Загружается, подождите...

Атенолол-зт (Atenolol-zt)


міжнародната хімічна назви: atenolol, 2-[4-[(2RS)- 2гідрокси-3–[(1-метилетил) аміно]пропокси] феніл] ацетамід;

основніфізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору,плоскоциліндричної форми, з фаскою;

склад:1 таблетка містить атенололу 50 мг;допоміжніречовини:крохмаль картопляний, магнію карбонат (легкий), целюлоза мікрокристалічна,повідон, кальцію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза.

Формавипуску.Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Селективніблокатори бета-адренорецепторів. Атенолол. Код АТС С07АВ03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний,антиангінальний, антиаритмічний (ІІ клас) засіб.Механізм дії обумовленийконкурентною зворотною відносно селективною блокадою b1-адренорецепторів. Не маєвнутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активностей. Зменшуєстимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації, послаблює чутливістьпериферичних тканин до катехоламінів, інгібує секрецію реніну. Знижуєавтоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду,сповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує частоту серцевих скорочень успокої і при фізичному навантаженні.Зменшує потребу міокарда у кисні зарахунок негативної хроно- та інотропної дії, однак за рахунок збільшення натягум’язових волокон шлуночків і підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівомушлуночку може підвищувати кисневий запит, особливо у хворих з хронічноюсерцевою недостатністю. Знижує скоротність і збудливість міокарда, серцевийвикид і артеріальний тиск. Антигіпертензивна дія продовжується24 год, стабілізується при регулярному прийомі препарату до кінця 2-го тижня.Негативний хронотропний ефект виявляється через 1 год, досягає максимуму через2–4 год і продовжується 24 год. Підвищує виживаність хворих, якіперенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкових аритмій і нападівстенокардії).При застосуванні в середніхтерапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхіві периферичних артерій, ніж неселективні b-адреноблокатори.У високих дозах (більше 100мг/добу) блокує також b2-адренорецептори.Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо вшлунково-кишковому тракті абсорбується не повністю (50–60 % прийнятої дози).Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 год після прийому.Зв’язування з білками плазми незначне (6–16 %). Біотрансформація в печінцінезначна (менше 10 %). Виводиться переважно нирками (85–100 % у незмінномувигляді). Період напіввиведення – 6–9 год. Проникає через плацентарний бар’єр ів грудне молоко. Через гематоенцефалічний бар’єр проникає погано.Періоднапіввиведення у літніх хворих подовжується. Порушення функції нироксупроводжується збільшенням періоду напіввиведення і кумуляцією атенололу: прикліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв період напіввиведення складає 16–27 год, прикліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв – більше 27 год, що вимагає зменшення дозипрепарату.Видаляєтьсяпри гемодіалізі.

Показаннядля застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруження інадшлуночкових тахіаритмій, синусова тахікардія, гострий інфаркт міокарда (пристабільних показниках гемодинаміки).

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо,перед їдою (переважно зранку), не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістюводи. Режим дозування індивідуальний. Звичайно початкова доза складає 25–50 мгна добу; при необхідності дозу підвищують через 1 тиждень на 50 мг (1 таблетка)і далі до 200 мг (4 таблетки). Артеріальна гіпертензія. Призначають на початкулікування по 25–50 мг 1 раз на день; при необхідності дозу підвищують до 100 мг(2 таблетки) 1 раз на день. Стабільний гіпотензивний ефект досягається через 1– 2 тижні лікування. Стенокардія. Призначають по 50–200 мг(1–4 таблетки) на день за 2 прийоми; при тяжкій стенокардії можуть знадобитисябільш високі дози.Аритмії. Призначають по 50–200 мг (1–4таблетки) на день.Інфаркт міокарда (гостра фаза пристабільних гемодинамічних показниках). Призначають 50 мг (1 таблетка) 1 разна добу, через 12 год – повторно 50 мг (1 таблетка); далі – 50 мг (1 таблетка)2 рази на добу протягом 6–9 днів (при контролі артеріального тиску,електрокардіограми і рівня глюкози в крові).Ішемічна хвороба серця ітахісистолічні порушення серцевого ритму. Призначають по 50 мг (1 таблетка) 1раз на добу; при необхідності і добрій переносимості доза може бути збільшенадо 100–200 мг (2–4 таблетки) на добу.Максимальна добова доза длядорослих – 200 мг (4 таблетки).При порушенні функції нирок(кліренс креатиніну 15–35 мл/хв) препарат призначають по 50 мг (1 таблетка) надобу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв – по 50 мг (1 таблетка) черездень, на фоні гемодіалізу – по 50 мг (1 таблетка) після кожного сеансу устаціонарних умовах під ретельним медичним контролем, оскільки є ризик розвиткугіпотензії.У пацієнтів літнього віку початковаоднократна доза складає 25 мг і може бути збільшена при контролі артеріальноготиску і частоти серцевих скорочень.

Побічна дія.З бокусерцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушенняатріовентрикулярної провідності, поява симптомів серцевої недостатності.Збоку центральної і периферичної нервової системи: відчуття втоми абослабкості, запаморочення, порушення сну, стан тривоги, легкий головний біль,відчуття холоду і парестезії в кінцівках, зниження реакційної здатностіпацієнта, порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт;рідко – депресія, стан тривоги, нервозність, нічні кошмари або яскравісновидіння. З боку системи травлення: нудота, запор, діарея, сухість уроті. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих на цукровийдіабет), підвищення атерогенних фракцій ліпідів; рідко – зниження потенції.З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів – поява симптомівбронхіальної обструкції. З боку системи кровотворення: лейкопенія,тромбоцитопенія. З боку шкіри та її похідних: посилення потовиділення,гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні шкірні висипання,пурпура, зворотна алопеція. Алергічні реакції: шкірний свербіж, біль усуглобах або спині. Інші: синдром відміни, може сприяти утвореннюантинуклеарних антитіл та розвитку вовчакового синдрому.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентівпрепарату, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 ммрт. ст.), кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІБ–III стадії,гостра серцева недостатність, синоатріальна блокада, виражена брадикардія,синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня(якщо не встановлений штучний водій ритму), кардіомегалія без ознак серцевоїнедостатності, міастенія, метаболічний ацидоз, тяжкий периферичнийатеросклероз, вагітність, період годування груддю. Препарат не призначаютьдітям.

Передозування. Симптоми: сонливість, брадикардія, зниженняартеріального тиску, запаморочення і/або непритомність, аритмії, утрудненнядихання (свистяче дихання), ціаноз пальців або долонь, судоми. Лікування: промиванняшлунка, прийом активованого вугілля. При тяжкій брадикардії – внутрішньовенневведення 1 – 2 мг атропіну, епінефрину; при низькій ефективності – тимчасовокардіостимулятор. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарату ІА класуне застосовуються). При артеріальній гіпотензії у випадку відсутності ознакнабряку легень – внутрішньовенне введення плазмозаміщуючих розчинів; принеефективності – епінефрин, допамін, добутамін, глюкагон. При бронхоспазмі –інгаляційно або парентерально b2-адреностимулятори і/або препарати теофіліну.Видаляється при гемодіалізі. Контролюють артеріальний тиск, підтримуютьводно-електролітний баланс.

Особливостізастосування.Препарат застосовують з обережністю при обструктивних захворюваннях органівдихання, бронхіальній астмі, цукровому діабеті (особливо при його лабільномуплині), хворобі Рейно, облітеруючих захворюваннях периферичних артерій,феохромоцитомі (в цьому випадку необхідне попереднє лікування a-адреноблокаторами), стенокардіїПрінцметала, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, гіпертиреозі, хронічнійнирковій недостатності, печінковій недостатності, депресії (у т. ч. ванамнезі), псоріазі, алергічних захворюваннях в анамнезі, у пацієнтів літньоговіку. Слід дотримуватися обережності при призначенні атенололу хворим, якіприймають препарати наперстянки та при захворюваннях травного тракту.У хворих нацукровий діабет необхідний суворий контроль рівня глюкози в крові, тому щозастосування блокаторів b-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціюватидію антидіабетичних засобів. Пригіперфункції щитовидної залози атенолол може маскувати тахікардію, викликанутиреотоксикозом. Принеобхідності призначення препарату пацієнтам із бронхообструктивним синдромомможливе одночасне застосування b2-адреноміметиків.Якщо прилікуванні артеріальної гіпертензії атенололом протягом 2 тижнів не досягаєтьсягіпотензивний ефект, необхідно додатково призначити інші лікарські засоби, щознижують артеріальний тиск.Пацієнтам, якікористуються контактними лінзами, слід враховувати можливість зменшенняпродукції слізної рідини при застосуванні атенололу.Відмінуатенололу після тривалого курсу лікування слід проводити поступово під наглядомлікаря. Профілактика синдрому відміни – поступове зниження дози протягом 10 –14 днів.Приприпиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину прийом клонідинупродовжують ще кілька днів після відміни атенололу; в іншому випадку можливевиникнення вираженої артеріальної гіпертензії.Принеобхідності проведення інгаляційного наркозу пацієнтам, які приймаютьатенолол, його прийом припиняють за кілька днів до проведення наркозу абопідбирають засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.На час терапії рекомендуєтьсявиключити прийом алкоголю.Ефективність і безпека застосування препарату вдитячому віці не визначені. Застосування в період вагітності і годування груддю. Атенолол проникає через плаценту, внаслідокчого застосування у період вагітності можливе тільки в тому випадку, якщопередбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Принеобхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити,оскільки атенолол виділяється з грудним молоком.Вплив на можливістькерувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідноутримуватися від роботи з транспортними засобами і роботи, що вимагаєпідвищеної уваги.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Серцеві глікозиди, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацинпотенціюють негативний хроно-, дромо- і батмотропний ефекти. Одночаснезастосування з гіпотензивними засобами, етанолом, трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами, діуретиками, фенотіазинами, а такожпериферичними вазодилататорами може призвести до різкого і надмірного падінняартеріального тиску. Засоби для наркозу та антиаритмічні засоби підсилюютькардіодепресивну дію. Трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики,седативні засоби та алкоголь потенціюють пригнічення центральної нервовоїсистеми. Нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики, ксантинизнижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні зінсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами їх дія може підсилюватися; зінсуліном – можливе підвищення артеріального тиску. Атенолол пролонгує діюнедеполяризуючих міорелаксантів і антикоагуляційний ефект кумаринів. Несуміснийз інгібіторами моноаміноксидази.

Умови татермін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному длядітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z