Загружается, подождите...

Азитроміцин (Azithromycin)


міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули;

склад: 1 капсула містить азитроміцину 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка: Азитроміцин – представник нової підгрупи макроліднихантибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливихмікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст ірозмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливігрампозитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae,стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативнібактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis,Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякіанаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.Фармакокінетика:Після прийому внутрішньо Азитроміцин швидковсмоктується з травного каналу. Біодоступність складає близько 37 % (ефект “першогопроходження”). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається серез2,5-3 години і складає 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препаратау.Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітальноготракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентраціяпрепарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові.Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великійкількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції ізапалення, де поступово вивільняють в процесі фагоцитозу. З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50 %препарату). Близько 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання,втрачаючи активність.Більше 50 % дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно4,5 % - з сечею протягом 72 годин. Період напіввиведення із плазми складає 14-20 годин (в інтервалі 8-24годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийомїжі значно змінює фармакокінетику. З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85років), у жінок збільшується Сmax на 30-50 %; у дітей у віці 1-5років - знижуються C max , Т1/2, площа підфармакокінетичною кривою.

Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекціїнижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт у стадіїзагострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м’якихтканин (бешиха, імпетіго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, щопередаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма(борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворюванняшлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Азитроміцин застосовують один раз на добу загодину до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів.Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’якихтканин – 500 мг (2 капсули) в перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-гопо 5-й день, або по 500 мг (2 капсули) одноразово протягом 3 днів. Курсова доза– 1,5 г.При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ).Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.Дітям після 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсовадоза - 30 мг/кг маси тіла.У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийнятиякомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 години.

Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції.Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання,пронос, біль у животі. У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і невимагають скасування препарату. Можливе транзиторне помірне підвищенняактивності ферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілія.Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються донорми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо макролідних антибіотиків, дітям до 5-ти років включно; при тяжких порушенняхфункції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування годування груддюпризупиняють).

Передозування. Гостре отруєння при передозуванні Азитроміцину неописане.

Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препаратупри наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовуватипрепарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.Слід обережно застосовувати Азитроміцин у хворих з важким порушеннямвидільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночковіаритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакціїгіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що потребує специфічноїтерапії під наглядом лікаря.При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 40мл/хв) немає необхідності в корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняАзитроміцину, тому необхідно приймати препарати з інтервалом не меншим 2 годин.Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральнимиантикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином,ерготаміном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 0С. Термін зберігання – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z