Загружается, подождите...

Азицин (Azicin)


міжнародна та хімічна назви: аzithromycin;(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-α-L-рибо-гексопіранозил)окси]-2-етил-3,4,10-тригідрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-β-D-ксило-гексопіранозил]окси]-1окса-6-азациклопентадекан-15-ондигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули, з кришечкою і корпусом білого кольору, що містятьпорошок білого кольору;

склад: 1капсула містить азитроміцину 250 мг; допоміжні речовини:лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат,полівінілпіролідон kollidon®k 25 або plasdone® k25 , магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Азицин – представник нової підгрупи макроліднихантибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливихмікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст ірозмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.Має широкий спектрантимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки - Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans;Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії - Haemophilus influenzae,Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis,Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae,Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius,Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum,Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі доеритроміцину.Фармакокінетика.Післяприйому внутрішньо Азицин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступністьстановить близько 37 % (ефект “першого проходження”). Максимальна концентраціяв сироватці крові досягається через 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л приприйомі внутрішньо 500 мг азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальнішляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу,у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, якітранспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють упроцесі фагоцитозу.З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50 %препарату). Близько 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання,втрачаючи активність.Більше 50 % дози виводиться із жовчю у незміненому вигляді, приблизно4,5 % - із сечею протягом 72 годин. Період напіввиведення із плазми - 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годинпісля прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжізначно змінює фармакокінетику. З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85років), у жінок збільшується Сmax на 30-50 %.

Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекціїнижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт у стадіїзагострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м'якихтканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, щопередаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма(борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворюванняшлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Азицин приймають один раз на добу, за годинудо їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів.Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’якихтканин – 500 мг (2 капсули) у перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-гопо 5-й день або по 500 мг (2 капсули) одноразово, протягом 3 днів. Курсова доза– 1,5 г.При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ).Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу, протягом 3 днів, у складі комбінованої терапії.Дітям старше 6 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, але не більше 500 мг на добу, у наступні 4 дні – по 5мг/кг, 1 раз на добу, але не більше 250 мг. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийнятиякомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 години.

Побічна дія. Азицин рідко спричинює побічні реакції. Можливіускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос,біль у животі). У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і невимагають відміни препарату. Можливо транзиторне, помірне підвищення активностіферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілія, холестатичнажовтуха, біль у грудях, серцебиття. Іноді можлива сонливість, нефрит, вагініт,кандидоз, десенсибілізація, у дітей – нервозність, безсоння, кон‘юнктивіт.Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються донорми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо макролідних антибіотиків, дітям до 6 років у даній лікарській формі; притяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікуваннягодування груддю припиняють).

Передозування. При передозуванні Азицину з'являється біль уживоті, нудота,, блювота, діарея іноді апорексия, запор. Розвиваєтьсяпідвищення активності трансаміназ, холестатиний гепатит, жовтушність склер,видимих слизових оболонок. З боку ЦНС нездужання слабкість, головний біль, запаморочення, порушення слуху. Лікування: при необхідності промивають шлунок, призначають всередину зависактивованого вугілля, очисну клізму. У важких випадках проводять заходи щодо відновленняводно-електролітного балансу і екстракорпоральну гемосорбцію. Специфічногоантидоту не існує.

Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препаратупри наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовуватипрепарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції. Для осібпохилого віку немає необхідності змінювати дозу. Не рекомендується призначатипрепарат в періоди вагітності і лактації.Слід обережно застосовувати Азицин для лікування хворих з тяжкимпорушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливішлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни препарату у деякихпацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічноїтерапії під наглядом лікаря.При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 40мл/хв) немає необхідності в корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняАзицину тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 годин. Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральнимиантикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином,ерготаміном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 0С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z