Загружается, подождите...

Брексін (Brexin)

міжнародна та хімічна назва: piroxicam betadex;4-гідрокси-2-метил-N-пірид-2-іл-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;основні фізико-хімічнівластивості: таблеткиблідо-жовті, шестикутні, з глибокою лінією розлому посередині;склад: 1 таблетка містить піроксикамубетадексу 191,2 мг, що еквівалентно 20 мг піроксикаму;допоміжніречовини: лактози моногідрат, кросповідон, натрію крохмальгліколят (тип А),кремнію діоксид колоїдний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.Форма випуску. Таблетки.Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби.Код АТС М01А С01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Брексін® – нестероїдний протизапальний препарат групи оксикамів,справляє швидку та виражену знеболюючу, а також жарознижуючу, протизапальну та антиагрегатнудію, спричинюючи меншу побічну дію з боку шлунково-кишкового тракту порівняно зіншими нестероїдними протизапальними засобами цієї групи. Діюча речовинапрепарату Брексін® – піроксикам-бетадекс – гальмує синтез тавиділення простагландинів, виступаючи інгібітором циклооксигеназного синтезу.Фармакокінетика.В основі препарату Брексін® – новий склад піроксикаму у виглядікомплексу з β-циклодекстрином (бетадексом) у стехіометричному відношенні1:2,5Специфічнахімічна будова бетадексу – циклічного олігосахариду, отриманого шляхомферментативного гідролізу крохмалю, – сприяє утворенню включення сполук(молекулярна інкапсуляція) з різними лікарськими засобами, завдяки чомуполіпшується всмоктування, стабільність і біодоступність препарату.Після одноразовогоперорального застосування Брексіну® інтенсивний аналгезуючий ефектрозвивається вже через 15–30 хвилин і триває 24 години. Максимальнаконцентрація піроксикаму досягається вже через годину і становить 2,6–2,9 мг/л.Піроксикамлегко проникає в синовіальну рідину (40–50%), близько 1–3% екскретується вгрудне молоко. Майже повністю метаболізується в печінці шляхом гідроксилюванняпіридилового кільця бічного ланцюга з подальшою кон’югацією з глюкуроновоюкислотою і утворенням його неактивних метаболітів. Метаболізмβ-циклодекстрину відбувається у товстій кишці, починаючи з кишковоїмікрофлори, до лінійних декстринів, мальтози та глюкози.Періоднапіввиведення піроксикаму дуже тривалий (40–70 годин) через інтенсивнепроходження внутрішньопечінкового циклу; повільна елімінація пояснюєтьсявисоким ступенем зв’язування піроксикаму з білками крові (≥ 99%).Тривалий період напіврозпаду піроксикаму дозволяє застосовувати препарат лише 1раз на добу. Протягом 6–7 днів близько 13% загальної дози видаляється з організмуіз сечею у вигляді похідних 5’-гідроксипіроксикаму та їх кон’югатів; менше 5%загальної дози екскретується в незміненому вигляді.Завдяки йогофармакодинамічним та фармакокінетичним властивостям, Брексін®підходить для лікування ревматичних і/або запальних захворювань із вираженимиболісними симптомами, які серйозно впливають на загальний стан та нормальнуактивність пацієнта, з метою досягнення швидкого та інтенсивного терапевтичногоефекту.Показання для застосування. Гострий больовий синдром,ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, анкілозуючий спондиліт,подагра, дисменорея, хвороба Бехтерева, післяопераційний біль, травматичнезапалення м’яких тканин, запальні і дегенеративні захворювання суглобів тахребта, що супроводжуються болем та як жарознижувальний засіб приінфекційно-запальних захворюваннях.Спосіб застосування та дози. Призначають приймативнутрішньо – по 1 таблетці (20 мг) раз на добу. Курс лікування встановлюєіндивідуально лікар залежно від тяжкості захворювання.Длялюдей літнього віку дозу, можливо, необхідно буде зменшити до ½ таблетки(10 мг)та обмежити тривалість лікування. Тривале застосування препарату у дозі, що перевищує в 1,5 рази добову обумовлює ризик виникненнягастроінтестинальних ускладнень.Побічна дія. Нудота, блювання, запор,діарея, метеоризм, епігастральний біль, коліт, анорексія, мелена,кровоточивість ясен, сухість у роті.Іноді –запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, дратівливість, головний біль,підвищення або зниження артеріального тиску, зниження гемоглобіну, гемолітичнаанемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, цефалгія, порушення функції печінки,жовтяниця, ниркова недостатність, набряки нижніх кінцівок, фотосенсибілізація,алергічні реакції (синдром Лайєлла, Стівенса-Джонсона, алергійний кандидоз). Вокремих випадках – агранулоцитоз, еритема, шлункові кровотечі, ерозивніураження шлунково-кишкового тракту, зміни ваги тіла, гіпоглікемія,гіперглікемія, надмірна пітливість, алопеція, стоматит.Протипоказання. Підвищена чутливість до іншихнестероїдних протизапальних засобів і компонентів препарату, виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, геморагічні діатези, захворювання крові, тяжкізахворювання печінки та нирок, серцево-судинна недостатність, бронхіальна астмата інші алергійні захворювання, які виникають на прийом ацетилсаліциловоїкислоти, вагітність, період лактації, вік до 14 років.Передозування. Симптоми передозування:сонливість, порушення зору, при дуже високих дозах – метаболічний ацидоз,судоми, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, застосуванняактивованого вугілля, антацидів (для зменшення всмоктування), симптоматичнатерапія.Особливості застосування. Призначати препаратпацієнтам із захворюваннями верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, хворимна артеріальну гіпертензією, із захворюваннями крові, печінки та нирок,пацієнтам літнього віку, а також тим, хто лікується діуретиками, особливо підчас тривалого лікування, слід з обережністю, періодично перевіряючи клінічні талабораторні показники складу крові, функціонування печінки та нирок. Хворим нацукровий діабет рекомендується перевіряти рівень глюкози у крові, пацієнтам,які паралельно приймають антикоагулянти похідних дикумарину, – протромбіновийчас. Під час терапії можливо незначне підвищення рівня азоту сечовини крові, щоусувається після припинення прийому препарату.З обережністю слід призначатипрепарат пацієнтам із бронхоспазмом, хворим на бронхіальну астму та з іншимиалергійними захворюваннями.Не рекомендуєтьсяпризначати препарат жінкам, які планують завагітніти. Необхідно припинитиприйом препарату жінкам, які мають проблеми із заплідненням (фертильністю) абопроходять аналізи на фертильність.Через високуздатність піроксикаму зв’язувати білок і можливість витиснення інших ліківподібної зв’язуючої дії пацієнтів, які застосовують інші ліки, що зв’язуютьбілок, слід ретельно оглядати на виявлення потреби змінити дозування препарату.Під часлікування протипоказано вживання алкоголю. З обережністю застосовують препаратпід час керування транспортними засобами.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Брексін®збільшує рівні літію та фенітоїну у плазмі, у разі паралельного застосуванняпрепаратів калію або калійзберігаючих діуретиків – збільшує ризик розвиткугіперкаліємії. Брексін® здатний зв’язувати білок і витискати інші,паралельно застосовувані ліки, що зв’язують білок. Паралельне застосуванняциметидину збільшує абсорбцію препарату. Препарат зменшує ефективністьдіуретиків і гіпотензивних засобів через затримку в організмі іонів натрію,калію та води.Паралельнезастосування глюкокортикоїдів може збільшити ульцерогенну дію та ризик розвиткукишкових геморагій.Брексін®може зменшувати контрацептивний ефект внутрішньоматкових засобів через впливпіроксикаму на тонус міометрія.Нерекомендується паралельне застосування препарату та інших нестероїднихпротизапальних засобів, похідних хіноліну. Піроксикам зменшує агрегаціютромбоцитів та підвищує ризик розвитку геморагій, справляючи синергічну дію зіншими нестероїдними протизапальними засобами та інгібіторами агрегаціїтромбоцитів. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти знижуєконцентрацію препарату у сироватці крові.Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15–25°С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z