Загружается, подождите...

Атокор (Atocor)


хімічна та міжнародна назви: atorvastatin; кальцієва сіль(βR,δR)-2-(n-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомоїл)піроло-1-гептаноата;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, трикутні, двоопуклітаблетки, вкриті плівковою оболонкою з монограмою “А” з одного боку імонограмою “10” або “20” з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію тригідрату (мікронізованого)у перерахуванні на аторвастатин 10 мг або 20 мг;допоміжні речовини: лактоза, кальцію карбонат, натрію кроскармелоза,полісорбат-80, гідроксипропілметилцелюлоза (Klucel LF), лактоза (лактоза DT),магнію стеарат;оболонка: гіпромелоза 15 сПз, пропіленгліколь, тальк очищений, титану діоксид. Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Гіполіпідемічні засоби, що знижують рівень холестерину ітригліцеридів у сироватці крові. Інгібітор ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний конкурентний інгібітор3-гідрокси-3-метилглутарил коензимА-редуктази - ферменту, що перетворює3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А у мевалонову кислоту, яка є попередникомстеролів, включаючи холестерин. Атокор знижує рівень холестерину іліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензимА-редуктази і синтезу холестерину у печінці, а також збільшеннякількості рецепторів ліпопротеїдів низької густини на поверхні гепатоцитів, щоприводить до посилення захвату і катаболізму ліпопротеїдів низької густини.Препарат знижує рівень ліпопротеїдів низької густини у хворих з гомозиготноюсімейною гіперхолестеринемією. Атокор знижує рівень загального холестерину,ліпопротеїдів низької густини, аполіпоротеїну В і тригліцеридів, викликаєпідвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої густини та аполіпопротеїнуА. Ці результати реєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейноюгіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією, включаючи хворих наінсулінозалежний цукровий діабет. Фармакокінетика. Аторвастатин швидковсмоктується після прийому внутрішньо; максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1-2 год. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно дозіаторвастатину. Біодоступність препарату становить 95-99 %. Абсолютнабіодоступність аторвастатину - близько 12 %, а системна доступність інгібуючоїактивності відносно 3-гідрокси-3-метилглутарил коензимА-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність зумовлена пресистемним кліренсом у слизовійоболонці шлунково-кишкового тракту і/або біотрансформацією при первинномупроходженні через печінку. Середній об’єм розподілу аторвастатину становитьблизько 565 л. Аторвастатин зв’язується з білками плазми крові близько 98 %,біотрансформується під дією цитохрому Р450 3 А4 з утворенням орто- іпарагідроксильованих похідних і різноманітних продуктів бета-окислення. Ефектаторвастатину щодо 3-гідрокси-3-метилглутарил коензимА- редуктази близько на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Препарат виводиться з жовчюпісля печінкової і/або позапечінковї біотрансформації. Препарат не піддаєтьсявираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напіввиведенняаторвастатину становить близько 14 год. Інгібуюча активність відносно 3-гідрокси-3метилгрутарилкоензимА-редуктази зберігається близько 20-30 год завдяки наявності активнихметаболітів. Дані з фармакокінетики препарату у дітей відсутні. .

Показаннядля застосування. Як доповнення до дієти з метою зниження підвищеного рівня загальногохолестерину, ліпопротеїдів низької густини, аполіпопротеїну В і тригліцеридів ухворих на первинну гіперхолестеринемію, комбіновану (змішану) гіперліпідемію ігетерозиготну і гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію у тих випадках, колидієта й інші немедикаментозні методи не забезпечують належного ефекту.

Спосіб застосування та дози. Перед початком терапії Атокором хворомупотрібно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватисьпід час лікування. Дозу потрібно встановлювати індивідуально, враховуючипочатковий рівень ліпопротеїдів низької густини і мету терапії. Рекомендованапочаткова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Змінювати дозу потрібно зінтервалом 4 тижні і більше. Максимальна доза становить 80 мг 1 раз на добу.Препарат можна вживати у будь-яку годину дня, незалежно від прийому їжі.При первинній гіперхолестеринемії ікомбінованій (змішаній) гиперліпідемії призначають по 10 мг 1 раз на добу.Ефект виявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект розвивається протягом4 тижнів. При тривалій терапії ефект зберігається. При гомозиготній сімейнійгіперхолестеринемії у більшості дорослих пацієнтів застосування Атокору у дозі80 мг на добу приводить до зниження рівня ліпопротеїдів низької густини більшніж на 15 % (18-45 %).Досвід застосування аторвастатину у дозі 80мг на добу обмежений.У хворих з порушеннями функції нирокконцентрація аторвастатину у плазмі крові і його гіполіпідемічна дія незмінюються, тому корекція дози не потрібна.

Побічна дія. Запор, метеоризм, диспепсія, біль у животі, нудота,діарея; головний біль, астенія, міалгія, порушення сну. Рідко – судоми, міозит,міопатія, парестезія, периферична нейропатія, панкреатит, гепатит, холестатичнажовтуха, анорексія, блювання, гепатотоксичність, алопеція, свербіж, висипання,імпотенція, катаракта, гіперглікемія, гіпоглікемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Активнізахворювання печінки або підвищення активності сироваткових трансаміназ (більшеніж у 3 рази) невстановленого генезу, вагітність і період лактації. Препарат непризначають жінкам дітородного віку, які не використовують адекватні методиконтрацепції. Діти до 15 років.

Передозування. При передозуванні можливий розвиток рабдоміолізу,порушення функції печінки.Специфічного антидоту не існує. У випадкупередозування проводятьсимптоматичне і підтримуюче лікування. Черезактивне зв’язування препарату з білками плазми крові гемодіаліз малоефективний.

Особливості застосування. Жінкам дітородного віку при лікуванніАтокором потрібно використовувати адекватні методи контрацепції.Захворювання нирок не впливає наконцентрацію аторвастатину у плазмі крові і на його гіполіпідемічну дію, томукорекція дози не потрібна.З обережністю призначають пацієнтам, якізловживають алкоголем і/або мають захворювання печінки. До початку лікуванняАтокором потрібно проконтролювати стан показників функції нирок і печінки.Перед початком і весь період лікування потрібно дотримуватися стандартноїгіпохолестеринемічної дієти. У випадку підвищення активності трансаміназпоказники потрібно контролювати доти, доки вони не нормалізуються. Якщопідвищення активності аспартатамінотрансферази або аланінамінотрансферазибільше ніж у 3 рази, рекомендується пониження дози або відміна препарату.Для людей похилого віку корекція дози непотрібна. У процесі досліджень були встановлені безпека і ефективністьпрепарату для пацієнтів цієї групи при максимальній дозі 80 мг на добу.Терапію Атокором потрібно зупинити у разівираженого підвищення активності креатинфосфокінази або розвитку міопатії (абопосилання на її наявність). При появі ознак міопатії потрібно визначитиактивність креатинфосфокінази. Якщо значне підвищення рівня креатинфосфокіназизберігається, рекомендується понизити дозу або відмінити препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Атокору і дигоксинусупроводжується підвищенням рівноважної концентрації дигоксину у плазмі кровімайже на 20 %. При одночасному лікуванні дигоксином необхідно адекватноспостерігати за хворим.У здорових людей паралельне застосуванняеритроміцину (500 мг 4 рази на добу), що інгібує цитохром Р450 3А4, призводилодо підвищення концентрації аторвастатину у плазмі крові.При застосуванні Атокору і гормональнихконтрацептивів підвищується концентрація норетидрону і етинілестрадіолу. Привстановленні дози контрацептивного засобу необхідно враховувати можливівстьпідвищення контрацепції цих засобів.Колестирамін знижує концентраціюаторвастатину майже на 25 %. При цьому гіполіпідемічний ефект комбінаціїАтокору і колестираміну вище, ніж під час дії окремо кожного препарату. Одночаснезастосування внутрішньо суспензії, яка містить магнію і алюмінію гідроксид,може знижувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові майже на 35 %, незмінюючи при цьому впливу Атокору на рівень ліпопротеїдів низької густини.Ризик розвитку міопатії під час лікування іншимипрепаратами цїєї групи підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину,фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, які належать до групиазолів, і кислоти нікотинової.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі 15 - 25 °С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z