Загружается, подождите...

Атропін-дарниця (Atropine-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: atropine sulfate,біс(1R,Зr,5S)-3-[(RS)-(3-гідрокси-2-фенілпропіоніл)окси]-8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]октанa сульфат моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 1 мг атропіну сульфату (у формі моногідрату);допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Спазмолітичні та антихолінергічні засоби.Код АТС А03В А01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Атропін – алкалоїд, що міститься в рослинах родинипасльонових, блокатор М-холінорецепторів, однаковою мірою зв’язується з М1-,М2-, і М3-підтипами мускаринових рецепторів. Впливає якна центральні, так і на периферичні М-холінорецептори. Діє також (хоча значнослабкіше) на Н-холінорецептори. Перешкоджає стимулюючій дії ацетилхоліну;зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних і потових залоз.Знижує тонус м’язів внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту,підшлункової залози, жовчних проток і жовчного міхура, сечівника, сечовогоміхура); спричиняє тахікардію, поліпшує AV-провідність. Знижує моторикушлунково-кишкового тракту, практично не впливає на секрецію жовчі йпідшлункової залози. Розширює зіниці, утрудняє відтік внутрішньоочної рідини,підвищує внутрішньоочний тиск, спричиняє параліч акомодації. У середніхтерапевтичних дозах впливає на центральну нервову систему й спричиняєвідстрочений, але тривалий седативний ефект, збуджує дихання. У більших дозахспричиняє параліч дихання. Збуджує кору головного мозку (у високих дозах), утоксичних дозах спричиняє збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан.Зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевихскорочень (при незначній зміні артеріального тиску) і деякого підвищенняпровідності в пучку Гіса. Дія виражена сильніше при початково підвищеномутонусі блукаючого нерва. Після внутрішньовенного введення максимальний ефектпроявляється через 2-4 хв.Фармакокінетика. Атропіну сульфат швидко резорбується в кровоток змісця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає крізьгематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і в грудне молоко. Метаболізується впечінці шляхом ферментативного гідролізу. Зв’язок з білками плазми кровістановить 18 %. У значимих концентраціях виявляється в центральній нервовійсистемі через 0,5-1 год. Період напіввиведення препарату становить 2 год.Препарат виводиться нирками: у незміненому виді – 50 %, частина, що залишилася,– у вигляді продуктів гідролізу й кон’югації.

Показання для застосування. Печінкова й ниркова кольки. Бронхіальна астма,брадикардія, симптомокомплекс Морганьї-Адамса-Стокса. Нетримання сечі в дітей ідорослих внаслідок підвищеної збудливості м’язів сечового міхура, сперматорея;легеневі кровотечі, пригнічення дихання. Отруєння задушливими речовинами,морфіном, отруйними грибами, які містять мускарин (мухомори), холіноміметичнимиречовинами, антихолінестеразними препаратами (прозерин, галантамін). Якспазмолітичний засіб при проведенні радіологічних досліджень кишечнику.Профілактика аритмій, спричинених анестезією.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять під шкіру,внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 0,25-0,5-1 мг (0,25-0,5-1 мл) 1-2 рази надень. Іноді субкон’юнктивально по 0,2-0,5 мг (0,2-0,5 мл) або парабульбарно по0,3-0,5 мг (0,3-0,5 мл).При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусомчастоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз –0,3-0,6 мг під шкіру або внутрішньом’язово за 30-60 хв до анестезії; укомбінації з морфіном (10 мг морфіну сульфату) – за годину до анестезії.Для дорослих вища разова доза – 2 мг, добова – 3 мг; для дітей вищаразова доза залежно від віку становить:до 6 міс. – 0,02 мг; від 6 міс. до 1 року – 0,05 мг;від 1 року до 2 років – 0,2 мг;від 3 років до 4 років – 0,25 мг;від 5 років до 6 років – 0,3 мг;від 7 років до 9 років – 0,4 мг;від 10 років до 14 років – 0,5 мг.При отруєнні антихолінестеразними препаратами препарат уводять по 2 мгвнутрішньом’язово кожні 20-30 хв до виникнення почервоніння й сухості шкіри,розширення зіниць і появи тахікардії, нормалізації дихання. При помірному йважкому отруєнні атропін можна вводити протягом двох днів (до появи ознак“переатропінізації”).

Побічна дія. Сухість у роті, сухість шкіри, скарлатиноподібнівисипання, дисфагія, спрага, тахікардія, порушення зору, параліч акомодації,психомоторне збудження, судоми, затримка сечі, підвищення температури.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частотисерцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічнанедостатність кровообігу, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз,артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча, гіпертиреоз (можливе посиленнятахікардії).Підвищена температура (може ще підвищуватися внаслідок пригніченняактивності потових залоз).Рефлюкс-эзофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми, що сполучаєтьсяз рефлюкс-эзофагітом (зниження моторики стравоходу й шлунка й розслабленнянижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти вповільненню спорожнюванняшлунка й посиленню гастроезофагеального рефлюкса через сфінктер з порушеноюфункцією).Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуютьсянепрохідністю: ахалазія й стеноз воротаря (можливе зниження моторики й тонусу,що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка); атонія кишечнику ухворих літнього віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності),паралітична непрохідність кишечнику (можливий розвиток непрохідності).Захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском: закритокутова(мідриатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, можеспричинити гострий напад) і відкритокутова глаукома (мідриатичний ефект може спричинитидеяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії).Печінкова недостатність (зниження метаболізму) і ниркова недостатність(ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення).Хронічні захворювання легенів, особливо в дітей молодшого віку йослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущеннясекрету й утворення пробок у бронхах).Міастенія (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну).Вегетативна (автономна) невропатія (затримка сечі й параліч акомодаціїможуть підсилюватися).Гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів,затримка сечі або схильність до неї або захворювання, що супроводжуютьсяобструкцією сечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідокгіпертрофії передміхурової залози).Токсикоз вагітності (можливе посилення артеріальної гіпертензії).Ушкодження мозку в дітей (ефекти з боку центральної нервової системиможуть підсилюватися); хвороба Дауна (можливе незвичне розширення зіниць іпідвищення частоти серцевих скорочень); центральний параліч у дітей (реакція наантихолінергічні засоби може бути найбільш виражена), тахікардія (можепосилюватись).

Передозування. Симптоми. При незначному передозуванні – сухість уроті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардія, утрудненнясечовипускання, атонія кишечнику, запаморочення. При отруєнні – розширеннязіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість слизових оболонок та шкіри,підвищення температури, затримка сечі, тахікардія, головний біль,запаморочення, галюцинації, повна втрата орієнтації, різке психомоторнезбудження; можуть виникнути судоми із втратою свідомості, зниженняартеріального тиску, кома.Лікування. Введення антидоту – прозерину (1 мл 0,05 % розчину підшкіру) або фізостигміну (0,5 - 1 мл 0,1 % розчину під шкіру). При психомоторномузбудженні – аміназин внутрішньом’язово (2 мл 2,5 % розчину). При судомах –барбітурати (5 - 10 мл 2,5 % розчину тіопенталу натрію внутрішньовенно або до10 - 15 мл 2,5 % розчину гексеналу внутрішньовенно по 3 - 4 мл з перервами 30с). При різко вираженій гіпертермії – лід на голову, пахову ділянку, вологіобгортання. При тахікардії – індерал. При затримці сечі – катетеризація. Привираженій інтоксикації – форсований діурез, олужнення крові. Показанівнутрішньовенні введення глюкози з аскорбіновою кислотою.

Особливості застосування. Застосовують з пересторогами у хворих з тяжкимиураженнями серцево-судинної системи. При субкон’юнктивальному і парабульбарномувведенні з метою профілактики тахікардії хворому одночасно з Атропіном-Дарниця®дають таблетку валідолу під язик.З обережністюпризначати дітям та особам похилого віку, застосовувати у хворих на діарею, ухворих на виразковий коліт (може розвинутись здуття ободової кишки згіпертрофією її стінки).З обережністю, особливо дітям, застосовувати при підвищенні температуриоточуючого середовища (ризик гіперексії), у хворих з гіпертермією, при станах,що супроводжуються тахікардією (тиреотоксикоз, серцева недостатність,хірургічні втручання на серці), при інфаркті міокарда (ризик підсилення ішеміїміокарда), при гіпертензії. Дія Атропіну-Дарниця® на езофагальнийсфінктер може призвести до підсилення рефлюксу. При застосуванні препаратунеобхідно утримуватись від керування автомобілем і виконання інших потенційнонебезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкостіпсихомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дія Атропіну-Дарниця® може бутипідсилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновимефектом (амантадин, окремі антигістамінні засоби, препарати групибутирофенонів, фенотіазинів, трициклічних антидепресантів). Пригніченняперистальтики під дією атропіну може призвести до зміни всмоктування іншихлікарських засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z