Загружается, подождите...

Берліприл20 (Berlipril 20)


Міжнародна та хімічна назви: enalapril; 1-[N-((S)-1-етоксикарбоніл-3-фенілпропіл)-L-аланіл]-L-пролін-малеат;

основні фізико-хімічні властивості:

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 20,0 мг;допоміжні речовини:лактозимоногідрат,магнію карбонат основний легкий, желатин, кремнію діоксид високодисперсний,карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), магнію стеарат, пігмент залізаоксид червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензин-перетворюючогоферменту. Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат – це проліки,який гідролізуються в печінці до утворення еналаприлату, який і є інгібіторомангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічення АПФ призводить дозменшення утворення в тканинах і плазмі ангіотензину ІІ, в наслідок чого настаєзменшення секреції альдостерону, підвищення рівня калію у сироватці тазбільшення активності реніну плазми. Наслідком пригнічення АПФ є підвищенняактивності калікреїн-кінінових систем, накопичення брадикініну, і як наслідокцього – активація простагландинової системи. Застосування еналаприлу малеату ухворих на артеріальну гіпертензію призводить до зниження кров’яного тиску безкомпенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень, зменшення периферичногосудинного опору. У пацієнтів з серцевою недостатністю застосування еналаприлупризводить до зменшення периферичного судинного опору та збільшення ємкостівенозної системи, результатом чого є зменшення перед- та післянавантаженнясерця. При лікуванні еналаприлом спостерігається збільшення хвилинного об’ємусерця, підвищення ударного індексу та здатності до навантаження. Препарат такожзменшує гіпертрофію лівого шлуночка, поліпшує внутрішньоклубочкову гемодинамікуу нирках, не впливає на метаболізм глюкози та ліпопротеїнів.Фармакокінетика. Абсорбція еналаприлу вшлунково-кишковому тракті дорівнює приблизно 50 – 70 %, одночасний прийом їжіна неї не впливає. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через3 – 4 години після орального прийому. Зв’язування з білками плазми складає 50%.Виділення еналаприлату відбувається, переважно, через нирки: 20% - у виглядіеналаприу, 40% - у вигляді еналаприлату. 33% препарату виводиться черезкишечник. Період напіввиведення еналаприлату складає 35 годин. При обмеженійфункції нирок виведення еналаприлату зменшується у відповідності зі ступенемобмеження функції. Еналаприлат піддається діалізу. Гемодіаліз знижуєконцентрацію еналаприлату в плазмі на 46%. Після вживання еналаприлу,гіпотензивна дія настає через 1 годину, а максимальна дія досягається через 4 –6 годин. Максимальний гіпотензивний ефект спостерігається на 3 – 4 тижнілікування.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність;безсимптомна дисфункція лівого шлуночка ( фракція вигнання <= 35%).

Спосіб застосування та дози.Лікування хворих, у яких має місце в організмідефіцит солей та рідини, хворих з серцевою недостатністю та з тяжкою артеріальноюгіпертензією ниркового походження, розпочинають з мінімальної разової дози 2,5мг еналаприлу, яку приймають вранці. В інших випадках, початкова доза складає 5мг еналаприлу на добу. Якщо ця доза не призводить до нормалізації артеріальноготиску, її підвищують до 10 мг еналаприлу на добу. Часовий інтервал поміжпідвищеннями доз має складати не менше 3 тижнів. Підтримуюча доза, як правило,10 мг еналаприлу на добу, максимальну дозу у 40 мг, перевищувати немає рації.При обмеженій функції нирок, кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв, та у хворихлітнього віку, початкова доза складає 2,5 мг еналаприлу на добу, а підтримуюча5 – 10 мг на добу. Максимальну дозу, яка складає 20 мг еналаприлу на добуперевищувати не слід. У хворих зі значними розладами функції нирок, кліренскреатиніну менше 30 мл/хв, та у хворих, які знаходяться на гемодіалізі,початкова доза складає 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза, як правило, 5 мгеналаприлу на добу. Максимальну дозу 10 мг на добу, перевищувати не слід.

Побічна дія.Серцево-судинна система. На початку лікуванняенелаприлом, іноді, особливо у пацієнтів з дефіцитом солей або рідини ворганізмі, у хворих на тяжку серцеву недостатність або тяжку артеріальнугіпертензію ниркового походження, може мати місце виражена гіпотензія, у рідкихвипадках, аж до втрати свідомості. Є окремі повідомлення про наступні побічнідії, які пов’язані з значною гіпотонією: тахікардія, прискорене серцебиття,порушення ритму серця, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда,транзиторні ішемічні атаки мозкового кровообігу, церебральний інсульт. Нирки.Іноді можуть виникати або підсилюватись порушення функції нирок, в окремихвипадках, до гострої ниркової недостатності. Рідко спостерігалась протеїнурія.Дихальні шляхи. Іноді може мати місце сухий рефлекторний кашель, біль у горлі,бронхіт, рідко – задишка, синусит, риніт, у поодиноких випадках – бронхоспазм,пульмональні інфаркти. Шлунково-кишковий тракт. Іноді можуть з’являтися скаргина болі в епігастрії, рідко – блювання, проноси, запори, відсутність апетиту.Рідко при лікуванні ингібіторами АПФ спостерігався синдром, який розпочинався зхолестатичної жовтяниці, який може призвести до печінкового некрозу, іноді злетальним кінцем. При появі жовтяниці або при явному підвищенні фементівпечінки терапію інгібіторами АПФ треба припинити. Були описані окремі випадкирозладу функції печінки, гепатиту, гострої печінкової недостатності,панкреатиту та кишкової непрохідності. Шкіра та судини. Іноді можуть з’являтисяшкірні алергічні реакції такі, як екзантема, зрідка – кропив’янка, шкірнийсербіж, а також, ангіоневротичний набряк з ураженням губ, обличчя, та кінцівок.Описувались окремі випадки тяжких форм шкірних реакцій таких, як пухирчатка,мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз. Зміни шкіри можуть супроводжуватисьпідвищенням температури, міалгіями або міозитом, артралгіями або артритом,васкулітами, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом. В окремих випадкахспостерігались псоріазоформні зміни шкіри, фотосенсебілізація, підвищенапітливість, гіперемія шкіри, алопеція, випадіння нігтів, підсиленнясимптоматики синдрому Рейно. Нервова система. Іноді можуть мати місце головнийбіль, підвищена втомлюваність, рідко депресія, розлади сну, імпотенція,периферичні невропатії з парестезіями, порушення відчуття рівноваги, судомим’язів, нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, нечіткість зору, атакож. зміна смакового відчуття або його тимчасова втрата. Лабораторніпоказники. Іноді може падати гемоглобін, гематокрит, кількість лейкоцитів аботромбоцитів. У рідких випадках, зокрема у хворих з обмеженою функцією нирок,колагеновими хворобами або при одночасному лікуванні алопуринолом,прокаїнамідом можуть розвинутись анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія,еозинофілія, в окремих випадках, агранулозитоз чи панцитопенія. Рідко, зокремау хворих з порушенням функції нирок, можуть зростати в крові рівні сечовини,креатиніну та калію, а також, знижуватись концентрація натрію. У хворих нацукровий діабет може розвинутись гіперкаліемія. Може з’явитися підсиленевиділення білка з сечею В окремих випадках можуть підвищитись концентраціїбілірубіну та печінкових ферментів. Вищевказані лабораторні показники слідконтролювати перед початком лікування та регулярно під час лікуванняеналаприлом.

Протипоказання.Застосування Берліприлу® 20 забороняетьсяпри: підвищеній чутливості до еналаприлу малеату або до інших інгібіторів АПФ,чи до одного з компонентів препарату; наявності в анамнезі ангіоневротичного набрякувнаслідок терапії, яка раніше проводилась інгібіторами АПФ, а також, у випадкуспадкового або ідіопатичного ангіоневротичного набряку; стенозі нирковихартерій (двосторонньому або єдиної нирки); аортальному або мітральномустенозах, які мають гемодинамічне значення, та при гіпертрофічнійкардіоміопатії; первинному захворюванні печінки або при печінковійнедостатності; вагітності та годуванню груддю.

Передозування.Залежно від ступеня передозування можливі наступнісимптоми: тяжка гіпотонія, брадикардія, серцево-судинний шок, порушенняелектролітного обміну, ниркова недостатність

Особливості застосування.При проведенні гемодиалізу з використанням[полі(акрилонітрил,натрій-2-метилалінсульфонат)-high-flux-мембран] таодночасному застосуванні еналаприлу є загроза появи анафілактоїдних реакцій.Тому такої комбінації слід уникати. Якщо є потреба у проведенні ліпідоаферезуабо десенсебілізуючої терапії до отрути комах, треба тимчасово припинитизастосування еналаприлу та перевести хворого на інший лікарський засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Описані наступні взаємодії еналаприлу приодночасному застосуванні з: хлоридом натрію – послаблення гіпотензивного ефектута дії, яка направлена на зменшення симптомів серцевої недостатності; антигіпертензивнимизасобами – підсилення гіпотензивного ефекту еналаприлу малеату, особливо підвпливом діуретиків; аналгетиками/протизапальними засобами – вірогіднеослаблення дії еналаприлу; калієм та калійзберігаючими сечогінними – значнепідвищення рівня калію у крові; препаратами літію – підвищення рівня літію укрові; алкоголем – підсилення дії алкоголю;гіпнотичними/наркотичними/анестезуючими засобами – значне падіння артеріальноготиску; алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, глюкокортикостероїдами,новокаїнамідом – лейкопенія; пероральними антидіабетичними засобами, інсуліном– підсилення цукрознижуючої дії.

Умови та термін зберігання. Термін придатності 3 роки.Зберігатипри температурі не вище 30°С та у недоступному для дітей місці!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z