Загружается, подождите...

Атенолол - тева (Atenolol - teva)


міжнародна та хімічна назви: atenolol;(RS)-4-(2-гідрокси-3-ізопропіл-амінопропокси)фенілацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: білі, з мармуровим відтінком, круглі, плоскітаблетки з фасеткою, гладкі з одного боку, із смужкою розподілу з другого, змаркуванням “93” та “752” зверху та знизу смужки розподілу;

склад: 1 таблетка міститьатенололу 50 мг;допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон,натрію крохмаль гліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС: С07А В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атенолол – кардіоселективний b-адреноблокатор, блокуєдію симпатичної нервової системи, симпатичних нейромедіаторів шляхомконкурентного зв’язування з відповідними рецепторами. Кардіоселективністьпрепарату має дозозалежний характер. Атенолол не має внутрішньої симатоміметичноїактивності та мембраностабілізуючої активності. Має антиангінальну,антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла,частоту серцевих скорочень, збудливість міокарда; сповільнює AV провідність;знижує скоротність міокарда, потребу міокарда в кисні. При застосуванні усередніх терапевтичних дозах чинить менш виражений вплив на гладку мускулатурубронхів та периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Фармакокінетика.Атенолол є гідрофільним засобом. Після прийомувнутрішньо всмоктується швидко, але не повністю (50-60%). У шлунково-кишковомутракті всмоктується приблизно 50% дози, прийнятої внутрішньо, а частина, яказалишилася, у незміненому вигляді виділяється з фекаліями. Практично непроникає через гемато-енцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазмимінімальне. Атенолол не метаболізується або піддається незначній метаболізаціїв печінці і виводиться, головним чином, нирками (85-100%). Максимальнаконцентрація в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо.Період напіввиведення – 6-9 годин. При кліренсі креатиніну нижче 35 мг/хв/1.73м2 кумулює. Виводиться в ході гемодіалізу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; профілактика нападівстенокардії, за винятком стенокардії Принцметала; порушення серцевого ритму:синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій.

Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати внутрішньо перед їдою, нерозжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування – 1-2 рази надобу.Артеріальна гіпертензія. Лікування починають з 25 -50 мг Атенололу-Тева1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозупідвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози нерекомендується, тому що воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижняне буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до 100 мгна добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг на добу. Вища добова доза –200 мг в один або два прийоми. Пацієнтам літнього віку і при порушенні функціїнирок (кліренс креатиніну 15-35 мл/хв) препарат призначають по 50 мг на добу,при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв – по 50 мг через день. Хворим, що знаходяться на гемодіалізі,атенолол призначають по 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу.Крім того, такі хворі під час прийому мають перебувати в стаціонарі, тому щоможе спостерігатися падіння артеріального тиску.

Побічна дія. Найчастіше зустрічаються побічні явища, пов’язаніз основною фармакологічною дією препарату, що проявляються таким чином:серцево-судинна система: поява симптомів серцевої недостатності,порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія,відчуття холоду та парестезії в кінцівках;центральна нервова система: запаморочення, порушення сну, зниженняздатності до концентрації уваги, сонливість, депресія, галюцинації, млявість,відчуття втоми, слабкість, головний біль;шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, більу животі, запор, диспепсія;дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа;гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична),тромбоз;ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо,гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом, що приймають пероральнігіпоглікемічні засоби та інсулін); алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, дерматити, свербіж,фоточутливість.Інші: біль у грудній клітці, псоріатичні висипи, посиленепотовиділення.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня,синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок,синусова брадикардія (ЧСС < 45 уд/хв), артеріальна гіпотензія, у тому числіпри інфаркті (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.), декомпенсована хронічнасерцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищеначутливість до препарату. Атенолол-Тева не призначають дітям.

Передозування. Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлуночковаекстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярнаблокада.Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів(активоване вугілля); при брадикардії і гіпотензії – успішно застосовуєтьсяглюкагон; при порушенні атріовентрикулярної провідності - внутрішньовенневведення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасовогокардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн; при артеріальнійгіпотензії – хворий повинен знаходитися у положенні Тренделенбурга. Якщо немаєознак набряку легенів – внутрішньовенно плазмозамінні розчини, при неефективності– введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при судомах – внутрішньовеннодіазепам; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентеральнобета-адреностимулятори. При блокаді серця може бути необхідною трансвенознастимуляція.

Особливості застосування. У хворих з ішемічною хворобою серця/гіпертензієюрізке припинення прийому Атенололу-Тева може викликати синдром відміни -збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріальноготиску, тому припинення прийому Атенололу-Тева необхідно проводити поступово. Атенолол-Тева маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і можезбільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін та пероральнігіпоглікемічні препарати. Необхідно виявляти обережність при одночасномузастосуванні Атенололу-Тева та гіпоглікемічних препаратів у хворих на цукровийдіабет.Особлива увага необхідна у випадках, коли потрібне хірургічне втручанняпід наркозом у хворих, що приймають Атенолол-Тева. Прийом препарату слідприпинити за 48 годин до операції. Якщо це неможливо, для анестезії необхіднообирати препарат з мінімальним потенціалом негативної інотропної дії.Обережно слід призначати хворим на псоріаз (захворювання можезагострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії), гіпертиреоз(препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та іншізахворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичнийкровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок(можливе порушення кліренсу Атенололу-Тева, ризик зниження нирковогокровотоку).При лікуванні Атенололом-Тева можливі зміни результатів деякихлабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеідів, холестерину і калію всироватці крові, рівня катехоламінів та продуктів їх метаболізму в сечі і крові.Проведення тесту на глаукому може утруднятися при системній b-блокаді,яка знижує внутрішньоочний тиск.Хворим з порушенням функції печінки може бути потрібним зниження дозиАтенололу-Тева.Слід дотримуватися обережності при призначенні Атенололу-Тева пацієнтамз алергічними захворюваннями в анамнезі.Хоча зв’язок між Атенололом-Тева і депресією повністю не встановлений,препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих. При одночасному застосуванні клонідину, його прийом може бутиприпинений лише через декілька днів після відміни Атенололу-Тева з метоюзапобігання синдрому відміни останнього.У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слідробити не менше ніж через 48 годин після прийому Атенололу-Тева.Пацієнтам похилого віку Атенолол-Тева призначають у менших дозах,особливо при порушеннях функції нирок.Вагітним можна призначати Атенолол-Тева лише у виключних випадках, коликористь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікуванняАтенололом-Тева слід припинити грудне вигодовування. Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами абовиконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливоюсонливістю і запамороченням. На час лікування Атенололом-Тева слід виключити прийом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу-Теваз інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія посилюється.При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних групабо нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії.Одночасне застосування Атенололу-Тева і верапамілу, дилтіазему можевикликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.При одночасному застосуванні Атенололу-Тева і серцевих глікозидівпідвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярноїпровідності.При одночасному призначенні Атенололу-Тева з резерпіном, метилдопою,клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. При припиненні комбінованого застосування Атенололу-Тева і клонідинулікування клонидіном продовжують ще кілька днів після відміни атенололу.При одночасному прийомі Атенололу-Тева з похідними ерготаміну,нестероїдними протизапальними засобами ефективність Атенололу-Тева знижується.Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити виведення останньогоі підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищеннюконцентрації кожного з препаратів у сироватці крові.При спільному застосуванні з еуфіліном, теофіліном, ксантинами можливевзаємне пригнічення терапевтичних ефектів.Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.Йодвмісні рентгеноконтрастніпрепарати для внутрішньовенного введення збільшують ризик розвиткуанафілактичної реакції. При одночасному застосуванніалкоголю або психотропних препаратів (снодійні засоби, транквілізатори, три-або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) можливе посилення гіпотензивноїдії Атенололу-Тева. За декілька днів до проведення наркозу із застосуванням препаратів, якічинять кардіодепресивну дію, необхідно припинити прийом Атенололу-Тева; у разінеможливості відміни Атенололу-Тева слід застосовувати наркотичні засоби змінімальним негативним інотропним ефектом.При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу зАтенололом-Тева можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда ігіпотензії.При одночасному застосуванні Атенолол-Тева може посилювати і пролонгуватидію недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі.Застосування алергенів, що використовуються для імунотерапії чиімунодіагностики, у хворих, які лікуються Атенололом-Тева, може підвищуватиможливість тяжких системних реакцій або анафілаксії. При одночасному застосуванні Атенололу-Теваз симпатоміметичними амінами можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів,що може призвести до відсутності протидії a-адренергічної активності з ризикомгіпертензії і надмірної брадикардії, а також, можливо, блокади серця. Тривале передопераційне застосуванняАтенололу-Тева може знижувати частоту і/або тяжкість гіпертензії, пов’язаної зхірургічною операцією, особливо під час операції на серці або коронарнихсудинах; однак тривале застосування Атенололу-Тева може підвищувати ризикпочаткової брадикардії після введення індукційних доз фентанілу або йогопохідних.При сумісному застосуванні з аміодароном можлива додатковапригнічувальна дія на провідність і негативний інотропний ефект.Хоча дані про несприятливі ефекти при одночасному застосуванніфлекаїніду з Атенололом-Тева відсутні, рекомендується дотримуватися обережностііз-за можливого додаткового негативного інотропного ефекту.Одночасне застосування Атенололу з фенітоїном для внутрішньовенного введенняможе викликати посилення кардіодепресивної дії. Відмова від табакокуріння може призводити допідвищення терапевтичного ефекту Атенололу-Тева внаслідок збільшення рівняпрепарату в плазмі крові.Хоча одночасне застосування ніфедипіну зАтенололом-Тева звичайно добре переноситься, воно може призводити до значноїгіпотензії і в окремих випадках підвищувати ймовірність розвитку застійноїсерцевої недостатності.При одночасному застосуванні с естрогенами антигіпертензивний ефектАтенололу-Тева може знижуватися, оскільки затримка рідина, викликанаестрогенами, може призводити до підвищення артеріального тиску.

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С, узахищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z