Загружается, подождите...

Бресек (Bresek)


міжнародна та хімічна назви: сeftriaxone;[6R-[6a,7b(Z)]]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксі-іміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-тріазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-динатрію-карбонат;

основні фізико-хімічні властивості: майже білий абожовтуватий кристалічний порошок;

склад: цефтріаксону натрію 1193,2 мг уперерахуванні на цефтріаксон 1 г; цефтріаксону натрію 2386,4 мг у перерахуванніна цефтріаксон 2 г.

Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамніантибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості. ФармакодинамікаЦефалоспориновий антибіотик III покоління дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченнямсинтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Високостійкий до дії b-лактамаз, утому числі пеніциліназ і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Бресекактивний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, утому числі штами, що продукують пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis,Streptocoсcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококигрупи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcusviridans, Streptococcus bovis; аеробних грамнегативних бактерій: Aeromonasspp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і непродукують b-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, у тому числі штами, що продукуютьпеніциліназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., у тому числіKlebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae,у тому числі штами, що продукують пеніциліназу, Neisseria meningitidis,Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp.,Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., у тому числі Salmonella typhi,Serratia spp. у тому числі Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., утому числі Vibrio cholerae, Yersinia spp., у тому числі Yersiniaenterocolitica, анаеробних бактерій: Bacteroides spp., у тому числі деякі штамиBacteroides fragilis, Clostridium spp., у тому числі Clostridium difficile,Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.До препарату стійкі метицилінрезистентні штамиStaphyloccocus spp., більшість штамів Enterococcus spp., у тому числіEnterococcus faecalis, деякі штами Enterobacter spp., деякі штами Pseudomonasaeruginosa, деякі штами Bacteroides spp., що продукують b-лактамазу, у томучислі Bacteroides fragilis. Більшість штамів вищезазначених мікроорганізмів,стійких до інших антибіотиків, у тому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів,аміноглікозидів, чутливі до цефтріаксону.Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitroі в експериментальних дослідженнях in vivo. Клінічні дані свідчать проефективність цефтріаксону при первинному та вторинному сифілісі. Фармакокінетика. Всмоктування: після внутрішньом’язовоговведення Бресеку максимальна концентрація в плазмі крові досягається через1,5-2 години, а після внутрішньовенного введення максимальна концентрація -через 30 хвилин. Біодоступність Бресеку становить 100%. При внутрішньовенномувведенні Бресек швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, протягом 24 годинпідтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих бактерій. Розподіл: препарат проникає в дихальнішляхи, кістки, суглоби, сечовидільний тракт, шкіру, підшкірну клітковину іоргани черевної порожнини. Швидко проникає в ліквор, особливо при запальномупроцесі в мозкових оболонках, при цьому концентрація Бресеку в багато разівперевищує мінімальну пригнічуючу концентрацію для більшості збудниківменінгіту. Препарат оборотно зв’язується з білками плазми, зв’язуваннязменшується від 95% при концентрації активної речовини в плазмі 25 мкг/мл до85% при 300 мкг/мл. Виведення: під впливом кишкової мікрофлорицефтріаксон перетворюється в неактивний метаболіт. Період напіввиведення уздорових добровольців становить приблизно 8 годин. У новонароджених (до 8 днів)і у людей похилого віку, старше 75 років, середній період напіввиведення -приблизно 16 годин. У дорослих 50-60% препарату виводиться в незміненомувигляді із сечею, а 40-50% - в незміненому вигляді із жовчю. У новонародженихдітей приблизно 70% введеної дози виводиться нирками.

Показання для застосування.Лікування тяжких інфекційних захворювань,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у т. ч.пневмонія, плеврит, абсцес легені, бронхоектази, емпієма плеври;інфекції вуха, горла, носа (мастоїдит, гострий отит,гострий тонзиліт);інфекції шкіри і підшкірної клітковини (абсцес,флегмона, бешиха, інфіковані рани і опіки); інфекції сечовивідних шляхів (гострий і загостренняхронічного пієлонефриту, пієліт);бактеріальний менінгіт;сепсис;бактеріальний ендокардит;інфекції кісток і суглобів, у т. ч. остеомієліт,гострий гнійний артрит;інфекції органів черевної порожнини (перитоніт,гострий холецистит і холангіт, абсцеси черевної порожнини);хвороба Лайма;гостра і ускладнена гонорея, у т. ч. при вагітності(гонорейний цервіцит, уретрит, проктит, а також форми, стійкі доантибактеріальних препаратів інших груп);інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу(ендометрит, сальпінгоофорит); шигелез.Профілактика і лікування інфекцій при хірургічнихвтручаннях.Інфіковані захворювання у хворих з ослабленимімунітетом (включаючи онкологічних хворих).

Спосіб застосування та дози.Препарат застосовують для внутрішньовенного тавнутрішньом’язового введення. Для приготування розчину для внутрішньовенноговведення 1 г порошку розбавляють 10 мл стерильної дистильованої води і вводятьвнутрішньовенно, повільно, протягом 2-4 хвилин.Для приготування розчину для внутрішньовеннихінфузій 2 г порошку необхідно розвести приблизно 40 мл розчину, вільного відкальцію, наприклад: 0,9% розчин хлориду натрію, 0,45% хлориду натрію, якиймістить 2,5% глюкози, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, 5% розчинфруктози, 6% розчин декстрану. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 30хвилин.Для приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення 1 г порошку розбавляють 3,6 мл води для ін’єкцій або для зменшенняболю - 1% розчин лідокоїну (використовують тільки для внутрішньом’язовоговведення). Розчин глибоко вводять в сідничний м'яз. Не можна змішувати Бресек в одному флаконі абошприці з іншими антибіотиками (особливо з аміноглікозидами). Приготовленийрозчин Бресеку є стабільним протягом 6 годин при температурі не вище 25 0Сі протягом 24 годин при температурі 2 - 8 0С. Коліррозчину може бути від світло-жовтого до амбри. Зміна кольору залежить відконцентрації розчину та тривалості зберігання. Це не впливає на ефективність іпереносимість розчину. Середня добова доза для дорослих і дітей старше 12років становить 1-2 г, 1 раз на добу. У тяжких випадках або при інфекціях,спричинених помірно чутливими бактеріями, добова доза може бути збільшена до 4г.При менінгіті, на початку, вводять препарат вударній дозі 75 мг/кг. У подальшому добова доза становить 100 мг/кг (але небільше 4 г). Кратність введення - 2 рази на добу кожні 12 годин; при неускладненій гонококовій інфекції вводятьодноразово внутрішньом’язово, в дозі 250 мг; - для профілактики післяопераційних інфекційза 30-90 хвилин до операціїрекомендують одноразове введення Бресеку вдозі 1-2 г. Тривалість курсу лікування встановлюютьіндивідуально.При інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes,лікування необхідно продовжувати не менше 10 днів. У разі нирковоїнедостатності (кліренс креатиніну 10 мл/хв і менше), за умови нормальноїфункції печінки, добова доза препарату не повинна перебільшувати 2 г. У хворихз порушенням функції печінки, за умови нормальної функції нирок, дозу Бресекуне зменшують. При одночасному порушенні функції печінки і нирок необхіднорегулярно контролювати концентрацію цефтріаксону в сироватці крові. Хворим, якізнаходяться на гемодіалізі, дозу препарату не змінюють.

Дітям.Новонародженим (до двохтижневого віку) призначають препарату дозі 20-50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перебільшувати недозволяється в зв’язку з незрілою ферментною системою новонароджених);грудним дітям і дітям у віці до 12 років добова дозастановить 20-80 мг/кг маси тіла;дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дозудля дорослих. Препарат у дозі більше 50 мг/кг маси тіла необхідно вводитишляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин. Тривалість терапії залежитьвід перебігу захворювання;новонародженим і дітям при бактеріальному менінгітіпрепарат призначають у початковій дозі 100 мг/кг маси тіла, 1 раз на добу.Максимальна добова доза становить 4 г. Після визначення патогенногомікроорганізму дозу необхідно зменшити. Тривалість терапії залежить відзбудника: Neisseria meningitidis - 4 дні, Haemophilus influenzae – 6 днів,Streptococcus pneomoniae - 7 днів, чутливі Enterobacteriaceae - 10-14 днів.

Побічна дія. З боку системи травлення: приблизно 2% – діарея,нудота, блювання, стоматит, глосит, рідко - підвищення активності ферментівпечінки, застійні явища в жовчному міхурі, в одиничних випадках –псевдомембранозний ентероколіт. З боку системи кровотворення: приблизно 2% - еозинофілія,лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія,тромбоцитопенія.Алергічні реакції: приблизно 1% - екзантема,алергічний дерматит, кропив’янка, набряк Квінке, мультиформна еритема,пропасниця, анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль,запаморочення. З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищеннявмісту креатиніну в сироватці крові.Місцеві реакції: болючість, ущільнення,печіння в місці ін’єкції препарату, рідко - флебіт (при внутрішньовенномувведенні).Інші: мікози в зоні геніталій, водиничних випадках – порушення згортання крові.Побічна дія – транзиторна і зникає після відмінипрепарату.

Протипоказання. Перший триместр вагітності;підвищена чутливість до цефалоспоринів іпеніцилінів.

Передозування. Можливо посилення проявів описаних побічних ефектів.За необхідності проводять симптоматичну терапію.

Особливості застосування.При застосуванні Бресеку необхідно враховуватиймовірність розвитку анафілактичних реакцій.При появі, під час або після лікування тривалої діареїнеобхідно виключити псевдомембранозний коліт, який вимагає негайної відмінипрепарату і призначення відповідного лікування.Препарат може бути використаний для лікуваннясифілісу на всіх стадіях, включаючи нейросифіліс, призначають дорослим і дітям принепереносимості пеніцилінів. При тривалому застосуванні Бресеку необхіднийперіодичний контроль периферичної крові.Керування автомобілем/робота змеханізмами: досвідзастосування Бресеку свідчить про те, що препарат не впливає на здатністькерувати автомобілем або працювати з механізмами.Застосування під час вагітності: застосування Бресеку привагітності можливо тільки у тому випадку, коли передбачувана користь для матеріперевершує потенційний ризик для плоду.Лактація: в незначній кількості активнаречовина препарату виділяється з грудним молоком, тому з обережністюзастосовують препарат у період лактації. Застосування в педіатрії: Бресек можевитісняти білірубін, зв’язаний з альбуміном сироватки крові. Тому для лікуванняновонароджених з гіпербілірубінемією, і особливо у недоношених новонароджених,застосовують препарат з обережністю.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Бресек і аміноглікозиди виявляють синергізм відноснобільшості грамнегативних бактерій, особливо обґрунтовано їх спільне застосуванняпри тяжких і небезпечних для життя інфекцій.

Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла місці, прикімнатній температурі ( £25 0 С).Зберігати у недоступному для дітей місці! Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z