-дезокси-D-стрептамін(і у вигляді сульфату);

основні фізико-хімічні властивості: чистий, без осаду, майже безбарвний,стерильний водний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 40 мг тобраміцину у вигляді тобраміцину сульфату;допоміжні речовини: натрію едетат, натрію метабісульфіт, кислотасірчана, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій (водний).

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Аміноглікозиди. Код АТС J01G B01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Антибіотик широкого спектра дії з групиаміноглікозидів. Пригнічує ріст і розвиток грамнегативних і грампозитивнихмікроорганізмів. Блокує 30S субодиницю бактеріальних рибосом внаслідок чогозупиняється синтез білка. У вищих концентраціях порушує функціюцитоплазматичних мембран, спричиняючи загибель клітин. Високоактивний щодограмнегативних бактерій: Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonasaeruginosa, Klеbsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.,а також деяких грампозитивних мікроорганізмів: стафілококів (у тому числістійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамівстрептококів. Має синергізм дії з бета-лактамними антибіотиками щодоStreptococcus spp.Неефективний щодо анаеробних бактерій, мікоплазм і хламідій.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовій ін’єкції препарат швидко іповністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові виявляєтьсячерез 40 - 90 хв. після введення, при внутрішньом’язовому дозуванні 1 мг/кгмаси тіла максимальна концентрація у плазмі становить 3 - 7 мг/л.Період напіврозпаду в плазмі – 2 год. Тобраміцин не зв’язується збілками сироватки крові. 80 - 84% введеної дози виводиться з сечею в активнійформі. Внаслідок поганого розчинення у жирах, бактерицидна концентрація улікворі не досягається. Виділяється з жовчю у незначній кількості,співвідношення проникнення у жовч/сироватку – 10 - 20%. При внутрішньом’язовомудозуванні 1 мг/кг маси тіла максимальна концентрація в сечі становить 75 - 100мг/л, після застосування 2 мг/кг маси тіла максимальна концентрація – 320 мг/л.Проникає через плаценту, може досягти токсичної концентрації у тканинахплода.

Показання для застосування. Бруламіцин застосовують для лікування тяжкихбактеріальних інфекцій: септицемія у новонароджених, дітей та дорослих,інфекції нижніх відділів дихального тракту, у тому числі при муковісцидозі,емпіемі плеври, а також при менінгіті, інфекції черевної порожнини (у томучислі перитоніті), інфекції шкіри і кісток, ускладнених і рецидивуючихінфекціях сечового тракту.

Спосіб застосування та дози. Розчин для ін’єкцій вводятьвнутрішньом’язово або внутрішньовенно крапельно. Дози встановлюютьсяіндивідуально, залежно від показників, тяжкості захворювання, віку пацієнтів. При внутрішньом’язовому введенні вміст флакону розчиняють у 3 - 5 мл0,5% розчину новокаїну або води для ін’єкцій; при внутрішньовенній інфузії -розводять в 100 - 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Разова доза для дорослих і дітей старше 1 року становить 1 мг/кг маситіла, добова – 3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза – 4 мг/кг маси тіла.Добова доза для новонароджених і дітей до 1 року – 4 мг/кг маси тіла;максимальна добова доза – 5 мг/кг маси тіла. Добову дозу для новонародженихрозподіляють на 2 введення, для дітей старше 1 року і дорослих – на 3 введення.Тривалість курсу лікування становить 5 - 10 днів, за необхідності – 3 -6 тижнів. При порушенні функції нирок і у хворих похилого віку слід зменшитидозу і збільшити інтервали між введеннями. Розрахунок дози проводиться зурахуванням кліренса креатиніну. Доза не повинна перевищувати 1 мг/кг на добу.

Побічна дія. Необоротні ураження вестибулярної та слухової гілокVIII пари черепно-мозкових нервів з частковою або повною двобічною глухотою,запамороченнями, вертиго, шумом у вухах, головним болем, порушенням орієнтації,а також можливі сонливість, парестезії, м’язові фасцикуляції, судоми, порушенняфункції нирок (олігурія, циліндрурія, протеїнурія, канальцеві порушення,підвищення рівня креатиніну і азоту сечовини), анемія, лейкопенія,гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, еозинофілія, нудота, діарея,підвищення активності трансаміназ і лактатдегідрогенази, рівня білірубіну,гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагнемія, пропасниця, висипання, шкірнийсвербіж, анафілаксія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тобраміцину, у тому числі доінших аміноглікозидів, а також до допоміжних речовин; міастенія, паркінсонізм,хронічна печінкова недостатність, порушення функції VIII пари черепно-мозковихнервів , дегідратація, вагітність, період лактації, особи похилого віку.

Передозування. Симптоми передозування тобраміцином можутьрозвинутися, якщо добова доза, яку ввели, перевищувала 5 мг/кг у дорослих і 7,5мг/кг – у дітей.Ознаки інтоксикації - порушення функції нирок, гостраниркова недостатність, слухові й вестибулярні порушення, нейром’язова блокада,параліч дихальної мускулатури.Лікування. Призначення солей кальцію при нервово-м’язовій блокаді,забезпечення ефективної вентиляції легенів; при гострій печінковійнедостатності – проведення гемодіалізу.

Особливості застосування. Пацієнти повинні перебувати під суворим наглядомлікаря через високий потенційний ризик нейротоксичних і нефротоксичних ефектів,рекомендується регулярно проводити аудіометричні тести. Слід мати на увазі, щоу деяких пацієнтів необоротна часткова або повна глухота може сформуватися вжепісля закінчення лікування. При збільшенні об’єму розподілення препарату(опіки, перитоніт, інфекція заочеревинного простору) для досягнення ефективноїконцентрації дозу слід підвищити, а у критичних станах та у молодих хворих звисоким серцевим викидом і швидкістю клубочкової фільтрації – збільшити частотувведення. Літнім хворим і хворим з нирковою недостатністю необхідно знизитидозу або збільшити інтервали між введеннями. Показано регулярне визначеннярівня креатиніну, азоту сечовини, кальцію, натрію, магнію в плазмі, відносноїщільності сечі, білка в сечі, сечового осаду. Жінкам, які годують груддю,рекомендується припинити грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Бруламіцинуз нефро- й ототоксичними препаратами вираженість його побічних ефектів збільшується.Якщо подібні комбінації необхідні, слід контролювати концентрацію препаратів уплазмі крові. Специфічні токсичні ефекти препарату можуть підвищуватися приприйомі фуросеміду та етакринової кислоти. Гальмування нервово-м’язовоїпередачі посилюється при одночасному застосуванні з нервово-м’язовимиблокаторами (декаметоніум, тубокурарин, сукцинілхолін), загальнимианестетиками, поліміксином, а також при масивній трансфузії. Препарат можепосилити пригнічення функції дихального центру наркотичними аналгетиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі 15-25°С. Термін придатності – 5років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z