Загружается, подождите...

Азо (Azo)


міжнародна та хімічна назви: аzithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцинА (та у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: білі, круглі, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою,гладкі з обох боків;таблетки по 500 мг: білі, довгасті, капсулоподібної форми, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці і гладкі з іншого;

склад: 1 таблетка містить азитроміцину дигідрату в перерахуванні наазитроміцин 250 мг або 500 мг;допоміжні речовини: кальцію фосфат (безводний), натрію кроскармелоза,натрію лаурилсульфат, повідон (К-30), кремнію оксид колоїдний безводний,кросповідон, магнію стеарат;оболонка: гіпромелоза, тріацетин, тальк очищений, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макроліднихантибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливихмікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст ірозмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливігрампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S.viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативнібактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatellapertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробнімікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcusspecies, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливаєна грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, щозумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступністьстановить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препаратдобре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту,зокрема у передмiхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препаратув тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентраціяв тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв’язуваннямазитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати веукарiотичнi клітини і концентруватись у середовищі з низьким рН, що оточуєлiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об’єм уявного розподілу (31,1л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат умісця інфекції, де і вивiльнюють його. Хороше проникнення азитромiцину вклітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується у вогнищазапалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високуконцентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотно не впливає на їх функцію. Убактерицидних концентраціях у вогнищі запалення препарат зберігається протягом5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3 і5-денні) курси лікування.Елімінація азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи:період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8-ю і 24-ю год після прийомупрепарату і 41 год - в інтервалі від 24-х до 72-х год, що дозволяєзастосовувати препарат один раз на добу.З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65 - 85років), у жінок збільшується Сmax на 30 - 50%; у дітей від 3 до 5років – знижуються C max , Т1/2, площа підфармакокінетичною кривою.

Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекціїнижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадіїзагострення, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонії); інфекції шкіри іпідшкірної тканини (бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції,що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворюванняшлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori; хворобаЛайма-Боррелiозу.

Спосіб застосування та дози. Азо призначається 1 раз на добу, за годинудо або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів.Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніхдихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день,потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів.Курсова доза – 1,5 г.При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по1 г (2 таблетки по 500 мг).Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсовадоза - 30 мг/кг маси тіла.Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова дозастановить 10 мг/кг маси тіла.Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії): в перший день – 1 г, з2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ). Дітям у перший день по 20мг/кг, у 2 – 5-й день – по 10 мг/кг.У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомогаскоріше, а наступні – з перервою у 24 год.Таблетки ділити не можна.

Побічна дія. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуттяживота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажаніефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливі транзиторнепомірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофіліяі еозинофілія. Через 2 - 3 тижні після припинення лікування змінені показникиповертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. Можевиникнути холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, кандидоз, вагініт,фотосенсибілізація; у дітей – гіперкінази, збудження, безсоння, кон’юнктивіт.

Протипоказання. Підвищена чутливості до макролідних антибіотиків;тяжкі порушення функції печінки; вагітність і лактація (на час лікування годуваннягруддю припиняють); діти до 3 років.

Передозування. Гостре отруєння азитроміцином при передозуванні неописано.

Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препаратупри наведених показаннях для застосування не виникає необхідності прийматипрепарат довше, ніж це зазначено в Інструкції. Для осіб літнього віку немаєнеобхідності змінювати дозу.Слід з обережністю призначати Азохворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевихаритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відмінилікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, щовимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.При незначному порушенні функціїнирок (кліренс креатиніну бішьше 40 мл/хв) немає необхідності коригувати дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняазитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 год.Підвищує токсичність карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну,дизопіраміду, теофіліну, ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів.Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дегідроерготоніну.Тетрацикліни та хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, алінкозаміни – знижують.Підвищує концентрацію в сироватці циклоспорину, непрямихантикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z