Загружается, подождите...

Берліприл 5 (Berlipril 5)


міжнародна та хімічна назви: еналаприл;1-[N-((S)-1-етоксикарбоніл-3-фенілпропіл)-L-аланіл]-L-пролін-малеат;

основні фізико-хімічні властивості: майже зовсім білі, плоскі з обох сторінтаблетки зі скошеним краєм і насічкою для поділу з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 5 мг еналаприлу малеату; допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію карбонат легкий основний,желатин, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), магнію стеарат, кремніюдвоокис високодисперсний.

Форми випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат – цепроліки, він гідролізується в печінці до утворення еналаприлату, який і єінгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічення АПФпризводить до зменшення утворення в тканинах і плазмі ангіотензину ІІ,додаткового зменшення секреції альдостерону і підвищення активності ренінуплазми. Наслідком пригнічення АПФ є підвищення активності калікреїн-кініновихсистем, накопичення брадикініну і як наслідок цього – активаціяпростагландинової системи. Застосування еналаприлу малеату у хворих наартеріальну гіпертензію призводить до зниження кров’яного тиску безкомпенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень, зменшення периферичногосудинного опору. У пацієнтів з серцевою недостатністю застосування еналаприлупризводить до зменшення периферичного судинного опору, результатом чого єзменшення післянавантаження серця. При лікуванні еналаприлом спостерігаєтьсязбільшення хвилинного об’єму серця, підвищення ударного індексу татолерантності до навантаження. Препарат також зменшує гіпертрофію лівогошлуночка, поліпшує внутрішньоклубочкову гемодинаміку у нирках, не впливає наметаболізм глюкози та ліпопротеїнів. Фармакокінетика. Абсорбція еналаприлу в шлунково-кишковому трактідорівнює приблизно 50 – 70 %, одночасний прийом їжі на неї не впливає.Максимальна концентрація еналаприлату в плазмі досягається через 3 – 4 годинипісля прийому через рот. Зв’язування з білками плазми становить 50%. Виділенняеналаприлату відбувається здебільшого через нирки: 20% – у вигляді еналаприлу,40% – у вигляді еналаприлату. 33% препарату виводиться через кишечник. Періоднапіввиведення еналаприлату – 35 годин. При зниженій функції нирок виведенняеналаприлату зменшується у відповідності зі ступенем ураження нирок. Еналаприлатпіддається діалізу. Гемодіаліз знижує концентрацію еналаприлату в плазмі на46%. Після вживання препарату гіпотензивна дія настає через 1 годину, амаксимальна дія досягається через 4 – 6 годин. Максимальний гіпотензивний ефектспостерігається на 3 – 4 тижні лікування.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцеванедостатність. Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка ( фракція викиду <=35%).

Спосіб застосування та дози. Лікування дорослих хворих, у яких має місцев організмі дефіцит солей та рідини, хворих з серцевою недостатністю та зтяжкою артеріальною гіпертензією ниркового походження може мати місце надмірнепадіння артеріального тиску. Якщо є можливість, то перед початком терапіїеналаприлом слід поповнити дефіцит солей і/чи рідини та зменшити або припинитилікування діуретиками. Лікування таких пацієнтів розпочинають з мінімальноїразової дози 2,5 мг еналаприлу, яку приймають 1 раз на добу вранці. Післяприйому першої дози, а також при підвищенні дози еналаприлу чи/і петлевихдіуретиків ці пацієнти повинні не менше 8 годин знаходитись під наглядомлікаря, щоб уникнути безконтрольної гіпотензивної реакції. У пацієнтів зізлоякісною гіпертензією або з тяжкою серцевою недостатністю розпочинати терапіюеналаприлом необхідно в стаціонарних умовах. Артеріальна гіпертензія. Початковадоза складає 5 мг Берліприлу(R) 5, яку приймають вранці. Якщо прицій дозі нормалізації артеріального тиску не настає, то її можна підвищити до10 мг на добу. Часовий проміжок між підвищенням дозування повинен бути не менше3 тижнів. Підтримуюча доза складає, як правило, 10 мг на добу, максимальнадобова доза – 40 мг еналаприлу, яку перевищувати немає рації. Серцеванедостатність/дисфункція лівого шлуночка. Еналаприл можна застосовувати якдодатковий медикамент до терапії діуретиками і препаратами наперстянки, яка вжепроводиться. Початкова доза дорівнює 2,5 мг еналаприлу, яку приймають вранці.Підвищення дозування можна проводити лише поступово, залежно від індивідуальноїреакції пацієнтів на терапію. Підтримуюча доза складає, як правило, 5 – 10 мгеналаприлу на добу, максимальна – 20 мг на добу, яку перевищувати не слід. Призниженій функції нирок (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв.) та у хворих літньоговіку початкова доза складає 2,5 мг Берліприлу(R) 5 на добу, апідтримуюча 5 –10 мг на добу. Максимальну дозу, що дорівнює 20 мг на добу,перевищувати не слід. У хворих зі значними розладами функції нирок (кліренскреатиніну менше 30 мл/хв.) та у хворих, які знаходяться на діалізі, початковадоза складає 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза складає, як правило, 5 мг надобу. Максимальну дозу, 10 мг на добу, перевищувати не слід. Лікування хворихпісля 65 років рекомендується розпочинати з початкової дози у 2,5 мг підретельним контролем артеріального тиску. Добову дозу препарату приймають в 1або 2 прийоми незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. Серцево-судинна система. На початкулікування еналаприлом іноді, особливо у пацієнтів з дефіцитом солей або рідинив організмі, у хворих з тяжкою серцевою недостатністю або тяжкою артеріальноюгіпертензією ниркового походження, може мати місце виражена гіпотензія, урідких випадках – аж до втрати свідомості. Є окремі повідомлення про наступніпобічні дії, які пов’язані зі значною гіпотензією: тахікардія, посиленесерцебиття, порушення ритму серця, біль у грудях, стенокардія, інфарктміокарда, транзиторні ішемічні атаки мозкового кровообігу, церебральнийінсульт. Нирки. Іноді можуть виникати або підсилюватись порушення функціїнирок, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Рідкоспостерігалась протеїнурія. Дихальні шляхи. Іноді може мати місце сухий кашель,біль у горлі, бронхіт, рідко – задишка, синусит, риніт, у поодиноких випадках –бронхоспазм, інфаркт легені. Шлунково-кишковий тракт. Іноді можуть з’являтисяскарги на біль в епігастрії, рідко – блювання, проноси, запори, відсутністьапетиту. Рідко при лікуванні інгібіторами АПФ спостерігався синдром, якийрозпочинався з холестатичної жовтяниці, який при прогресуванні міг призвести донекрозу гепатоцитів, іноді з летальним кінцем. При появі жовтяниці або приявному підвищенні ферментів печінки терапію інгібіторами АПФ треба припинити.Були описані окремі випадки розладу функції печінки, гепатиту, гостроїпечінкової недостатності, панкреатиту та кишкової непрохідності. Шкіра тасудини. Іноді можуть з’являтися шкірні алергічні реакції, такі як екзантема,зрідка – кропив’янка, шкірний свербіж, а також, ангіоневротичний набряк зураженням губ, обличчя та кінцівок. Описувались окремі випадки тяжких формшкірних реакцій, таких як пухирчатка, мультиформна еритема, ексфоліативнийдерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Змінишкіри можуть супроводжуватись підвищенням температури, міалгіями або міозитом,артралгіями або артритом, васкулітами, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом. Вокремих випадках спостерігались псоріазоформні зміни шкіри, фотосенсибілізація,підвищена пітливість, гіперемія шкіри, алопеція, випадіння нігтів, посиленнясимптоматики синдрому Рейно. Нервова система. Іноді можуть мати місце головнийбіль, підвищена втомлюваність, рідко – депресія, розлади сну, імпотенція,периферичні невропатії з парестезіями, порушення відчуття рівноваги, судомим’язів, нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, нечіткість зору, атакож зміна смакового відчуття або його тимчасова втрата. Лабораторніпоказники. Іноді може падати гемоглобін, гематокрит, кількість лейкоцитів аботромбоцитів. У рідких випадках, зокрема у хворих зі зниженою функцією нирок,колагеновими хворобами або при одночасному лікуванні алопуринолом,прокаїнамідом, можуть розвинутись анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія,еозинофілія, в окремих випадках – агранулоцитоз чи панцитопенія. Рідко, зокремау хворих з порушенням функції нирок, можуть підніматися в крові рівні сечовини,креатиніну та калію, а також падати концентрація натрію. У хворих на цукровийдіабет може розвинутись гіперкаліємія. Може з’явитися посилене виділення білказ сечею. В окремих випадках можуть підвищитись концентрації білірубіну тапечінкових ферментів. Вищевказані лабораторні показники слід контролювати передпочатком лікування та регулярно під час лікування еналаприлом.

Протипоказання.Берліприл® 5 не дозволяється застосовувати при алергії на еналаприлабо інші лікарські засоби, які належать до групи інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ); при наявності в анамнезіангіоневротичного набряку, який розвинувся внаслідок призначення ІАПФ, а такожспадкового ідіопатичного ангіоневротичного набряку (набряк Квінке, набрякобличчя, губ, язика, гортані і/або голосових зв’язок); при звуженні нирковихартерій (двосторонньому або єдиної нирки); при станах після пересадки нирки;при звуженні отворів клапанів серця або за наявності інших перешкод для відтокукрові із лівого шлуночка; при первинному підвищенні рівня альдостерону у крові;при первинному захворюванні печінки або порушенні її функції; у періодвагітності та годування груддю. Берліприл® 5 не застосовують длялікування дітей.

Передозування. Залежно від ступеня передозування можливі наступнісимптоми: тяжка гіпотензія, брадикардія, серцево-судинний шок, порушенняелектролітного обміну, ниркова недостатність. Поряд із загальними заходами, якізастосовуються для виведення еналаприлу малеату (промивання шлунка, введенняадсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв. після прийому препарату),необхідно в умовах інтенсивної терапії контролювати стан життєво важливихпоказників і корегувати їх. Еналаприл малеат піддається діалізу. При гіпотоніїспочатку треба відновити недостатність натрію хлориду і об’єму рідини, привідсутності реакції – додаткове введення катехоламінів. Можливе призначенняангіотензину ІІ. При брадикардії, яка є резистентна до терапії, слідзастосувати штучний водій ритму серця.Лікування ангіоневротичного набряку. Розвиток ангіоневротичного набрякуобличчя, кінцівок, губ, язика, гортані може виникнути у будь-який моментлікування. У цих випадках треба відмінити призначений препарат і вестиретельний нагляд за пацієнтом. У випадках, коли набряк на обличчі і губахобмежений, він може зникнути сам, хоча призначення антигістамінних препаратівнеобхідно. Судинні набряки язика, голосової щілини і гортані можуть становитизагрозу для життя пацієнта. Під контролем ЕКГ і артеріального тискупризначається екстрене лікування із введенням 0,3 – 0,5 мг епінефрину під шкіруі повільного внутрішньовенного введення 0,1 мг епінефрину. Таких хворих требагоспіталізувати і вони повинні знаходитись в стаціонарі протягом 12 до 24годин, для забезпечення повного зворотного розвитку симптомів.

Особливості застосування. Лікування пацієнтів з одностороннім стенозомниркової артерії треба починати з низької дози під суворим лікарським наглядомв стаціонарних умовах, із ретельним титруванням дозування. Слід також на певнийчас припинити лікування діуретиками і протягом перших тижнів лікуванняпроводити суворий контроль ниркової функції. При проведенні гемодіалізу звикористанням [полі(акрилонітрил,натрій-2-метилалінсульфонат)-high-flux-мем-бран] та одночасному застосуванні еналаприлує загроза появи анафілактоїдних реакцій. Тому такої комбінації слід уникати.Якщо є потреба у проведенні ліпідоаферезу або специфічної терапії до отрутикомах, треба тимчасово припинити застосування еналаприлу та перевести хворогона інший лікарський засіб. Під час лікування еналаприлом може розвинутисьгіперкаліємія, особливо у хворих з серцевою і/чи нирковою недостатністю, томуперіодично треба контролювати рівень калію в крові. У хворих з наявною нирковоюнедостатністю при застосуванні високих доз еналаприлу у поодиноких випадкахможе виявитись протеїнурія. При клінічно значущій протеїнурії (більше 1 г білкана добу) еналаприл можна призначати лише за умови, коли ретельно зваженоспіввідношення користі та ризику і при регулярному контролі за клінічними ілабораторно-хімічними показниками. При застосуванні інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту іноді у хворих може розвинутись нейтропеніяі агранулоцитоз. Особливо це стосується хворих, які мають захворюваннясерцево-судинної системи і сполучної тканини, наприклад системний червонийвовчак чи склеродермію, і при цьому отримують курс імуносупресивної терапії.Тому таким хворим показаний частий контроль за картиною білої крові.Нейтропенія і агранулозитоз мають оборотний характер, після відміни інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту. Пацієнти похилого віку, можливо, реагуютьна ІАПФ краще ніж молоді, тому особам після 65 років рекомендується розпочинатилікування еналаприлом з початкової дози 2,5 мг та ретельно контролюватиартеріальний тиск і лабораторні паказники. У пацієнтів із цукровим діабетомслід періодично контролювати функціональний стан ниркової системи, особливо напочатку лікування. На початку лікування Берліприлом® 5, під часпідвищення його дозування або при заміні препарату, а також при одночасномувживанні алкоголю може змінитися здатність хворого брати активну участь увуличному русі та обслуговувати техніку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Описані наступні взаємодії еналаприлу приодночасному застосуванні з: хлоридом натрію – послаблення гіпотензивного ефектута дії, що спрямована на зменшення симптомів серцевої недостатності;антигіпертензивними засобами – посилення гіпотензивного ефекту еналаприлумалеату, особливо під впливом діуретиків; аналгетиками/протизапальними засобами– вірогідне ослаблення дії еналаприлу; калієм та калійзберігаючими сечогінними– значне підвищення рівня калію у крові; препаратами літію – підвищення рівнялітію у крові; алкоголем – посилення дії алкоголю; гіпнотичними, наркотичнимиабо анестезуючими засобами – значне падіння артеріального тиску (про терапіюеналаприлом обов’язково поінформувати лікаря-анестезіолога); алопуринолом,цитостатиками, імунодепресантами, глюкокортикостероїдами, новокаїнамідом –лейкопенія; пероральними антидіабетичними засобами, інсуліном – посиленняцукрознижувальної дії.

Умови та строки зберігання. Зберігати при температурі не вище 30° С!Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності – 3 роки. Позакінченні терміну придатності лікарський засіб використовувати не слід.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z