Загружается, подождите...

Баклофен (Baclofen)


міжнародна та хімічна назви: baclofen; 4-аміно-3-(4-хлорфеніл) маслянакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 10 мг: круглі, двоопуклі, з рискою, білого кольору; таблетки 25 мг: круглі, двоопуклі, білого кольору;

склад: 1таблетка містить баклофену10 мг або 25 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, желатин,тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з центральним механізмом дії.Код АТС М03В Х01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Баклофен – препарат групи похідниххлорфенілмасляної кислоти, який знижує підвищений тонус скелетних м’язів,спричинений в основному ураженнями спинного мозку. Баклофен пригнічує шкірнірефлекси і тонус м’язів, але тільки незначною мірою зменшує амплітудусухожильних рефлексів. Фармакологічна дія препарату, можливо, зумовлена гіперполяризацієювисхідних нервів і пригніченням як моносинаптичних, так і полісинаптичнихрефлексів на рівні спинного мозку. Баклофен не впливає на процеснервово-м’язової передачі.Оскільки високі дози баклофену можуть спричинювати пригнічення функційЦНС, припускають, що препарат також може впливати на центри, розташованісупраспінально.Фармакокінетика. Після перорального застосування баклофен швидко іповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Терапевтична концентрація становить 80 - 395 нг/мл. Максимальніконцентрації Сmах (500 - 600 нг/мл) досягаються через 2 3 годинипісля перорального прийому. Потім концентрація баклофену в плазмі підтримуєтьсяна рівні 200 нг/мл протягом 8 годин.Баклофен розподіляється по багатьом тканинам, але лише незначна частинапроходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Баклофен проходить крізьплацентарний бар’єр. Мінімальна кількість потрапляє у молоко.Баклофен зв’язується з білками сироватки приблизно на 30 %.Приблизно 15% від прийнятої дози препарату метаболізується у печінцізавдяки дезамінуванню.Період напіввиведення становить від 2,5 до 4 годин. Від 70 до 80%баклофену виділяється із сечею у незміненій формі або у вигляді метаболітів.Решта виділяється з фекаліями. Препарат майже повністю виділяється з організму протягом 72 годин післязастосування.

Показання для застосування. Баклофен показаний длялікування спастичних станів:при розсіяному склерозі; при ураженнях спинного мозку (напр., пухлиниспинного мозку, сирингомієлія, ураження мотонейронів, поперечний мієліт, травмиспинного мозку); при геморагічному інсульті; при церебральному паралічі; применінгіті; при травмах голови.

Спосіб застосування тадози. Баклофенпризначений для перорального застосування.Дозу Баклофену необхідно призначати індивідуально для визначеннянайнижчої ефективної дози, яка не спричинює побічних ефектів.Рекомендовані такі схеми дозування.Рекомендовані дози для дорослих.Початкова доза становить 5 мг (½ таблетки Баклофен 10 мг) тричіна день протягом 3 днів, потім на кожний 4-й день лікування разову дозу збільшуютьна 5 мг (кратність прийому тричі на день) до отримання оптимальної дози 20 - 25мг тричі на день.Рекомендована схема прийому:5 мг (½ таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день – перші три днілікувння;10 мг (1 таблетка Баклофен 10 мг) тричі на день – наступні три днілікування;15 мг (1½ таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день – наступні тридні лікування;20 мг ( 2 таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день - наступні три днілікування;25 мг (2½ таблетки Баклофен 10 мг) тричі на день - наступні тридні лікування.У більшості пацієнтів терапевтичні ефекти спостерігаються післязастосування добових доз від 30 мг до 75 мг.За необхідності дозу можна з обережністю та поступово збільшувати.Пацієнтам, які потребують вищих доз (добова доза від 75 мг до 100 мг),призначають таблетки, що містять 25 мг баклофену.Добова доза лікарського препарату не повинна перевищувати 100 мг.Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.Прийом препарату не слід переривати раптово, тому що можуть виникнутигалюцінації, а спастичні стани можуть загостритися. Дозу треба зменшуватипоступово.Таблетки Баклофен краще приймати під час їди. Рекомендовані дози для пацієнтів похилого віку.Пацієнтам похилого віку дозу препарату треба підвищувати з особливоюобережністю, тому що ризик виникнення небажаних явищ більш високий, ніж упацієнтів молодшого віку.Рекомендовані дози для дітей.Звичайна добова доза препарату становить 0,75 - 2 мг/кг маси тіла. Лікуваннянеобхідно починати з 5 мг дози, яку приймають двічі на день.- Діти від 12 місяців до 2 років: 10 - 20 мг на добу,- діти від 2 до 6 років: 20 - 30 мг на добу,- діти від 6 до 10 років: 30 - 60 мг на добу.Для дітей від 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг/кг маситіла.За необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні три дні доотримання оптимального терапевтичного ефекту.Рекомендовані дози для пацієнтів з порушеною функцієюнирок.Для пацієнтів з порушенням функції нирок, а також для пацієнтів, якізнаходяться на діалізі, доза препарату повинна бути знижена до 5 мг на добу.

Побічна дія. Найчастіше побічні ефекти виникають після раптовогозбільшення дози, прийому високих доз Баклофену або у пацієнтів похилого віку.У більшості випадків ці явища згодом послаблюються та минають післязниження дози. У разі серйозних небажаних явищ лікування необхідно припинити.Під час лікуванняБаклофеном з боку центральної нервової системи іноді може спостерігатисясонливість, запаморочення, нудота, сплутаність свідомості, головний біль,безсоння, слабкість і втомлюваність. У поодиноких випадках відмічалися ейфорія,збудливість, депресія, галюцинації, парестезія, біль у м’язах, атаксія, сухістьу ротовій порожнині, виснаження, тремор, астенія, затримка дихання,дезорієнтація, блювотний рефлекс, блювання, порушення пристосованості, нічністрахи/кошмарні сни; знижений поріг судом і нападів, особливо у хворих наепілепсію.Іноді спостерігалисьвипадки гіпотензії. У поодиноких випадках повідомлялось про утруднення дихання,прискорене серцебиття, біль у грудній клітці та знепритомлення.З боку системи травлення відмічався запор. В окремих випадкахповідомлялось про анорексію, біль у животі, діарею та позитивні результатитесту на приховану кров у фекаліях.З боку сечостатевої системи іноді повідомлялось про позиви досечовипускання, рідко - про мимовільне сечовипускання, затримку сечі, анурію,імпотенцію, порушення еякуляції, нічний енурез та гематурію.Іншими небажанами випадками, які виникали під час лікування Баклофеном,булипорушення зору, порушення смаку, висип, свербіж, набряк щиколотки,надмірне потовиділення, збільшення маси тіла, відчуття закладеності носа. Удеяких пацієнтів спостерігалося загострення спастичних станів (парадоксальнареакція на ліки).

Протипоказання. Підвищена чутливість до баклофену та/або іншихречовин, що входять до складу препарату. Пептична виразкова хвороба.

Передозування. Гостра інтоксикація Баклофеном може супроводжуватисьбезсонням, втратою свідомості, комою, порушенням дихальної функції. Такожможуть розвинутись інші реакції: запаморочення, галюцінації, тривожність,порушення акомодації, втрата зіничної реакції, м’язова гіпотонія, клонічнісудоми, гіпорефлексія або арефлексія, судоми, периферична вазодилатація,брадикардія, зниження температури тіла, нудота, блювання, діарея, надмірнеслиновиділення, збільшення рівнів лактат дегідрогенази, АЛТ та АСТ.Лікування: на початковій стадії інтоксикації пацієнтам при свідомостінеобхідно промити шлунок та дати активоване вугілля. За необхідностізастосовують проносні солі.Пацієнтам у коматозному стані перед промиванням шлунка необхіднозробити інтубацію. При порушенні функції дихання терапевтичні заходи спрямованіна відновлення дихання (штучне дихання) та стабільності серцево-судинноїсистеми.Не існує специфічного антидоту баклофену.У випадку нетяжкої форми інтоксикації для усунення небажаних явищ збоку центральної нервової системи, особливо при безсонні та пригніченні дихальноїфункції, проводять внутрішньовенне введення фізостигміну (1 - 2 мг протягом 5 -10 хв). Якщо після введення першої дози поліпшення стану не відбулося, через 30- 60 хвилин проводять повторне введення препарату.Для збільшення виведення баклофену з організму застосовують діуретикиодночасно із застосуванням великої кількості рідини.При судомах з обережністю проводять внутрішньовенне введення діазепаму.

Особливості застосування. Під час лікуванняБаклофеном можливо загострення психотичних синдромів, шизофренії, судом істанів дезорієнтації у часі і просторі. Таким пацієнтам необхідно призначатипрепарат з обережністю, пацієнти повинні перебувати під ретельним медичнимнаглядом.Дозу ліків необхідно знижувати поступово протягом 1 - 2 тижнів, тому щопісля раптового припинення лікування препаратом можуть развинутися станитривожності та сплутаності свідомості, галюцинації, психоз, маніакальнийсиндром, паранойя та конвульсії, можуть посилитися спастичні симптоми. При призначенні баклофенута визначенні його дози особливу увагу слід приділяти:пацієнтам з порушеннямниркової функції (дозу зменшують залежно від ступеня порушення);пацієнтам похилого віку(існує підвищений ризик виникнення небажаних явищ);хворим на епілепсію, якіпотребують супутнього лікування Баклофеном (необхідний ретельний клінічний таЕЕГ контроль, тому що спостерігалися випадки зниження ефективностіпротисудомного лікування та зміни у діаграмі ЕЕГ); пацієнтам, у яких підтримкавертикального положення тіла та рівноваги або збільшення рухового діапазонузалежить від тонусу м’язів; пацієнтам, які отримуютьантигіпертензивне лікування (можливість взаємодії); хворим на інсульт, зпорушеннями дихальної функції та функції печінки;пацієнтам з підвищеним тонусомсфінктера сечового міхура (може відбуватися затримка сечі).При лікуванні баклофеном усироватці можуть збільшуватися концентрації АЛT, лужної фосфатази або глюкози.Рекомендується проводити лабораторне тестування, особливо для пацієнтів зпорушеннями функції печінки і хворих на цукровий діабет.Вагітність і годування груддю.Баклофен проходить крізь плацентарний бар’єр. У зв’язку з відсутністюданих щодо застосування препарату жінками під час вагітності в цей періодБаклофен можна приймати тільки за абсолютної необхідності. Перед призначеннямБаклофену необхідно зважити потенційну користь і можливий ризик як для матері,так і для плоду. Баклофен виділяється з молоком, тому під час прийому препаратуне рекомендується годувати дітей груддю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Під час прийому препарату можуть спостерігатися симптоми, пов’язані ізседативною дією препарату та зменшенням концентрації уваги. У цьому випадку можепогіршитися здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися особливої обережності приодночасному застосуванні препарату Баклофен з такими лікарськими засобами:препарати, які впливають на ЦНС, і алкоголь: посилення седативної дії;солі літію: можливість посилення гіперкінетичних симптомів;трициклічні антидепресанти: можливість посилення дії баклофену, щопризводить до значного зниження тонусу м’язів;антигіпертензивні препарати: можливість посилення гіпотензивної дії(може виникнути потреба в регулюванні дози);препарати, застосування яких може призвести до ниркової недостатності(напр., ібупрофен): уповільнення виділення баклофену може посилити токсичніефекти;леводопа, карбідопа: у пацієнтів з хворобою Паркінса можливі проявисплутаності свідомості, галюцинації і збудливість;фентаніл: подовження знеболювальної дії фентанілу.

Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурінижче 25°С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z