Загружается, подождите...

Азтор (Aztor)


міжнародна та хімічна назви:atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-(1-метилетил)-3-феніл-4-[(феніламіно)-карбоніл]-1H-пірол-1-гептановакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольоруз лінією розламу на одному боці;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кальцієву сіль аторвастатину,еквівалентно аторвастатину 10 мг або 20 мг;допоміжніречовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрієвакроскармелоза, полівінілпіролідон К30, тальк, магнію стеарат, колоїдний діоксидкремнію, гіпромелоза 2910, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, заліза оксидчервоний. Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що знижують рівень холестерину ітригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС C10АА05.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Аторвастатин кальцію - синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний,конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А-редуктази (ГМГКоА-редуктази) - фермент, який пригнічує синтез холестерину в печінці.Перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезуендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином(інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинногохолестерину. Це зумовлює підвищення кількості ЛПНЩ-рецепторів, які збільшуютьзахоплення холестерину ЛПНЩ з крові і, у такий спосіб, відновлють внутрішньоклітиннийгомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їхпопередників у крові - ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що такожсприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижуєрівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та аполіпротеїну В у пацієнтів згомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейнимиформами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижуєтакож рівень холестерину ЛПДНЩ, рівень тригліцеридів і підвищує рівніхолестерину ЛПВЩ і аполіпротеїну А. Фармакокінетика.Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальніконцентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 - 2 год. Абсолютнабіодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодоступність інгібуючоїактивності щодо ГМГ-КоА-редуктази - 30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%.Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9% - відповідно.Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняноз прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження холестеринупротягом дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на98% зв’язується з білками плазми крові. Аторвастатин метаболізується в печінціз утворенням орто- і парагідроксильованих похідних та інших продуктівb-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю.Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуючаактивність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 годзавдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатинувиводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4тижні.Терапевтичнийефект відзначається після 2 тижнів безперервного приймання препарату;максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.

Показаннядля застосування. Гіперліпідемія.Азтор показаний для зниження підвищеного рівня загального холестерину,ЛПНЩ-холестерину, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинноюгіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемієюта змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективностінемедикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину іЛПНЩ-холестерину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією якдоповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективностітаких засобів; як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищенимрівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією(тип III) при неефективності немедикаментозних заходів. Ішемічнахвороба серця. Азтор призначається для зниження ризику інфаркту міокарда,інсульту і минущих порушень мозкового кровообігу. Показаний для уповільненняпрогресування коронарного атеросклерозу.

Спосібзастосування та дози. Передпочатком лікування і під час терапії хворі повинні знаходитися нагіпохолестеринемічній дієті.Звичайнапочаткова доза Азтору для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу, терапевтичнадоза становить 10 - 80 мг на добу. Препарат можна приймати один раз на день убудь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюєтьсяіндивідуально залежно від рівня ЛПНЩ-холестерину, мети лікування і відповідіпацієнта на терапію. Рівні ліпопротеїдів у крові необхідно контролюватипротягом 2 - 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дозипрепарату.Припервинній гіперхолестеринемії та змішаній (комбінованій) гіперліпідеміїзвичайна доза Азтору для дорослих становить 10 мг на добу. При гомозиготнійсімейній гіперхолестеринемії доза препарату для дорослих становить 80 мг надобу. Максимальна добова доза – 80 мг.

Побічнадія. Як правило, препаратпереноситься добре. Можливі побічні ефекти слабко виражені, мають минущийхарактер і включають: запор, метеоризм, диспепсію, біль у животі, нудоту,діарею, головний біль, астенію, міалгію, безсоння. Дуже рідко можутьвідмічатися запаморочення, міопатії, парестезії, панкреатит, гепатит,холестатична жовтуха, свербіж, висипання, блювання, гіперглікемія,гіпоглікемія.

Протипоказання.Гіперчутливість добудь-якого інгредієнта препарату, захворювання печінки в активній фазі,підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази і вище нез’ясованоїетіології, вагітність, годування груддю.

Передозування.Симптоми: міопатія(рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. У разіпередозування необхідно промити шлунок, здійснити симптоматичну та підтримуючутерапію. Гемодіаліз неефективний.

Особливостізастосування. Азтор, як іінші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється увигляді м’язової слабкості або м’язового болю і зумовлена різким підвищеннямрівня креатинфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові. Під частерапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадкинез’ясованого болю в м’язах, слабкості. Лікування Азтором необхідно припинитипри виникненні будь-яких симптомів міопатії. Лікування препаратом потребує гіпохолестеринемічноїдієти. Препарат необхідно відмінити у пацієнтів з ризиком розвитку рабдоміолізу(тяжка гостра інфекція, гіпотонія, хірургічні втручання, тяжкі метаболічні,ендокринні та електролітні розлади, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванніАзтором можливе помірне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Допочатку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролюватипоказники функції печінки, нирок, проводити аналізи крові та сечі. Припідвищенні активності АСТ і АЛТ більше, ніж у 3 рази порівняно з нормою,необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Азтор слід зобережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають ванамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкамрепродуктивного віку при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності підчас терапії препаратом прийом Азтору необхідно негайно припинити.Безпечністьта ефективність препарату у дітей не досліджувалась.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування Азтору з циклоспорином, фібратами, еритроміцином,протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризикрозвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містятьгідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентраціїаторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування Азтору з еритроміциномможе призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.Одночасне застосування з препаратами дигоксину призводить до підвищенняконцентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препаратуз варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниженняпротромбінового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами,які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентраційноретиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові. Одночасне застосування Азтору зхолестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Умовита термін зберігання. Зберігатиу в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z