Загружается, подождите...

Брифесептол (Brifeseptol)


основні фізико-хімічні властивості:таблеткибілого або з кремувато-жовтуватим відтінком кольору, плоскі з обох боків, з фаскоюі рискою;

склад: 1 таблетка міститьсульфаметоксазолу - 0,4 г та триметоприму - 0,08 г (дозування 0,48 г);допоміжні речовини: крохмаль картопляний,тальк, спирт полівініловий або полівінілпіролідон, магнію стеарат,пропіленгліколь, Колідон CL.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Сульфаніламіди та триметоприм. КОД АТС J01EE01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Брифесептол – комбінованийантибактеріальний препарат.Брифесептол – хіміотерапевтичний засіб з широкимспектром бактерицидної дії, зумовленої блокуванням біосинтезу фолатів умікробних клітинах: сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти, атриметоприм перешкоджає перетворенню дигідрофолієвої кислоти втетрагідрофолієву.Активність препарату виявляється відносно майже всіхгруп мікроорганізмів: Streptococcus spp.(гемолітичні штами більш чутливі допеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseriameningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючиентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi таSalmonella paratyphy), Vibrio cholerae, Bаcillus anthracis, Haemophilusinfluenzae (включаючи ампіцилінстійкі штами), Listeria spp., Nocardiaasteroides, Bordetella pertussis, Еnterococcus faecalis, Klebsiella spp.,Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp.,Mycobacterium spp. (у т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacterspp., Legionella pneumopnia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крімPs.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganellaspp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (у т. ч. Chlamydia trachomatis,Chlamydia psittaci); найпростіших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii,патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidiodes immitis, Histoplasmacapsulatum, Leishmania spp.Стійкі до препарату: Corynebacterium spp.,Pseudomonas aemginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospiraspp., віруси.Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, щопризводить до зменшення синтезу тіміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти таінших вітамінів групи В у кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньообидва компоненти препарату повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті.Максимальна концентрація активних компонентів препарату спостерігається через1-4 год.Триметоприм добре проникає у тканини тачерез тканинні бар”єри – у легені, нирки, передміхурову залозу, жовч, слину,ліквор. Зв”язування триметоприму з білками плазми крові становить 50%, періоднапіввиведення його в нормі - від 8,6 до 17 год. Основний шлях виведеннятриметоприму – через нирки, 50% виводиться у незміненому вигляді.Сульфаметоксазол: зв”язування його збілками плазми становить 66%, період напіввиведення - від 9 до 11 год у нормі.Основний шлях елімінації – нирки, причому, від 15 до 30% - в активній формі.

Показання для застосування. Препарат застосовують длялікування запальних захворювань дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцеслегенів, емпіема плеври, отит, синусит), менінгіту, абсцесу головного мозку,запальних захворювань сечостатевої системи (пієлонефрит, уретрит, сальпінгіт,простатит та ін.), у тому числі гонорейної природи, інфекційних захворюваньшлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, шлунковий тиф, паратиф, діарея),запальних уражень шкіри та м”яких тканин (піодермія, фурункульоз та ін).

Спосіб застосування та дози. Режим дозування -індивідуальний, залежно від тяжкості хвороби, чутливості та виду збудника, вікухворого. При неускладнених інфекційних захворюваннях призначають:дітям віком від 6 до 12 років - по 1 таблетці 480 мг2 рази на добу;старшим 12 років та дорослим - по 1-2 таблетки по480 мг 2 рази на добу.Дітям до 6 років препарат рекомендуєтьсязастосовувати у вигляді таблеток 120 мг.При більш тяжкому перебігу бактеріальної інфекціїдорослим препарат призначають по 2-3 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.Тривалість курсу лікування становить від 5 до 14діб. При гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при шлунковому тифі та паратифі – 1-3місяці. При тяжкому перебігу та/або при хронічній формі інфекційної хворобидопускається збільшення разової дози на 30-50%. Максимальна добова доза длядорослих при тяжкому перебігу бактеріальної інфекції - 3 таблетки по 480 мг 2рази на добу.Для профілактики рецидивів хронічних інфекційсечовивідних шляхів дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці 480 мг 1раз на добу на ніч, дітям до 12 років – із розрахунку 12 мг сульфаметоксазолуна кг маси тіла на добу. Тривалість лікування визначає лікар.Дорослим при гонореї – 4-6 таблеток (1920-2880мг/добу) на 3 прийоми.Препарат приймають внутрішньо під час або післяприйому їжі. В процесі лікування рекомендується пити воду в великій кількості.У разі продовження курсу лікування більше 5 дібта/або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль; у разізміни картини крові необхідно призначити фолієву кислоту по 5-10 мг на добу.

Побічна дія. Препарат добрепереноситься. В окремих випадках спостерігаються такі побічні ефекти:з боку нервової системи: асептичний менінгіт,периферичні неврити;з боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневіінфільтрати; з боку системитравлення: анорексія,гастрит, глосит, стоматит, збільшення активності “печінкових” трансаміназ,гепатонекроз;з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок,кристалурія, гематурія, збільшення вмісту сечовини, гіперкреатинінемія,токсична нефропатія з олігурією та анурією;з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія; алергічніреакції:фотосенсибілізація, алергічний міокардит, висип, пропасниця, набряк Квінке,почервоніння склер. Поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона;з бокукровотворної системи:лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластичнаанемія;інші: гіпоглікемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість дотриметоприму та/або сульфаніламідів, вагітність, лактація, тяжкі кардіальні, печінкові,ниркові та гематологічні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази,печінкова та/або ниркова недостатність, апластична анемія, В12 –дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, дитячий вік до 2 років,гіпербілірубінемія у дітей.З обережністю призначають препарат при дифіцитіфолієвої кислоти в организмі, бронхіальної астмі, захворюваннях щитовидноїзалози.

Передозування. Симптоми – нудота, блювання,запаморочення, кишкова коліка, головний біль, сонливість, депресія, порушення зору,пропасниця, гематурія, кристалурія; при тривалому застосуванні –тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластична анемія, жовтяниця.Лікування: відміна препарату, промиванняшлунка (не пізніше 2 год після прийому надмірної дози), вживання великоїкількості води, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведеннятриметоприму, внутрішньом”язово - 5-15 мг/добу кальцію фолінату (усуває діютриметоприму на кістковий мозок), при необхідності – гемодіаліз.

Особливості застосування. При тривалих курсах лікуваннянеобхідно регулярно робити аналізи крові, оскільки є ймовірність виникненнягематологічних змін. Ці зміни можуть бути зворотними при призначенні фолієвоїкислоти (3-6 мг/добу), що істотно не порушує протимікробної дії препарату.Слід уникати надмірного ультрафіолетовогоопромінення.Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих наСНІД.Не рекомендується застосовувати при тонзилітах тафарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А внаслідокпоширення резистентності штамів.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.У хворих літнього віку поєднання Брифесептолу з деякими сечогінними засобами,особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку.Брифесептол може посилювати дію деяких препаратів,які гальмують згортання крові, що потребує зменшення дози цих ліків.Брифесептол гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб,які приймають обидва препарати, дія фенітоїну подовжується. Триметоприм потенціює дію протидіабетичнихпрепаратів, похідних сульфонілсечовини.Рифампіцин скорочує період напіввиведеннятриметоприму.Сумісне застосування Брифесептолу та циклоспоринупісля операцій на нирках погіршує стан хворих.Не рекомендується спільне призначення препарату зсаліцилатами, бутадіоном, напроксеном та похідними параамінобензойної кислоти.Піритамін у дозах, які перевищують 25 мг/тиждень,збільшує ризик розвитку мегалобластичної анемії.Знижують ефект Брифесептолу бензокаїн, прокаїн,прокаїнамід (та інші лікарські засоби, внаслідок гідролізу яких утворюєтьсяпараамінобензойна кислота).Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) іпероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одногобоку, та протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвитокперехресної алергічної реакції.Фенітоїн, барбітурати, пара-аміносаліцилова кислотапосилюють виявлення дефіциту фолієвої кислоти.Похідні саліцилової кислоти посилюють діюБрифесептолу.Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та іншілікарські засоби, які закислюють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії.Холестирамін знижує абсорбцію, тому його слідприймати через 1 год після, або за 4-6 год до прийняття котримоксазолу.Знижує надійність пероральної контрацепції(пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляціюгормональних сполук).

Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеномувід світла та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термінзберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z