Загружается, подождите...

Бензилпенiцилiн-кмп (Benzylpenicillin-kmp)


міжнародна та хімічна назви: benzylpenicillin;натрію(2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенілацетил)аміно]-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або майжебілого кольору;

склад: 1 флакон містить бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної – 500 000ОД або 1 000 000 ОД.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Пеніциліни, чутливі до дії b-лактамаз. Код АТС J01С Е01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Бензилпеніцилін маєантимікробну бактерицидну дію. Механізм дії: препарат перешкоджає утвореннюпептидних зв’язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезупептидоглікану клітинної стінки, що призводить до лізису клітин, що діляться. Препарат активнийвідносно грампозитивних бактерій Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (у т. ч.Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis,деяких грамнегативних мікроорганізмів (у т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis), анаеробних спороутворюючих паличок, а також Actinomyces spp.,Spirochaetaceae.Препарат неактивний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів,найпростіших, грибів. Руйнується пеніциліназою.За останні роки відзначається зміна чутливості гонококів, гемолітичнихстрептококів, стафілококів і пневмококів до бензилпеніциліну.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентраціяпрепарату в крові створюється через 30–60 хвилин; через 3–4 години післяодноразової ін’єкції у крові є сліди антибіотика. При підшкірному введеннішвидкість всмоктування менш постійна, звичайно, максимальна концентрація вкрові відзначається через 60 хвилин. Концентрація та довготривалість циркуляціїбензилпеніциліну в крові залежать від введеної дози. Зв’язується із білкамикрові на 60%. Антибіотик добре проникає в органи, тканини та рідини організму,за винятком ліквору, тканини ока та простати, але при запаленні оболонок мозкуйого концентрація у спинномозковій рідині підвищується. Період напіввиведеннястановить 30–60 хвилин, при порушенні функції нирок – 4–10 годин, а приодночасному порушенні функції печінки та нирок – до 16–30 годин. З організмушвидко виводиться нирками (клубочкова фільтрація та канальцева секреція) унезмінному вигляді. У незначній кількості екскретується зі слиною, потом,молоком, жовчю. Не має кумулятивного ефекту.

Показання для застосування. Інфекції, що спричиненічутливими мікроорганізмами:ангіна, пневмонія, септичний ендокардит, гнійний плеврит, перитоніт, цистит,сепсис, менінгіт, остеомієліт, інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів,ранові інфекції, гнійні інфекції шкіри, м’яких тканин, дифтерія, скарлатина,бешиха, сибірка, сифіліс, гонорея, актиномікоз легень, кольпіт, ендоцервіцит,ендометрит, аднексит, сальпінго-оофорит, коньюнктивіт, блефарит, дакріоцистит.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом’язово,підшкірно, внутрішньовенно (струминно або краплинно), ендолюмбально, упорожнини організму. Найбільш поширений внутрішньом’язовий шлях введення. При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні при інфекціяхсередньої тяжкості разова доза препарату становить звичайно 250 000–500 000 ОД;добова – 1 000 000–2 000 000 ОД; при важких інфекціях вводять до 10 000 000–20000 000 ОД на добу; при газовій гангрені – до 40 000 000–60 000 000 ОД. Добовадоза для дітей віком до 1 року становить 50 000–100 000 ОД/кг, старше 1 року –50 000 ОД/кг; при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000–300 000ОД/кг, за життєвими показниками – до 500 000 ОД/кг. Кратність введенняпрепарату 4–6 разів на добу. Розчин Бензилпеніциліну-КМП готують безпосередньо перед йогозастосуванням.Для внутрішньом’язового введення додають до вмісту флакона 1–3 млстерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,5 % розчинуновокаїну. Розчин, що утворився, вводять глибоко в м’яз у верхній зовнішнійквандрант сідниці.Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1 000 000–2 000000 ОД) препарату розчиняють у 5–10 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9%розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хвилин. Длявнутрішньовенного краплинного введення 2 000 000–5 000 000 ОД антибіотикарозчиняють у 100–200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози івводять зі швидкістю 60–80 крапель за 1 хвилину.Внутрішньовенно препарат вводять 1–2 рази на добу, поєднуючи звнутрішньом’язовими введеннями.Підшкірно Бензилпеніцилін-КМП застосовують для обколювання інфільтратіву концентрації 100 000–200 000 ОД у 1 мл 0,25–0,5% розчину новокаїну.У порожнини (черевну, плевральну та ін.) розчин Бензилпеніциліну-КМПдорослим вводять у концентрації 10 000–20 000 ОД у 1 мл, дітям – 2 000–5 000 ОДу 1 мл. Розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або 0,9% розчині натріюхлориду. Тривалість лікування 5–7 днів з наступним переходом навнутрішньом’язове введення.Ендолюмбально препарат вводять при гнійних захворюваннях головного, спинногомозку, мозкових оболонок. Дорослим призначають у дозі 5 000–10 000 ОД, дітям –2 000–5 000 ОД, вводять повільно – 1 мл за хвилину 1 раз на добу. Препаратрозводять у стерильній воді для ін’єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду ізрозрахунку 1 000 ОД у 1 мл. Перед ін’єкцією з спинномозкового каналу видаляють5–10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівнійпропорції. Ін’єкції повторюють протягом 2–3-х днів, після чого переходять навнутрішньом’язове введення.Лікування хворих на сифіліс, гонорею проводять за спеціальнорозробленими схемами.Залежно від форми та тяжкості захворювання, Бензилпеніцилін-КМПзастосовують від 7–10 днів до 2-х місяців і більше (сепсис, септичнийендокардит та ін.).

Побічна дія. При введенні препарату можливі алергічні реакції:шкірні висипи, кропив’янка, підвищення температури тіла, озноб, головний біль,біль у суглобах, еозинофілія, набряк Квінке, інтерстиціальний нефрит, порушеннянасосної функції міокарда. В окремих випадках можливий розвиток анафілактичногошоку.Ендолюмбальне введення може викликати нейротоксикоз (нудота, блювання,симптоми менінгізму, судоми). У ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при триваломулікуванні може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препаратумікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

Протипоказання. Застосування препарату протипоказано у хворих зпідвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків, при бронхіальній астмі,сінній гарячці, кропив’янці та іншіх алергічних захворюваннях. Протипоказаннямдля ендолюмбального введення є епілепсія.

Передозування. Проявляється токсичною дією на ЦНС (частіше приендолюмбальному введенні). Виникають судоми, головний біль, міалгія, артралгія.В таких випадках введення препарату слід припинити. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Розчини Бензилпеніциліну-КМП застосовують одразупісля приготування. Не допускається додавання до розчинів препарату будь-якихінших лікарських засобів. Застосування препарату можливе лише при патологічнихпроцесах, обумовлених чутливими до нього мікроорганізмами. При появірезистентності збудників до препарату його замінюють іншими антибіотиками. Увипадку, коли ефект від застосування препарату відсутній через 3–5 днів після початкулікування, необхідно перейти до застосування інших антибіотиків або поєднуватиБензилпеніцилін-КМП з іншими антибіотиками або синтетичними хіміотерапевтичнимизасобами. При цьому слід враховувати можливість посилення побічної дії. Хворимстарше 60 років та вагітним не рекомендується призначати великі дози (вище 10000 000 ОД на добу). При розчиненні Бензилпеніциліну-КМП у розчині новокаїну можеутворюватись мутний розчин внаслідок утворення новокаїнової солібензилпеніциліну, що не є перешкодою для внутрішньом’язового введенняпрепарату. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем.При вагітності застосування можливе лише в тому випадку, коли допустимакористь перевищує ризик розвитку побічної дії. При необхідності застосування вперіод лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект препарату послаблюють засоби, щовикликають бактеріостаз. Пробенецид знижує канальцеву секреціюбензилпеніциліну, підвищуючи тим самим концентрацію останнього в плазмі крові,збільшується період напіввиведення.

Умови та термін зберегання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.Забороняєтьсязастосування препарату після закінчення зазначеної на упаковці дати термінупридатності!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z