Загружается, подождите...

Беталок (Betalos)


міжнародна та хімічна назви: metoprolol; (±)-1-[4-(2-метоксіетил)фенокси]-3-[(1-метилетил) аміно]- 2- пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить метопрололу тартрату1 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Селективніблокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол – кардіоселективнийβ1-адреноблокатор. Метопролол має незначниймембраностабілизуючий ефект та не виявляє активності часткового агоністу.Метопролол зменшує або пригнічує стимулюючу дію катехоламінів на серце при фізичномута психоемоційному навантаженні, призводить до зменшення частоти серцевихскорочень, скоротливості міокарда та серцевого викиду, а також знижуєпідвищений артеріальний тиск. За умов високих концентрацій ендогенногоадреналіну метопролол впливає на артеріальний тиск у значно меншому ступені,ніж неселективні β-блокатори. За необхідності Беталок може призначатися у комбінації з β2-агоністамипацієнтам, які страждають на обструктивні захворювання легенів. У терапевтичнихдозах Беталок у комбінації з β2-агоністами менше впливає нарозширення бронхів, порівняно з впливом неселективних β-блокаторів.Метопролол у меншій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізмвуглеводів, ніж неселективні β-блокатори. Метопролол менше впливає насерцево-судинні реакції при гіпоглікемії, ніж при прийомі неселективнихβ-блокаторів.Метопролол може викликати незначне підвищення рівнів тригліцеридів тазменшення рівнів вільних жирних кислот у крові, незначне зменшення рівнівліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Внутрішньовенна терапія метопрололом при інфаркті міокарда дозволяєзменшити вираженість больового синдрому, частоту виникнення фібриляції татріпотіння передсердь. Ранній початок терапії (протягом 24 годин після першихсимптомів) дозволяє попередити поширення некрозу та обмежити зону інфаркту. Фармакокінетика. Після внутрішньовенноїінфузії метопролол швидко розподіляється (протягом 5–10 хвилин). При дозах 5–20мг фармакокінетика лінійна. Метопролол метаболізується в печінці, при цьомуутворюється три метаболіти без жодного клично значущого β-блокуючогоефекту. Період напіввиведення становить близько 3,5 годин (1-9 годин). Лише 5%метопрололу виводиться нирками у незміненому вигляді, інша частина – у виглядіметаболітів.У хворих похилого віку фармакокінетикаметопрололу не змінюється. Системна біодоступність та швидкість виведенняметопрололу не змінюється у пацієнтів з патологією нирок, однак зменшуєтьсяшвидкість виведення метаболітів, але це не має клінічного значення. Зважаючи на те, що зв’язування з білкаминизьке, порушення функції печінки не впливає на фармакокінетику метопрололу.Однак у пацієнтів з важкою формою цирозу або з шунтуванням портальної венизнижується рівень виведення метопрололу.

Показання для застосування. Суправентрикулярна тахіаритмія; ішеміяміокарда, тахіаритмія та больовий синдром внаслідок інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози. Парентеральне введення Беталоку слідпроводити під наглядом спеціально підготовленого персоналу, при наявностікардіореспіраторного моніторингу та можливості виконання реанімаційних заходів.Суправентрикулярна тахіаритмія.Початкова доза препарату Беталок становить 5мг (5 мл розчину), швидкість інфузії 1 – 2 мг/хв. Введення препарату в такийдозі може виконуватися кожні 5 хвилин до досягнення необхідного ефекту.Звичайно 10 – 15 мг (10 – 15 мл розчину) достатньо для досягнення необхідногоефекту. Максимальна доза для внутрішньовенного введення становить 20 мг (20 млрозчину).Лікування ішемії міокарда, тахіаритмії табольового синдрому, внаслідок інфаркту міокарда.При невідкладних станах початкова дозастановить 5 мг (5 мл розчину) внутрішньовенно. Введення препарату можнаповторювати кожні 2 хвилини, максимальна доза становить 15 мг (15 мл розчину).Через 15 хвилин після останнього внутрішньовенного введення слід призначитивнутрішньо 50 мг метопролола тартрата кожні 6 годин протягом 2 днів. Длятривалого лікування слід призначати таблетки метопрололу (наприклад, БеталокЗОК, таблетки з уповільненим вивільненням).Застосування у хворих з нирковоюнедостатністюХворим з захворюваннями нирок коригуваннядози не потрібне.Застосування у хворих з печінковоюнедостатністюЗазвичай хворим з цирозом печінкипризначають таку ж саму дозу, що й хворим з нормальною функцією печінки. Лише увипадку дуже важкого порушення функції печінки розглядається необхідністьзменшення дози.Застосування у хворих похилого вікуЗменшення дози не потрібне.Застосування у дітейДосвід застосування препарату Беталок,розчин для ін’єкцій, обмежений.

Побічна дія. Зазвичай Беталок добре переноситься. Небажаніявища, які спостерігалися, були легкими та оборотними. При застосуванніпрепарату Беталок повідомлялось про такі побічні ефекти:З боку серцево-судинної системи: часто:брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко – втрата свідомості),похолодання кінцівок, відчуття серцебиття, посилення симптомів серцевоїнедостатності, атріовентрикулярна блокада, набряки, біль у серці; рідко:серцеві порушення, аритмія, набряки; дуже рідко: гангрена у пацієнтів зіснуючими тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.З боку центральної нервової системи:втомлюваність, запаморочення, головний біль; іноді: парестезія, судоми.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота,біль в ділянці живота, діарея, запор; рідко: блювання, сухість у роті.Кров: дуже рідко тромбоцитопенія.Печінка: рідко відхилення у печінковихпоказниках; дуже рідко: гепатит.З боку кістково-м’язової системи: дужерідко: артралгія.З боку обміну речовин: збільшення ваги тіла.Психічний статус: іноді депресія, ослабленняконцентрації уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари; рідко: нервозність,тривожність, дуже рідко: амнезія/порушення пам’яті, сплутаність свідомості,галюцинації.З боку органів дихання: задишка при фізичномунавантаженні; іноді бронхоспазм; рідко: риніт.З боку органів чуттів: рідко: порушеннязору, сухість і/або подразнення очей, кон’юнктивіт; дуже рідко: шум у вухах,порушення смаку.Шкіра: рідко: висип, підвищення пітливості,випадіння волосся; дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу. Інші: імпотенція/сексуальна дисфункція.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада II або IIIступеня, гостра або хронічна у стадії декомпенсації (набряк легенів, синдром гіпоперфузіїабо гіпотензія) серцева недостатність, інотропна терапія, що триває абопроводиться час від часу, спрямована на стимулювання β-рецепторів;синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок,важкі порушення периферичного артеріального кровообігу. Метопролол не слідпризначати пацієнтам з підозрюваним гострим інфарктом міокарда, якщо частотасерцевих скорочень менше 45 ударів/хв., інтервалі РQ більше 0,24 с, асистолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст. Метопролол протипоказаний при підвищенійчутливості до будь-якого із компонентів препарату або до іншихβ-блокаторів.

Передозування.Симптоми: тяжка гіпотензія, синусова брадикардія,атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинкасерця, бронхоспазм, порушення свідомості, кома, нудота, блювання та ціаноз.Одночасне вживання алкоголю, препаратів для зниження артеріального тиску,хінідину або барбітуратів можуть ускладнити стан пацієнта.Лікування:симптоматична терапія. При тяжкій гіпотензії, брадикардії та серцевійнедостатності призначають β1-стимулятори (наприклад,преналтерол) внутрішньовенно з інтервалом 2–5 хвилин або у вигляді інфузії додосягнення бажаного ефекту. За відсутності β1-стимуляторів можебути використаний допамін; для блокади блукаючого нерву можна застосувативнутрішньовенно атропіну сульфат. Якщо очікуваний ефект не досягнуто,застосовують інші симпатоміметики, такі як добутамін або норадреналін. Можебути призначений глюкагон у дозі 1–10 мг. Може виникнути необхідністьзастосування водія серцевого ритму. При виникненні бронхоспазму варто вводитивнутрішньовенно β2-стимулятори. Слід пам’ятати, що дози ліків(антидотів), які необхідні для лікування передозування β-блокаторами,повинні бути вищими за терапевтичні, оскільки β-рецептори зайнятіβ-блокатором.

Особливості застосування. Пацієнтам, які приймають β–блокатори не слід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію типу верапаміл.Як правило, при лікуванні пацієнтів, які страждають на астму, в якостісупутньої терапії призначають β2-агоністи у таблетках та/абоаерозолі). У тих випадках, коли такі пацієнти починають лікуватися Беталоком,може знадобитися збільшення дози β2-агоністів.Під часлікування Беталоком ризик порушення вуглеводного обміну або маскування симптомівгіпоглікемії менший, ніж при лікуванні неселективними β-блокаторами. Пацієнти зхронічної серцевою недостатністю повинні бути компенсовані та отримуватибазисну терапію як до, так і під час лікування Беталоком.Дуже рідко упацієнтів з порушеннями атріовентрикулярної провідності середнього ступенютяжкості може спостерігатися ускладнення (атріовентрикулярна блокада). Якщо нафоні лікування виникла брадикардія, дозу Беталок слід зменшити або поступововідмінити.Беталок можепогіршити симптоми порушень периферичного артеріального кровообігу в основномузавдяки зменшенню артеріального тиску.Пацієнтам зфеохромоцитомою одночасно із препаратом Беталок слід обов’язково призначатиα-адреноблокатор.У випадкухірургічного втручання варто попередити анестезіолога, що пацієнт приймаєБеталок. Пацієнтам, яким має бути проведене хірургічне втручання, припинятилікування β-блокаторами не рекомендується.Недопустимарізка відміна препарату. Відміну препарату проводять поступово, протягомпринаймні двох тижнів. Дозу слід зменшувати удвічі на кожному етапі, аж додосягнення добової дози 25 мг. У цей період, особливо пацієнти з ішемічноюхворобою серця, повинні знаходитися під ретельним наглядом медичного персоналу.Під час відміни препарату збільшується ризик коронарних порушень, включаючираптову смерть.У пацієнтів,що приймають β-блокатори, перебіг анафілактичного шоку важчий.Пацієнтам зартеріальним тиском <100 мм рт.ст. (наприклад, для лікування аритмії)внутрішньовенне введення Беталоку проводиться з особливою обережністю, оскількиіснує ризик ще більшого зниження тиску.Прилікуванні пацієнтів з підозрюваним або підтвердженим інфарктом міокарда слідретельно слідкувати за гемодинамічними показниками після кожноговнутрішньовенного введення 5 мг Беталок. Друге або третє введення Беталок неслід робити, якщо частота серцевих скорочень <40 ударів/хв., систолічнийартеріальний тиск <90 мм рт.ст. та інтервал Q-T становить >26 с або, якщозростає задишка та холодний піт. Вагітність та лактація. Як і інші препарати,Беталок не слід призначати під час вагітності або лактації, за виключенням тихвипадків, коли застосування Беталок є життєво необхідним. Як усіантигіпертензивні препарати, β-блокатори можуть викликати небажані явища,такі як брадикардія, у плоду, новонародженого та у дитини, що годують груддю.Кількість метопролола, що виділяється у грудне молоко, не має жодногоβ-блокуючого впливу на дитину.Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.Пацієнт повинен знати свою реакцію на лікування Беталоком, оскільки можливізапаморочення та слабкість.

Взаємодія з лікарськими засобами. Пацієнти повинні знаходитися під ретельнимнаглядом, якщо вони одночасно з препаратом Беталок приймають гангліоблокатори,інші β-блокатори(наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (і-МАО).У випадку,коли необхідно відмінити супутнє лікування клонідином, β-блокатор слідвідмінити за декілька днів до відміни останнього.У пацієнтів,що одночасно з препаратом Беталок приймають антагоністи кальцію ветапаміловоготипу або дилтіазем та/або препарати для лікування аритмії, можливі негативніінотропні та хронотропні ефекти. Пацієнтам, що приймають β-блокатори, неслід призначати внутрішньовенно верапаміл (через загрозу зупинки серця).β-блокатори можуть підсилювати негативні інотропні та хронотропні ефектипрепаратів для лікування аритмії (аналоги хінідину або аміодарон).У пацієнтів,що одержують лікування β-блокаторами, інгаляційні анестетики підсилюютькардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливатина концентрацію метопролола в плазмі. Концентрація метопролола в плазмізнижується при прийомі рифампицину або може підвищуватися при прийоміциметидину, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захопленнясеротоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін). Присупутньому лікуванні індометацином або іншими препаратами, що пригнічуютьпростагландин-синтетазу, антигіпертензивний ефект β-блокаторів можезменшуватися. Кардіоселективні β-блокатори в значно меншому ступенівпливають на артеріальний тиск при введенні пацієнтам адреналіну, ніжнеселективні β-блокатори.Присупутньому прийомі β-блокаторів може знадобитися корегування дозипероральних антидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 30˚С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z