Загружается, подождите...

Бонвіва (Bonviva)


міжнародна та хімічна назви: ibandronic acid,3-(N-метил-3-(метилпентиламіно)-1-гідроксипропан)-1,1-дифосфонової кислотимононатрію моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки подовженої форми, білого чи майжебілого кольору, вкриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблеткигравування BNVA, на іншій – 150;

склад: 1 таблетка містить 168,75 мг натрію ібандронату моногідрату, щоеквівалентно 150 мг ібандронової кислоти;допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К25, целюлозамікрокристалічна, кросповідон, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїднийбезводний, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізаціюкісток. Біфосфонати. КОД АТС М05В А06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ібандронова кислота – високоактивний азотовміснийбіфосфонат, інгібітор кісткової резорбції та активності остеобластів.Ібандронова кислота попереджує кісткову деструкцію, викликану блокадою функціїстатевих залоз, ретиноїдами, пухлинами та екстрактами пухлин іn vivo. Непорушує мінералізацію кісток при призначенні доз, в 5000 раз більших необхіднихдля лікування остеопорозу. Не впливає на процес поповнення пула остеобластів. Селективна діяібандронової кислоти на кісткову тканину обумовлена її високою спорідненістю згідроксиапатитом, що складає мінеральний матрикс кістки. Ібандронова кислотадозозалежно пригнічує кісткову резорбцію та не має прямого впливу на формуваннякісткової тканини. У жінок в період менопаузи знижує підвищену швидкістьоновлення кісткової тканини до рівня репродуктивного віку, що призводить допрогресивного збільшення кісткової маси, зниженню показників розщепленнякісткового колагену в сечі та сироватці крові, частоти переломів і збільшеннюмінеральної щільності кісток. Висока ефективність і терапевтичний діапазон ібандронової кислотидозволяє використовувати гнучкий режим дозування і періодичний режим лікуванняз тривалими проміжками без прийому препарату в порівняно низьких дозах. Гістологічний аналіз зразків, отриманих при біопсії кістки через 2 і 3роки лікування жінок в постменопаузальному періоді, показав нормальний станкісткової тканини. Крім того, не було виявлено жодних свідчень пронедостатність мінералізації.Фармакокінетика.Всмоктування. Після перорального прийому ібандронова кислота швидковсмоктується в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Плазмовіконцентрації збільшуються пропорційно дозі до 50 мг при пероральному прийомі.Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 30 хвилин – 2 години (всередньому через 1 годину) при прийомі натщесерце, абсолютна біодоступністьскладає близько 0,6 %. Всмоктування погіршується при одночасному прийомі з їжеючи питвом (крім звичайної води). Біодоступність зменшується приблизно на 90 %при вживанні звичайного сніданку в порівнянні з біодоступністю при прийоміпрепарату натщесерце. Якщо ібандронова кислота приймалась за 60 хвилин до їжі,не спостерігається знаного зменшення біодоступності. При вживанні їжі чи питваменше ніж через 60 хвилин після прийому препарату, приріст як біодоступності,так і мінеральної щільності кісткової тканини зменшується. Розподіл. Після першого системного розподілу ібандронова кислота швидкозв’язується з кістковою тканиною або виділяється з сечею. 40–50 % від кількостіпрепарату, що циркулює у крові, добре проникає у кісткову тканину інакопичується в ній. З білками плазми зв’язується близько 85 %. Метаболізм. Немає даних про метаболізм ібандронової кислоти в тварин ілюдини. Виведення. Ібандронова кислота елімінується з кровоносного русла шляхомкісткової абсорбції (40–50 %), решта виводиться в незміненому вигляді черезнирки. Та частина ібандронової кислоти, що не всмокталась, виводитьсянезміненою з фекаліями. В середньому період напіввиведення коливається в межах 10–72 годин.Початкові рівні препарату в плазмі швидко знижуються і досягають 10 % відпікового значення протягом 8 годин після перорального введення. Загальний кліренс ібандронової кислоти – 84–160 мл/хв. Нирковий кліренс(близько 60 мл/хв у здорових жінок у період постменопаузи) складає 50–60 % відзагального і залежить від кліренсу креатиніну. Різниця між загальним і нирковимкліренсом відображає поглинання препарату кістковою тканиною. Фармакокінетика в особливих випадках.Стать. Біодоступність і показники фармакокінетики ібандронової кислотине залежать від статі. Раса. Немає даних про клінічно значиму міжетнічну різницю міжпацієнтами азіатської і європейської раси щодо розподілу ібандронової кислоти.Про пацієнтів негроїдної раси даних недостатньо. Пацієнти з нирковою недостатністю. Нирковий кліренс ібандронової кислотив пацієнтів з різною стадією ниркової недостатності лінійно залежить відкліренсу креатиніну. У хворих з помірним порушенням функції нирок (креатинін ≥30мл/хв) дозу препарату коригувати не потрібно. В осіб з вираженими порушеннямифункції нирок (креатинін ≤30 мл/хв), які отримують перорально 10 мгібандронової кислоти на день протягом 21 дня, спостерігалось підвищенняконцентрації препарату в плазмі в 2-3 рази порівняно з пацієнтами з незміненоюфункцією нирок (кліренс=129 мл/хв). Загальний кліренс ібандронової кислоти бувзменшений до 44 мл/хв в осіб з тяжкими порушеннями функції нирок. Пацієнти з печінковою недостатністю. Немає даних із фармакокінетиціібандронової кислоти у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Печінка не березначної участі в кліренсі ібандронової кислоти, яка не метаболізується, авиводиться через нирки і шляхом поглинання кістковою тканиною. Таким чином, ухворих з порушенням функції печінки корекція дози препарату не потрібна.Оскільки зв’язування ібандронової кислоти в терапевтичних концентраціях збілками плазми крові низьке (85 %), малоймовірно, що гіпопротеїнемія при тяжкихзахворюваннях печінки призведе до клінічно значимого підвищення концентраціївільного препарату. Похилий вік. Вивчені фармакокінетичні параметри не залежать від віку.Оскільки функція нирок зменшується з віком, це єдиний фактор, який слідприйняти до уваги (див. розділ “Пацієнти з нирковою недостатністю”).Діти. Немає даних про використання Бонвіви у пацієнтів, віком до 18років.

Показання для застосування.Постменопаузальний остеопороз, з метою попередження переломів.

Спосіб застосування і дози.Для лікування остеопорозу рекомендована доза Бонвіви – 1 таблетка 150мг 1 раз на місяць. Таблетки слід приймати в один і той же день щомісячно. Бонвіву слід приймати за 60 хв до першого прийому їжі чи рідини (окрімводи) в день чи інших пероральних препаратів чи добавок (включаючи кальцій):Таблетки слід ковтати цілими, не розжовувати і запивати склянкоюзвичайної води (180–240 мл), сидячи чи стоячи. Пацієнтам не слід лежатипротягом 60 хв після прийому Бонвіви. Запивати Бонвіву слід лише звичайною водою. Необхідно зауважити, щодеякі мінеральні води можуть містити високі концентрації кальцію і тому неможуть бути використані.Пацієнтам не слід розжовувати чи смоктати препарат через можливістьутворення виразок на слизовій ротоглотки.Пацієнт повинен бути поінформований у випадку, якщо щомісячна дозапрепарату була пропущена, то пацієнт повинен відразу як згадає прийнятипрепарат наступного ранку протягом 7 днів. Наступні дози препарату пацієнтупотрібно приймати у раніше встановлений день місяця. Якщо пройшло більше ніж 7днів від дня необхідного для прийому препарату, то слід пропустити прийом інаступну дозу приймати у запланований день. Не слід приймати дві таблетки по150 мг протягом одного тижня.

Спеціальні рекомендації по дозуванню.Пацієнти з печінковою недостатністю.Корекція дози не потрібна (див. розділ “Фармакокінетика в особливихвипадках”).Пацієнти з нирковою недостатністю.Корекція дози не потрібна пацієнтам з помірним порушенням функції нирок(кліренс креатиніну ≥30 мл/хв). При кліренсі креатиніну ≤30 мл/хврішення про призначення Бонвіви повинно базуватись на індивідуальній оцінціризик/перевага (див. розділ “Фармакокінетика в особливих випадках”).Вік. Корекція дози не потрібна.Діти. Безпечність та ефективність застосування Бонвіви у хворих вікомдо 18 років не встановлені.

Побічна дія.В окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:диспепсія, нудота, біль у животі, діарея, головний біль, міальгія, висипання.При прийомі першої дози Бонвіви 150 мг можуть виникати короткочасні, незначніабо помірні грипоподібні симптоми, що не потребують спеціального лікування.

Протипоказання.Підвищена чутливість до ібандронової кислоти чи будь-якого іншогокомпонента препарату.

Передозування. Може спостерігатись розвиток побічних реакцій з боку шлунково-кишковоготракту, таких як шлункові розлади, печія, езофагіт, гастрит чи виразка. Длязв’язування Бонвіви слід призначати молоко чи антацидні засоби. Внаслідокризику подразнення стравоходу, не слід викликати блювання. Пацієнтам необхіднознаходитись у вертикальному положенні.

Особливості застосування. Остеопороз діагностується при виявленні низькоїмінеральної щільності кісткової тканини (Т індекс <2,0 SD (SD – стандартневідхилення)) і/чи наявністю в анамнезі перелому внаслідок остеопорозу чи принизькій мінеральной щільності кісткової тканини (Т індекс <2,5 SD) привідсутності зареєстрованих раніше переломів внаслідок остеопорозу.До початку лікування Бонвівою потрібно відкоригувати гіпокальціємію таінші порушення метаболізму кісткової тканини та електролітного балансу. Слідвживати достатню кількість кальцію та вітаміну Д. Прийом біфосфонатів може призвести до виникнення дисфагії, езофагіту івиразок шлунка чи стравоходу. Тому пацієнти повинні звертати особливу увагу надотримання рекомендацій по дозуванню (див. розділ “Дозування”).При появі ознак чи симптомів можливого ураження стравоходу (поява порушенняковтання, біль при ковтанні, біль за грудиною, печія) слід припинити прийомпрепарату та звернутися до лікаря. Вагітність і лактація. Немає клінічного досвіду застосування Бонвіви вагітними жінками.Невідомо, чи проникає, Бонвіва у грудне молоко. Тому не рекомендуєтьсязастосовувати препарат у період вагітності і лактації. Клінічні дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілемчи іншими (потенційно небезпечними) механізмами не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Взаємодія лікарський засіб – їжа.Продукти харчування, що містять кальцій та інші полівалентні катіони(алюміній, магній, залізо), в тому числі молоко, харчові добавки можутьпорушувати всмоктування препарату, тому їх потрібно вживати не раніше ніж через60 хв після прийому Бонвіви. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Пепарати кальцію, антациди та деякі інші пероральні засоби, до складуяких входять полівалентні катіони (алюміній, магній, залізо), можуть порушувативсмоктування Бонвіви. Тому інтервал між прийомом Бонвіви та інших пероральнихпрепаратів повинен становити не менше 60 хв. Фармакокінетичні дослідження взаємодії у жінок у постменопаузальномуперіоді продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії з тамоксифеном чипрепаратами гормональної замісної терапії (естрогени). Не спостерігалосьбудь-якої взаємодії при одночасному прийомі з мелфаланом/преднізолоном упацієнтів з множинною мієломою. Ранітидин при внутрішньовенному введені збільшує біодоступность ібандроновоїкислоти приблизно на 20 %. Корекція дози Бонвіви при одночасному прийомі зблокаторами Н2-рецепторів чи іншими препаратами, що підвищуютьрівень кислотності шлункового соку не потрібна. Ібандронова кислота не впливає на печінкові ізоферменти Р450.Зв’язування з білками плазми при прийомі препарату незначне. Виводитьсяібандронова кислота шляхом ниркової екскреції і не підлягає процесамбіотрансформації. Шлях виведення ібандронової кислоти не включає будь-якітранспортні системи, які беруть участь у виведенні інших препаратів. Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному длядітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z