Загружается, подождите...

Аторис (Atoris)


міжнародна та хімічна назви: atorvastatin;

основні фізико–хімічні властивості: білі, круглі, трохи випуклі, вкритіплівковою оболонкою таблетки;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковоюоболонкою, містить 10 мг, 20 мг або 40 мг аторвастатину у виглядікальцієвої солі;допоміжні речовини: Таблетки по 10 мг, 20 мг: повідон, натріюлаурилсульфат, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол3000, спирт полівініловий. Таблетки по 40 мг: повідон, натрію лаурилсульфат,кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натріюкроскармелоза, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титанудіоксид (Е171), макрогол 400.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби.Препарати, що знижують концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватцікрові. Аторвастатин. Код АТС С10А А 05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Аторис містить активну речовинуаторвастатин. Він належить до групи лікарських засобів, дія яких полягає узниженні рівнів загального холестерину й холестерину ліпопротеїнів низькоїщільності в крові. Аторис знижує рівні тригліцеридів і підвищує рівніхолестерину ліпопротеїнів високої щільності в крові. Основним механізмом дії аторвастатину є пригніченняактивності 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент А (ГМГ-КоА)-редуктази –ферменту, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонову кислоту. Цеперетворення є одним із початкових етапів синтезу холестерину в організмі.Блокада синтезу холестерину аторвастатином приводить до збільшення здатностірецепторів з’язувати холестерин ЛПНЩ у печінці й у тканинах поза печінкою.Атарвастатин зменшує утворення ЛПНЩ і кількість частин ЛПНЩ, а також виводятьїх із плазми, що приводить до зменшення рівнів холестерину в крові.Аторвастатин також уповільнює секрецію холестерину ліпопротеїнів дуже низькоїщільності в печінці, що може бути найбільш імовірним механізмом зниження рівнівтригліцеридів у крові, оскільки зменшується зв’язування з білком-переносникомАпоВ і, таким чином, підвищується кліренс. Вплив аторваститну на підвищеннярівнів холестерину ЛПВЩ не з’ясований. Крім впливу наліпіди плазми аторвастатин виявляє інші ефекти, які посилюють його дію протиатеросклерозу. Він пригнічує синтез ізопреноїдів – речовин, які діють якфактори росту на проліферацію клітин гладких м’язів судин. Він зменшуєв’язкість плазми й активність деяких факторів коагуляції та агрегації. Завдякитакій дії він покращує гемодинаміку і сприяє покращенню рівноваги коагуляціїкрові. Крім того, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази впливають на метаболізммакрофагів, і таким чином пригнічують їх активацію, що зменшує розривиатеросклеротичних бляшок. Фармакокінетика.Аторвастатин приблизно на 80 % швидко всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через1-4 години. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливаєна його ефективність. Через інтенсивне перше коло метаболізму аторвастатин маєнизьку біодоступність – лише 12 %. Середній об’єм розподілу (Vd)аторовастатину становить 381 л. Більше ніж 98 % аторвастатину зв’язані збілками плазми. Аторвастатин не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Упечінці він метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різнихпродуктів бета-окислення. Такі активні метаболіти відповідають приблизно 70 %інгібіторної активності по відношенню до ГМГ-КоА-редуктази. Середній час напіввиведення (t1/2)становить 14 годин, а напівперіод інгібіторної активності щодо цільовогоферменту становить 20–30 годин. Приблизно 46 % аторвастатину виводяться зфекаліями і менше 2 % - із сечею.

Показання для застосування.Гіперліпідемія. Аторис знижує рівень загального холестерину,холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В ітригліцеридів у сироватці крові пацієнтів, які хворі на первинну гіперліпідеміютипу ІІа і ІІb, включаючи полігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну сімейнугіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію. Аторис також показаний для зниження підвищенихрівнів загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності тааполіпопротеїну В у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Аторис підвищує рівні холестерину ліпопротеїніввисокої щільності (ЛПВЩ) і знижує відношення вмісту холестерину ЛПНЩ до вмістухолестерину ЛПВЩ і відношення вмісту загального холестерину до вмістухолестерину ЛПВЩ. Аторис призначають у випадках, коли немаєзадовільної відповідної реакції організму лише на дієту та іншінефармакологічні заходи.

Спосібзастосування та дози.Перед лікуванням Аторисом пацієнта слід перевести надієту з низьким вмістом ліпідів, і такої дієти слід додержуватись протягомтерапії препаратом. Рекомендована початкова доза Аторису становить 1таблетку по 10 мг на добу. Можна збільшити добову дозу Аторису до 80 мг,залежно від бажаного ефекту. Дозу Аторису слід приймати один раз на день,будь-коли протягом дня, але завжди в один і той самий час кожного дня. Аторисможна приймати до або після їди. Ефект спостерігається через два тижнілікування, а максимальний – через чотири тижні. Тому дозу можна змінювати лишечерез чотири тижні після прийому попередньої дози. Первинна (гетерозиготна сімейна або полігенна)гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb)Лікування починається з рекомендованої початковоїдози, яку підвищують через чотири тижні, залежно від реакції пацієнта.Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринеміяДорослі: діапазон доз – такий самий, як і при іншихформах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують у залежності від станузахворювання. У більшості пацієнтів, які хворі на гомозиготну сімейнугіперхолестеринемію, оптимальний ефект спостерігається при вживанні добовоїдози 80 мг Аторису. Аторис використовується як допоміжна терапія привикористанні інших засобів лікування (плазмафорез) або як основна терапія, якщолікування іншими методами не можливе. Діти: є незначний досвід використання препарату длялікування дітей. Дев’ятьох дітей із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемієюу віці до 14 років лікували аторвастатином протягом 8 тижнів. Вони приймали по80 мг на добу. Не спостерігались ніякі значні побічні ефекти. Дітям ці ліки може призначати лише спеціаліст.Рекомендована початкова доза становить 10 мг. Немає потреби у зменшенні рекомендованих доз дляпацієнтів похилого віку і для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Побічна дія.Найбільш поширеними небажаними ефектами (якіповідомлялись відносно більше ніж 1 % пацієнтів) є шлунково-кишкові порушення,головний біль (1–2 %), біль у м’язах (1,3–5,6 %) і порушення сну. У клінічних дослідженнях спостерігалась така частотапояви шлунково-кишкових порушень: запор (1,1–3%), нудота (1–3 %), метеоризм (2%), біль у животі (2,1–3,8 %), диспепсія (2 %) і діарея (2,7 – 5,3 %).Клінічно суттєвепідвищення лабораторних значень трансаміназ (АЛТ, АСТ) спостерігалось в 0,7 %пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях. Такий небажаний ефектстав причиною припинення лікування для менше ніж 0,3 % пацієнтів. Частотавиникнення вищезазначенного побічного ефекту залежить від дози і спостерігаєтьсяу пацієнтів (2,3 %), які приймали по 80 мг аторвастатину. Важливий і дуже рідкий комплекс небажаних ефектівскладається із захворювань м’язів (міопатія), які виявляються як біль у м’язах,слабкість м’язів і підвищення рівня креатинкінази (КК) у м’язах. Дуже рідкоможе розвинутись рабдоміоліз, який призводить до порушення функції нирок.Симптоми та прояви міопатії спостерігались лише у 3 (0,1 %) з 2502 пацієнтів,які брали участь у клінічних дослідженнях. Рабдоміоліз не розвинувся у жодногоз цих пацієнтів. Інші небажаніефекти, що спостерігаються дуже рідко або навіть в одиничних клінічнихвипадках, включають такі: втрата апетиту, блювання, запаморочення, парестезія,периферична невропатія, порушення свідомості, судоми м’язів, міозит,дерматоміозит, бульозний дерматоз, некроліз епідермісу, висипка на шкірі,прурит, алопеція, жовтяниця, холестаз, гепатит, панкреатит, фарингіт, риніт,біль у грудях, тромбоцитопенія, гіпоглікемія, гіперглікемія, імпотенція тареакції гіперчутливості (анафілактична реакція, висипка на шкірі, артралгія).Для більшості із зазначених вище побічних ефектів не встановлений надійнийпричинний зв’язок із прийомом Аторису.

Протипоказання.Аторис протипоказаний:у випадкахгіперчутливості до будь-якого інгредієнта препарату,при захворюванніпечінки в активній формі,підвищенні рівнятрансаміназ у сироватці більш ніж у 3 рази,захворюванніскелетних м’язів,у періодивагітністі і лактації.

Передозування.До цього часу не повідомлялось про випадкипередозування аторвастатину. У разі передозування необхідновживати таких загальних заходів: контроль і підтримування життєвих функцій ізапобігання подальшому всмоктуванню препарату (промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля або послаблювальних засобів). Якщо спостерігається міопатія з подальшим розвиткомрабдоміолізу і гострої недостатності нирок (яка є рідким але серйознимнебажаним ефектом), треба негайно відмінити препарат і призначити вливаннядіуретиків і натрію бікарбонату. За необхідності слід почати гемодіаліз. Рабдоміолізможе призвести до гіперкаліємії, яку лікують внутрішньовенним введенням кальціюхлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, іонообміннимизасобами для обміну калію. Оскільки аторвастатин, в основному, зв’язується збілками плазми, гемодіаліз – це відносно малоефективний засіб виведенняаторвастатину з організму.

Особливості застосування.Аторис слід обережно призначати пацієнтам, яківживають значні кількості алкоголю або мають захворювання печінки в анамнезі. Під час лікування Аторисом може спостерігатисьпідвищення активності ферментів печінки. Таке підвищення буває, у більшостівипадків, незначним і не має клінічного значення, проте рекомендуєтьсяконтролювати активність ферментів печінки перед початком лікування і регулярнопротягом лікування. Якщо спостерігається перевищення нормальних рівнів АСТі/або АЛТ більше ніж у три рази, лікування аторвастатином слід припинити. Аторвастатин не рекомендований жінкам дітородноговіку, які не використовують надійний засіб контрацепції. Якщо під час лікуванняАторисом пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийомпрепарату не пізніше, ніж за місяць до запланованої вагітності.Лікування аторвастатином може бути пов’язано зрозвитком міопатії і може призвести до рабдоміолізу та порушення функції нирок.Ризик такого ускладнення підвищується при паралельному прийомі одного абокількох із таких лікарських продуктів: похідні фіброєвої кислоти, ніацин,циклоспорин, нефазодон, певні антибіотики, азолові антимікотичні засоби та інгібіторипротеази ВІЛ. За наявності симптомів міопатії рекомендується визначитиактивність креатинкінази (КК) у сироватці. У разі значного патологічногопідвищення активності КК лікування слід припинити. На можливість підвищенняактивності КК у сироватці під час лікування Аторисом слід зважати придиференціальному діагнозі болю за грудниною.

Вагітність і лактаціяАторіс протипоказаний вагітним і жінкам у періодгодування груддю.

Вплив на здатність управлятиавтомобілем та використовувати технічні пристрої.Немає повідомлень про вплив Аторісу на здатністьуправляти автомобілем і використовувати технічні пристрої.

Ваємодія з іншими лікарськими засобами.При паралельному прийомі Аторису з циклоспорином,антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцином, хінупристин/далфопристином),інгібіторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавіром), антимікотичнимизасобами (флуконазолом, кетоконазолом, ітраконазолом) або нефазодоном можеспостерігатися підвищення рівня Аторису у сироватці, що може спричинити міопатіюз рабдоміолізом і порушенням функції нирок. Всі вищезазначені препарати єінгібіторами ферменту CYP450 3А4, який бере участь у метаболізмі Аторису.Одночасне застосування Аторісу з похідними фіброєвої кислоти або ніацином можепідвищити рівень Аторісу у сироватці. Фенітоїн є індуктором CYP450 3А4, тому його прийомразом з Аторисом може зменшити ефективність останнього. Паралельний прийоматорвастатину та антацидів (суспензія гідроксиду магнію і алюмінію) призводитьдо зниження рівнів аторвастатину в плазмі на 35 %. Проте це суттєво не впливаєефективність аторвастатину. При паралельному прийомі аторвастатину іколестиполу рівні аторвастатину в плазмі зменшуються на 25 %, але терапевтичнийефект такої комбінації є більшим, ніж ефект прийому лише аторвастатину. У пацієнтів, які одночасно приймали по 80 мгаторвастатину і дигоксин, рівні дигоксину в плазмі підвищились приблизно на 20%. Пацієнти, які одночасно приймають Аторис і дигоксин, повинні перебувати піднаглядом лікаря.Паралельний прийом Аторису та пероральнихконтрацептивів (норетиндрон, етинілестрадіол) може призвести до підвищеноговсмоктування контрацептивів і до підвищення їх рівня в плазмі.Паралельний прийом аторвастатину та варфарину можепосилити вплив останнього на параметри коагуляції крові. У клінічномудослідженні паралельне застосування цих двох препаратів призвело до тимчасовогозменшення протромбінового часу протягом перших днів лікування. Через 15 днівлікування значення протромбінового часу повернулись до рівнів, визначених передпочатком паралельного лікування. Протягом перших днів лікування Аторисом зварфарином рекомендується контролювати значення протромбінового часу. Вживання грейпфрутового соку під час лікуванняАторисом може призвести до збільшення рівнів Аторису в плазмі. Пацієнтам слідуникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Аторисом.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оС.Зберігайте в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z