Загружается, подождите...

Беклат (Beclate)


міжнародна та хімічна назви: беклометазон; 9 альфа-хлор-11 бета,17альфа,21-триокси-16 бета-метил-1,4-прегнадіен-3,20-діона 17,21-дипропіонат або9 альфа-хлор-16 бета-метил-преднізолон дипропіонат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 доза містить 50, 100 або 250 мкг беклометазону дипропіонату;допоміжні речовини: спирт абсолютний, пропелент HFA-134a(тетрафторетан).

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичний засіб для інгаляційногозастосування, глюкокортикоїд. Код АТС R03B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Беклометазон — синтетичнийглюкокортикоїд місцевої дії. Виявляє виражену протизапальну, протиалергійну,протинабрякову (антиексудативну) активність. Стабілізує клітинні мембрани, у т.ч. опасистих клітин, зменшує кількість опасистих клітин у слизовій бронхів,зменшує набряк епітелію і секрецію слизу бронхіальними залозами, розслабляєгладку мускулатуру бронхів. Уповільнює вивільнення медіаторів запалення,підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітору фосфоліпази А, пригнічує утворенняарахідонової кислоти і продуктів її метаболізму. Під дією беклометазонузменшується гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальнийексудат і продукція лімфокінів, уповільнюється міграція макрофагів, знижуєтьсяінтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, що призводить до покращанняфункції зовнішнього дихання. Беклометазон збільшує кількість активнихбета-адренорецепторів, відновлює реакцію на бронходилятатори. Післяінгаляційного введення препарат практично не виявляє мінералокортикостероїдноїактивності і резорбтивної дії. У рекомендованих дозах препарат не пригнічуєфункцію кори надниркової залози, не впливає на метаболізм ліпідів і вуглеводіві не спричинює атрофії епітелію бронхів. Ефект препарату розвиваєтьсяпоступово, через 5-7 днів курсового застосування. Фармакокінетика. Абсорбція препарату низька.При інгаляційному застосуванні у терапевтичних дозах системна активність дужемала. 10-20% введеної дози метаболізується в легенях з утворенням активногометаболіту – беклометазону монопропіонату. Більша частина дози, що потрапила вшлунково-кишковий тракт, активно метаболізується в печінці з утвореннямнеактивних метаболітів. Зв’язок з білками плазми крові становить 87%. Основначастина (35–76%) виводиться з калом протягом 96 годин, 10–15% – із сечею.

Показання для застосування. Базисна терапія бронхіальної астми.Гормонозалежна форма бронхіальної астмитяжкого перебігу у дорослих і дітей.

Спосіб застосування та дози. Препарат необхідно застосовуватирегулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Початкову дозувизначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання.Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальноїефективної дози. Дорослим і підліткам від 12 років і старше призначають залежновід стану 400–800 мкг на добу в 2–4 прийоми при бронхіальній астмі легкого ісереднього ступеня тяжкості, 1 000–1 600 мкг на добу в 2–4 прийоми при тяжкійстадії бронхіальної астми. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 000мкг за 2–4 прийоми.Дітям від 6 до 12 років призначають 50 мкг або 100 мкг 2–4 рази надобу, залежно від ступеня тяжкості захворювання. Максимальна добова доза неповинна перевищувати 800 мкг.Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.

Побічна дія. У поодиноких випадках можливо виникнення кандидозупорожнини рота, глотки, гортані, верхніх дихальних шляхів, захриплість,відчуття подразнення в горлі, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках -алергічні шкірні реакції. При тривалому застосуванні у дозах вище 1,5 мг надобу можливо пригнічення функції кори надниркової залози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Передозування. При разовій інгаляції високих доз беклометазону (більше 1мг) можливо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозноїсистеми, що не потребує вживання екстрених заходів, оскільки відновленняфункції спостерігається через 1–2 доби.

Особливості застосування. Препарат Беклат призначений для тривалоголікування захворювання, а не для зняття нападів. Різко припиняти лікування нерекомендується. Слід дотримуватись обережності при застосуванні глюкокортикостероїдів(ГКС) для інгаляцій хворим на туберкульоз легенів (як активної, так інеактивної форми). Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам згіпотиреозом, системними вірусними інфекціями, глаукомою, остеопорозом.При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнинирота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночаснопродовжуючи терапію Беклатом. Для зменшення ймовірності виникнення кандидозурекомендується використовувати спейсер.Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм,який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Беклату,провести необхідне обстеження і за необхідності почати терапію іншимипрепаратами.При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їхрозвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефективключають зниження функції кори надниркової залози, катаракту, глаукому. Томуособливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційнихГКС була знижена до мінімальної ефективної дози. У зв’язку з можливою недостатністю надниркової залози сліддотримуватись особливої обережності і регулярно контролювати показники функціїкори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо,на лікування беклометазону дипропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКСна фоні інгаляцій беклометазону треба проводити поступово.Даних про застосування препарату Беклат для лікування дітей до 6 роківнемає.Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами: спеціальнідослідження не проводились, однак фармакологічні властивості беклометазонудипропіонату не припускають такого впливу.При вагітності й у період лактації препарат можна застосовувати тількив тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує будь-якийпотенційний ризик для плоду або дитини. Режим високих дозувань застосовується прилікуванні хворих з тяжким перебігом бронхіальної астми і вимагаєіндивідуального підбору дози. Режим високих дозувань показаний у тих випадках,коли лікування звичайними дозами інгаляційних стероїдів і бета-агоністів не єефективним. Режим високих дозувань показаний при загостреннях бронхіальноїастми, наприклад пов’язаних з інфекціями верхніх дихальних шляхів. Притривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують 1 500 мкг на добу, можливийрозвиток прихованої недостатності надниркової залози. При ознакахгіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної недостатності слід продовжуватилікування, але обов’язково контролювати рівень базального кортизолу в плазмікрові. Необхідно запобігати потраплянню препарату вочі.Дозування беклометазону дипропіонату 250 мкгв 1 дозі в педіатричній практиці не застосовується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бекламетазон підвищує ефектбета-адреноміметиків, які у свою чергу, підсилюють протизапальні властивостібеклометазону. Метандростенолон, естрогени, теофілін іпероральні кортикостероїди підсилюють дію беклометазону.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z