Загружается, подождите...

Азалептол (Azaleptol)


міжнародна та хімічнаназви: клозапін,8-хлоро-11-(4-метилпіперазин-1-іл)-5Н-дібензо-[b,е] [1,4]-діазепін;

основні фізико-хімічнівластивості: таблеткисвітло-жовтого або світло-жовтого з зеленкуватим відтінком кольору, з плоскоюповерхнею. Таблетки дозуванням 25 мг з фаскою, таблетки дозуванням 100 мг зрискою та фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка міститьклозапіну 25 мг або 100 мг;допоміжні речовини: цукор молочний,крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон 25.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. КодАТС N05А Н02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Азалептолмає виражену антипсихотичну і седативну дії. Практично не спричиняєекстрапірамідних порушень, завдяки чому клозапін відносять до групи “атипових”нейролептиків.Механізм антипсихотичної діїклозапіну остаточно не встановлений. Найбільша активність відзначена щододофамінових рецепторів лімбічної ділянки головного мозку, де клозапінперешкоджає зв’язуванню дофаміну з D1- і D2-дофаміновими рецепторами.Цей ефект менш виражений, ніж у “типових” нейролептиків. Клозапін зв’язуєтьсяпереважно в недофамінергічних ділянках (з альфа-адренорецепторами,серотоніновими, гістаміновими і холінорецепторами). Клозапін незначною міроювпливає або взагалі не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові,оскільки не зв’язується дофаміновими рецепторами в тубероінфундибулярномутракті.Характерними фармакологічнимирисами клозапіну є пригнічення реакції активації при електричному подразненніретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферичнаантихолінергічна дія, периферична адренолітична дія. Препарат не маєкаталептогенних ефектів. За наявними даними, гальмує вивільнення дофамінупресинаптичними нервовими закінченнями.Клінічно відрізняється сильноюантипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутностівластивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо,пов’язано з центральною холінолітичною дією препарату). Не спричиняє сильногозагального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та іншіаліфатичні фенотіазини.Фармакокінетика.При прийомівнутрішньо всмоктується швидко і практично повністю. Максимальна концентрація вплазмі досягається в середньому протягом 2,5 год. Рівноважні концентраціїдосягаються через 8 - 10 днів прийому. Піддається інтенсивному метаболізму при“першому проходженні” через печінку з утворенням метаболітів
невисокої активності абонеактивних. Розподіл інтенсивний і швидкий, проходить крізь гематоенцефалічнийбар’єр. Зв’язування з білками – 95 %.Період напіввиведення становить 8год. Виводиться нирками (50 %) і через кишечник (30%).

Показання для застосування.Шизофренія(у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їхнепереносимості).

Спосіб застосування тадози. Призначаютьвнутрішньо (після їжі) 2-3 рази на добу. Разова доза для дорослих становить 50- 200 мг, добова доза - 200 - 400 мг. Лікування зазвичай розпочинають з дози 25- 50 мг, потім поступово збільшують (по 25 - 50 мг на добу) до 200 - 300 мг надобу протягом 7-14 днів. Для підтримуючої терапії та амбулаторним хворимпризначають по 25 - 200 мг на добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятоїу вечірні години). При відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом1 - 2 тижнів. Максимальна добова доза - 600 мг (0,6 г) на добу.

Побічна дія. Ризик виникнення та/абопосилення побічних ефектів зростає при призначенні клозапіну в добовій дозі,яка перевищує 450 мг.Гематологічні ефекти:гранулоцитопенія, агранулоцитоз (як правило, розвивається протягом перших 18тижнів лікування); можливий розвиток еозинофілії та/або лейкоцитозу невідомоїетіології (особливо протягом перших тижнів лікування).З боку ЦНС: найчастіше -сонливість, підвищена втомлюваність; можливі запаморочення, головний біль,порівняно рідко - екстрапірамідні симптоми, як правило, легкого ступенявираженості. Є повідомлення про розвиток ригідності, тремору, акатизії, а такождуже поодинокі повідомлення про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому.З боку вегетативної нервовоїсистеми: відчуття сухості у роті, порушення акомодації, потовиділення татерморегуляції, гіпертермія, надмірне слиновиділення.З боку серцево-судинної системи: можливітахікардія, ортостатична гіпотензія, рідше - непритомність (особливо у першітижні лікування), порівняно рідко - артеріальна гіпертензія (АГ). У поодинокихвипадках повідомлялося про колапс, який супроводжувався пригніченням абозупинкою дихання. Є окремі повідомлення про зміни на ЕКГ, розвиток аритмій,міокардиту.З боку травного тракту та печінки:можливі нудота, блювання, запор. Повідомлялось про підвищення активностіферментів печінки, у поодиноких випадках - про розвиток холестазу.З боку органів сечовидільноїсистеми: є повідомлення про випадки нетримання сечі та затримки сечовипускання.Інші: збільшення маси тіла; єокремі повідомлення про розвиток шкірних реакцій.Описані випадки раптової смерті,які зустрічаються з однаковою частотою як серед хворих з психічними розладами,які одержують антипсихотичні препарати, так і серед хворих, які не одержуютьцих препаратів.

Протипоказання. Препарат протипоказанийхворим зі змінами картини крові (гранулоцитопенія, агранулоцитоз), приалкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжкихзахворюваннях печінки, нирок, серцево-судинної системи, хворобах кровотворноїсистеми, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атоніїкишечнику, при вагітності, коматозних станах.


Передозування. Сонливість, кома,арефлексія, сплутаність свідомості, збудження, марення, підвищення рефлексів,судоми, підвищене слиновиділення, мідріаз, порушення гостроти зору, змінатемператури тіла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, колапс, аритмії, порушенняпровідності міокарда, пригнічення дихання.Лікування: промивання шлунка; принеобхідності - призначення активованого вугілля. Симптоматичне лікування заумов відстежування функцій серцево-судинної та дихальної систем; контрольводно-електролітного балансу та кислотно-основної рівноваги. При артеріальнійгіпотензії потрібно уникати призначення адреналіну та його похідних. Протягомпринаймні 4 днів необхідне спостереження лікаря через можливість розвиткувіддалених реакцій. Перитонеальний діаліз та гемодіаліз малоефективні.

Особливості застосування. Як і інші нейролептики, неслід призначати препарат амбулаторним хворим у разі виконання ними роботи, щовимагає швидкої психічної та фізичної реакції (водії транспорту і т.п.).З особливою обережністю застосовуютьпри підозрі на закритокутову глаукому, при гіпертрофії передміхурової залози,епілепсії (у т.ч. в анамнезі), а також у пацієнтів із захворюваннямисерцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту, при порушенні функціїнирок.У період лікування необхіднийсистематичний контроль картини периферичної крові.При застосуванні клозапіну слідвиключити вживання алкоголю.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Клозапін може посилювати центральні ефекти етанолу,інгібіторів моноаміноксидази та засобів, які пригнічують центральну нервовусистему (наркотичних аналгетиків, антигістамінних препаратів, похіднихбензодіазепіну). При одночасному призначенні клозапіну та бензодіазепінів, атакож у разі недавнього лікування бензодіазепінами підвищений ризик розвиткугіпотензивних реакцій, колапсу, а також пригнічення та зупинки дихання. Можливевзаємне посилення ефектів при одночасному призначенні клозапіну та препаратів,які мають антихолінергічну, гіпотензивну властивість, а також лікарськихзасобів, які пригнічують дихання. При одночасному призначенні клозапіну тапрепаратів, які мають високий ступінь зв’язування з білками плазми крові(наприклад, варфарину), можливе підвищення вмісту в крові вільної фракціїбудь-якої із активних речовин, що може призводити до виникнення побічнихефектів.

Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурівід 15 0С до 25 0С. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z